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SF2 - Examen 2 > Pharmaco 3 > Flashcards

Pharmaco 3 Flashcards

1
Q

QSJ? Principal site de biotransformation

A

Foie

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Q

QSJ? Maladie neurodégénative causée par manque de dopamine

A

Maladie de Parkinson

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3
Q

Qu’est-ce que le processus de biotransformation?

A

Processus irréversible par lequel la structure chimique d’un Rx subit une ou plusieurs transformations chimiques via des réactions catalysées par des enzymes

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4
Q

CLP. La biotransformation ________ l’activité du médicament et ___________ généralement son excrétion.

A

Altère
favorise

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5
Q

Quel est le but de la biotransformation?

A

Faciliter l’élimination en transformant les molécules lipophiles introduites dans l’organisme en métabolites hydrosolubles

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6
Q

Que sont les 3 éléments qui déterminent la durée d’action d’un m.dicament?

A

Biotransformation - Redistribution tissulaire - excrétion

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7
Q

Que sont les 3 cas possibles lors de la biotransformation?

A
  • Perte d’effet (élimination): molécule mère active et métabolites inactifs
  • Cumul d’efficacité et d’effets secondaires : métabolites et mère actifs
  • Activation : molécule mère inactive et métabolites actifs
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8
Q

Que sont les 4 utilités de la biotransformation?

A
  • Augmentation de l’absorption et de distribution
  • Augmentation de la durée d’action
  • Augmentation de l’observance chez le patient (masque le goût)
  • Promouvoit une libération plus ciblée du PA
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9
Q

Nommer les 4 réactions de phase 1 de la biotransformation

A

Oxydations (++++)
Réductions
Hydrolyses
Décarboxylations

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10
Q

Nommer 5 réactions de phase 2 de biotransformation

A

Glucuronoconjugaisons
Sulfoconjugaisons
Acétylconjugaisons
Conjugaison à des acides aminés et dérivés
Méthylations

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11
Q

Vrai ou faux. Pour passer à la phase 2, les molécules doivent toujours passer par la phase 1

A

Faux. Peuvent passer directement à la phase 2

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12
Q

Quelle est la phase la plus importante de la biotransformation?

A

La phase 1

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13
Q

Que sont les 4 formes possibles du métabolite formé par la phase 1?

A

-Être inactif, et excrété
- Acquérir une activité différente
- Se révéler plus ou moins toxique que la molécule de départ
- Perdre, accroître ou maintenir sa puissance par rapport au Rx original

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14
Q

Que sont les 5 formes possibles des métabolites produits par la phase 2?

A
  • Inactifs
  • Ionisés
  • PM plus élevé
  • Moins liposolubles
  • Plus hydrosolubles
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15
Q

Nommer les 4 facteurs extrinsèques

A
  • Voie d’administration
  • Rythme circadien
  • Exercice physique
  • Association à d’autres médicaments et aliments (inhibition ou induction enzymatique)
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16
Q

Nommer les 5 facteurs intrinsèques de la biotransformation

A
  • Espèce
  • Âge
  • Sexe
  • État pathologique
  • Facteurs génétiques
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17
Q

En quoi consiste l’inhibition enzymatique? (4 caractéristiques)

A
  • Ralentissent le métabolisme de certains medicaments
  • S’exerce le plus souvent au niveau d’un seul CYP et répond schématiquement à deux mécanismes :
    1- inactivation irréversible du CYP par l’inhibiteur;
    2- compétition au niveau d’un même CYP entre deux substances administrées simultanément ou fixées et métabolisées
    par le même CYP.
  • Augmentation des concentrations plasmatiques
  • Majoration du risque d’effets indésirables avec des conséquences parfois graves (par exemple, torsade de pointes en
    présence de pimozide, ergotisme en présence d’ergotamine ou rhabdomyolyse en présence de certaines statines)
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18
Q

En quoi consiste l’induction enzymatique? (6 caractéristiques)

A
  • Accélèrent le métabolisme de certains médicaments
  • Non spécifique d’une seule enzyme
  • Progressive et atteint son maximum en 10 à 15 jours
  • Diminution des concentrations plasmatiques
  • Diminutions d’efficacité aux conséquences graves (par exemple, rejet de greffe avec des immunosuppresseurs, échec
    d’une contraception orale, déséquilibre d’un traitement anticoagulant, échec du traitement antirétroviral, etc…)
  • Effet disparaît progressivement à l’arrêt de l’inducteur.
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19
Q

Que sont les 2 résultantes de la phase 2 sur les effets des Rx?

A
  • Inactivation du Rx
  • Excrétion du Rx
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20
Q

Nommer deux inhibiteurs de la CYP2D6

A

Fluoxétine/paroxétine
Climétidine

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21
Q

Nommer deux inhibiteurs des CYP3A4

A

Jus de pamplemousse
Kétoconazole

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22
Q

Nommer deux inducteurs du CYP1A2

A

Cigarette
Cuisson du BBQ

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23
Q

Nommer 4 inducteurs du CYP2C9, CYP2C19 et CYP3A4

A
  • Millepertuis (St. John’s wort; Tisane)
  • Anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital,
    phénytoïne, oxcarbazépine…)
  • Anti-infectieux (rifampicine, griséofulvine)
  • Alcool (en prise chronique)
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24
Q

diapo 120

A
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25
Qu'est-ce que l'excrétion?
Processus par lequel une substance est éliminée de l'organisme ➝ mouvement inverse à celui de l’absorption. L'excrétion peut avoir lieu sans modification chimique de la substance éliminée ou après que celle-ci ait subi une ou des modifications chimiques.
26
Nommer les 7 voies d'excrétion
- Reins (élimination rénale) - Foie (biotransformation et élimination biliaire) - Tube digestif (élimination fécale) - Poumons (élimination pulmonaire) - Élimination par le lait maternel - Élimination par la salive, sueur et larmes - Élimination par les cheveux
27
QSJ? Voie d’excrétion pour les substances hydrosolubles
Tube digestif
28
QSJ? Voie d'élimination des substances volatiles
Poumons
29
QSJ? Principale voie d’excrétion de la majorité des substances non volatiles et hydrosolubles produites ou acquises, dont les Rx et leurs métabolites.
Reins
30
QSJ? Voie d’excrétion pour molécules hydrophobes (ou liposolubles)
Foie
31
Qu'est-ce que le cycle entéro-hépatique?
Certains Rx ou leurs métabolites peuvent être sécrétés dans la bile et déversés dans les intestins. À partir de l’intestin, les substances peuvent être excrétées ou réabsorbées dans le sang
32
QSJ? Voies d’excrétions mineures mais pouvant jouer un rôle important en toxicologie judiciaire.
Salive, sueur, larmes
33
QSJ? Voie d’excrétion mineure mais pouvant à l’occasion être utile dans le dépistage des psychotropes et des métaux lourds.
Cheveux
34
QSJ? Unité structurelle et fonctionnelle du rein
Néphrons
35
Nommer les 3 fonctions du néphron
Filtration Sécrétion Réabsorption
36
Nommer les 6 structures qui composent le néphron
Glomérule Capsule de Bowman Tubule contourné proximal Anse de Henle Tubule contourné distal Tubule collecteur
37
Nommer les 3 étapes de l'excrétion urinaire.
1. Filtration glomérulaire 2. Sécrétion tubulaire 3. Réabsorption tissulaire
38
Par quoi est influencée la vitesse à laquelle un Rx est éliminé dans l'urine?
Le résultat des 3 étapes de l'excrétion
39
128-136
40
Qu'est-ce que la clairance (CI)?
Fraction d'un volume théorique totalement épuré (c'est-à-dire ne contenant plus le médicament concerné) par unité de temps Cl (mL/min)
41
Comment calculer la CI totale?
CI rénale + CI hépatique + CI autres (mineure) = CI totale
42
CLP. La clairance rénale de la créatinine est une mesure de _______________
La compétence glomérulaire
43
Qu'est-ce que la clairance hépatique?
Volume de plasma épuré d’un Rx par unité de temps par le foie (ml/min)
44
Vrai ou faux. La CI biliaire est une mesure facile et nécessaire
Faux
45
Qu'est-ce que la CI biliaire?
Capacité du système biliaire à éliminer le Rx
46
Vrai ou faux. La CI biliaire contribue à l'excrétion des Rx dans la mesure où le Rx n'est pas réabsorbé par le tube digestif.
Vrai
47
Que sont les 2 facteurs qui déterminent la vitesse d'apparition de l'effet d'un Rx?
- Vitesse d'association du Rx à son R (affinité et efficacité de la liaison) - Concentration des substances (théorie d'occupation)
48
QSJ? Partie du corps (organe, 6ssu, cellule, structure subcellulaire) où le Rx se fixe à son récepteur
Site d'action
49
Nommer les 3 techniques d'exploration des récepteurs
Relation structure-activité Biologie moléculaire Quantification de la liaison au récepteur
50
Quelle est la technique d'exploration de l'effet pharmacologique?
Courbe dose-réponse : étude fonctionnelle
51
Quelle est la technique d'exploration de l'effet thérapeutique?
Essaies cliniques
52
Qu'est-ce qu'un effet pharmacologique?
Tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre physiologique (ex: température corporelle) causé par un Rx L'effet peut être thérapeutique, secondaire, indésirable ou toxique
53
QSJ? Protéine membranaire, cytosolique ou nucléaire dont l’interaction avec une molécule endogène ou exogène entraîne une réponse biologique.
Récepteur
54
Nommer les 4 types de récepteurs
Canaux ioniques Récepteurs à activité enzymatique Récepteurs couplés à la protéine G Intracellulaires ou nucléaires
55
QSJ? Protéines transmembranaires avec canal ionique intégré, dont l’activité (ouverture ou fermeture) est déclenchée par la liaison d’un ligand. Ils sont sélectifs à un type d’ion (Na+, K+, Ca2+ ou Cl-)
Récepteur canal
56
QSJ? Protéine transmembranaire couplée avec une protéine sous-membranaire: la protéine G. La liaison du Rx au récepteur entraîne un changement de conformation du récepteur qui active la protéine G, qui en retour altère l’activité d’un effecteur (enzyme, canal ionique)
Récepteurs couplés à une protéine G
57
QSJ? Récepteurs localisés dans le noyau, ou dans le cytosol. Dans ce dernier cas, les récepteurs lorsque liés à leurs ligands, migrent vers le compartiment nucléaire, se lient à l’ADN et contrôlent la transcription génique.
Récepteurs nucléaires
58
CLP. La liaisoon médicament-récepteur est généralement _______ et ________.
Spécifique Réversible
59
Qu'est-ce que la spécificité du lien médicament-récepteur?
Site de liaison reconnu que par un nombre limité de molécules
60
Qu'est-ce que la réversibilité du lien?
Processus dynamique caractérisé par des associations et dissociations entre Rx et récepteur. Pour quelques Rx la liaison est irréversible .
61

SF2 - Examen 2 (7 decks)

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