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SF2 - Examen 2 > Pharmaco 3 > Flashcards

Pharmaco 3 Flashcards

1
Q

QSJ? Principal site de biotransformation

A

Foie

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Q

QSJ? Maladie neurodégénative causée par manque de dopamine

A

Maladie de Parkinson

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3
Q

Qu’est-ce que le processus de biotransformation?

A

Processus irréversible par lequel la structure chimique d’un Rx subit une ou plusieurs transformations chimiques via des réactions catalysées par des enzymes

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4
Q

CLP. La biotransformation ________ l’activité du médicament et ___________ généralement son excrétion.

A

Altère
favorise

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Q

Quel est le but de la biotransformation?

A

Faciliter l’élimination en transformant les molécules lipophiles introduites dans l’organisme en métabolites hydrosolubles

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6
Q

Que sont les 3 éléments qui déterminent la durée d’action d’un m.dicament?

A

Biotransformation - Redistribution tissulaire - excrétion

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7
Q

Que sont les 3 cas possibles lors de la biotransformation?

A
  • Perte d’effet (élimination): molécule mère active et métabolites inactifs
  • Cumul d’efficacité et d’effets secondaires : métabolites et mère actifs
  • Activation : molécule mère inactive et métabolites actifs
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8
Q

Que sont les 4 utilités de la biotransformation?

A
  • Augmentation de l’absorption et de distribution
  • Augmentation de la durée d’action
  • Augmentation de l’observance chez le patient (masque le goût)
  • Promouvoit une libération plus ciblée du PA
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9
Q

Nommer les 4 réactions de phase 1 de la biotransformation

A

Oxydations (++++)
Réductions
Hydrolyses
Décarboxylations

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10
Q

Nommer 5 réactions de phase 2 de biotransformation

A

Glucuronoconjugaisons
Sulfoconjugaisons
Acétylconjugaisons
Conjugaison à des acides aminés et dérivés
Méthylations

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11
Q

Vrai ou faux. Pour passer à la phase 2, les molécules doivent toujours passer par la phase 1

A

Faux. Peuvent passer directement à la phase 2

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12
Q

Quelle est la phase la plus importante de la biotransformation?

A

La phase 1

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13
Q

Que sont les 4 formes possibles du métabolite formé par la phase 1?

A

-Être inactif, et excrété
- Acquérir une activité différente
- Se révéler plus ou moins toxique que la molécule de départ
- Perdre, accroître ou maintenir sa puissance par rapport au Rx original

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14
Q

Que sont les 5 formes possibles des métabolites produits par la phase 2?

A
  • Inactifs
  • Ionisés
  • PM plus élevé
  • Moins liposolubles
  • Plus hydrosolubles
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15
Q

Nommer les 4 facteurs extrinsèques

A
  • Voie d’administration
  • Rythme circadien
  • Exercice physique
  • Association à d’autres médicaments et aliments (inhibition ou induction enzymatique)
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16
Q

Nommer les 5 facteurs intrinsèques de la biotransformation

A
  • Espèce
  • Âge
  • Sexe
  • État pathologique
  • Facteurs génétiques
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17
Q

En quoi consiste l’inhibition enzymatique? (4 caractéristiques)

A
  • Ralentissent le métabolisme de certains medicaments
  • S’exerce le plus souvent au niveau d’un seul CYP et répond schématiquement à deux mécanismes :
    1- inactivation irréversible du CYP par l’inhibiteur;
    2- compétition au niveau d’un même CYP entre deux substances administrées simultanément ou fixées et métabolisées
    par le même CYP.
  • Augmentation des concentrations plasmatiques
  • Majoration du risque d’effets indésirables avec des conséquences parfois graves (par exemple, torsade de pointes en
    présence de pimozide, ergotisme en présence d’ergotamine ou rhabdomyolyse en présence de certaines statines)
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18
Q

En quoi consiste l’induction enzymatique? (6 caractéristiques)

A
  • Accélèrent le métabolisme de certains médicaments
  • Non spécifique d’une seule enzyme
  • Progressive et atteint son maximum en 10 à 15 jours
  • Diminution des concentrations plasmatiques
  • Diminutions d’efficacité aux conséquences graves (par exemple, rejet de greffe avec des immunosuppresseurs, échec
    d’une contraception orale, déséquilibre d’un traitement anticoagulant, échec du traitement antirétroviral, etc…)
  • Effet disparaît progressivement à l’arrêt de l’inducteur.
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19
Q

Que sont les 2 résultantes de la phase 2 sur les effets des Rx?

A
  • Inactivation du Rx
  • Excrétion du Rx
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20
Q

Nommer deux inhibiteurs de la CYP2D6

A

Fluoxétine/paroxétine
Climétidine

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21
Q

Nommer deux inhibiteurs des CYP3A4

A

Jus de pamplemousse
Kétoconazole

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22
Q

Nommer deux inducteurs du CYP1A2

A

Cigarette
Cuisson du BBQ

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23
Q

Nommer 4 inducteurs du CYP2C9, CYP2C19 et CYP3A4

A
  • Millepertuis (St. John’s wort; Tisane)
  • Anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital,
    phénytoïne, oxcarbazépine…)
  • Anti-infectieux (rifampicine, griséofulvine)
  • Alcool (en prise chronique)
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24
Q

diapo 120

A
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25
Q

Qu’est-ce que l’excrétion?

A

Processus par lequel une substance est éliminée de l’organisme ➝ mouvement inverse à celui de l’absorption. L’excrétion peut avoir lieu sans modification chimique de la substance éliminée ou après que celle-ci ait subi une ou des modifications chimiques.

26
Q

Nommer les 7 voies d’excrétion

A
  • Reins (élimination rénale)
  • Foie (biotransformation et élimination biliaire)
  • Tube digestif (élimination fécale)
  • Poumons (élimination pulmonaire)
  • Élimination par le lait maternel
  • Élimination par la salive, sueur et larmes
  • Élimination par les cheveux
27
Q

QSJ? Voie d’excrétion pour les substances hydrosolubles

A

Tube digestif

28
Q

QSJ? Voie d’élimination des substances volatiles

A

Poumons

29
Q

QSJ? Principale voie d’excrétion de la majorité des substances non
volatiles et hydrosolubles
produites ou acquises, dont les Rx
et leurs métabolites.

A

Reins

30
Q

QSJ? Voie d’excrétion pour molécules hydrophobes (ou liposolubles)

A

Foie

31
Q

Qu’est-ce que le cycle entéro-hépatique?

A

Certains Rx ou leurs métabolites
peuvent être sécrétés dans la bile
et déversés dans les intestins.
À partir de l’intestin, les substances peuvent être excrétées ou réabsorbées dans le sang

32
Q

QSJ? Voies d’excrétions mineures
mais pouvant jouer un rôle important en toxicologie judiciaire.

A

Salive, sueur, larmes

33
Q

QSJ? Voie d’excrétion mineure mais pouvant à l’occasion être utile dans le dépistage des psychotropes et des métaux lourds.

A

Cheveux

34
Q

QSJ? Unité structurelle et fonctionnelle du rein

A

Néphrons

35
Q

Nommer les 3 fonctions du néphron

A

Filtration
Sécrétion
Réabsorption

36
Q

Nommer les 6 structures qui composent le néphron

A

Glomérule
Capsule de Bowman
Tubule contourné proximal
Anse de Henle
Tubule contourné distal
Tubule collecteur

37
Q

Nommer les 3 étapes de l’excrétion urinaire.

A
  1. Filtration glomérulaire
  2. Sécrétion tubulaire
  3. Réabsorption tissulaire
38
Q

Par quoi est influencée la vitesse à laquelle un Rx est éliminé dans l’urine?

A

Le résultat des 3 étapes de l’excrétion

39
Q

128-136

A
40
Q

Qu’est-ce que la clairance (CI)?

A

Fraction d’un volume théorique totalement épuré (c’est-à-dire ne contenant plus le médicament concerné) par unité de temps
Cl (mL/min)

41
Q

Comment calculer la CI totale?

A

CI rénale + CI hépatique + CI autres (mineure) = CI totale

42
Q

CLP. La clairance rénale de la créatinine est une mesure de _______________

A

La compétence glomérulaire

43
Q

Qu’est-ce que la clairance hépatique?

A

Volume de plasma épuré d’un Rx par unité de temps par le foie (ml/min)

44
Q

Vrai ou faux. La CI biliaire est une mesure facile et nécessaire

A

Faux

45
Q

Qu’est-ce que la CI biliaire?

A

Capacité du système biliaire à éliminer le Rx

46
Q

Vrai ou faux. La CI biliaire contribue à l’excrétion des Rx dans la mesure où le Rx n’est pas réabsorbé par le tube digestif.

A

Vrai

47
Q

Que sont les 2 facteurs qui déterminent la vitesse d’apparition de l’effet d’un Rx?

A
  • Vitesse d’association du Rx à son R (affinité et efficacité de la liaison)
  • Concentration des substances (théorie d’occupation)
48
Q

QSJ? Partie du corps (organe, 6ssu, cellule, structure subcellulaire) où le Rx se fixe à
son récepteur

A

Site d’action

49
Q

Nommer les 3 techniques d’exploration des récepteurs

A

Relation structure-activité
Biologie moléculaire
Quantification de la liaison au récepteur

50
Q

Quelle est la technique d’exploration de l’effet pharmacologique?

A

Courbe dose-réponse : étude fonctionnelle

51
Q

Quelle est la technique d’exploration de l’effet thérapeutique?

A

Essaies cliniques

52
Q

Qu’est-ce qu’un effet pharmacologique?

A

Tout changement mesurable au
niveau d’une fonction ou d’un paramètre physiologique (ex: température corporelle) causé par un Rx

L’effet peut être thérapeutique, secondaire, indésirable ou toxique

53
Q

QSJ? Protéine membranaire, cytosolique ou nucléaire dont l’interaction avec une molécule endogène ou exogène entraîne une réponse biologique.

A

Récepteur

54
Q

Nommer les 4 types de récepteurs

A

Canaux ioniques
Récepteurs à activité enzymatique
Récepteurs couplés à la protéine G
Intracellulaires ou nucléaires

55
Q

QSJ? Protéines transmembranaires avec canal ionique intégré, dont l’activité (ouverture ou fermeture) est déclenchée par la liaison d’un ligand. Ils sont sélectifs à un type d’ion (Na+, K+, Ca2+ ou Cl-)

A

Récepteur canal

56
Q

QSJ? Protéine transmembranaire
couplée avec une protéine sous-membranaire: la protéine G. La liaison du Rx au récepteur entraîne un changement de conformation du récepteur qui active la protéine G, qui en retour altère l’activité d’un effecteur (enzyme, canal ionique)

A

Récepteurs couplés à une protéine G

57
Q

QSJ? Récepteurs localisés dans le noyau, ou dans le cytosol.
Dans ce dernier cas, les récepteurs lorsque liés à leurs ligands, migrent vers le
compartiment nucléaire, se lient à l’ADN et contrôlent la transcription génique.

A

Récepteurs nucléaires

58
Q

CLP. La liaisoon médicament-récepteur est généralement _______ et ________.

A

Spécifique
Réversible

59
Q

Qu’est-ce que la spécificité du lien médicament-récepteur?

A

Site de liaison reconnu que par un nombre limité de molécules

60
Q

Qu’est-ce que la réversibilité du lien?

A

Processus dynamique caractérisé par des associations et dissociations entre Rx et récepteur. Pour quelques Rx la
liaison est irréversible .

61
Q
A

SF2 - Examen 2 (7 decks)

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