Pharmaco Flashcards
Quels sont les différents sous types de récepteurs opioïdes
- Mu-1
- Mu-2
- kappa
- Delta
- nociceptine
Quelles sont les récepteurs cibles pour les médicaments anti émétiques
- Dopamine2 (haloperidol, olanzapine, metoclopramide)
- histamine1 (promethazine, diphenhydramine)
- Serotonine 5-HT3 (tout les setrons)
- Acetylcholine Ach (scopolamine)
- Tachykinin NK-1 (Aprepitant)
- Cannabinoid CB1 (dronabinol)
Comment les opioïdes donnent des nausées?
Car les zones chemotactiques de l’area postrema (zone V+) ont des r à opioïdes
En plus: sensibilise le système vestibulaire
Quelles classes de médicaments à mécanisme inconnus contrecarrent les N+ et V+ donnés par les opioïdes
Glucocorticoides
Benzodiazepines
Propofol
Quels sont les effets cardiovasculaires des opioïdes
Assez léger
Bradycardie dose dépendante par stimulation du nucleus vagale
Et meperidine a un effet inotrope négatif
Diminution de la Tension Art si histamino liberation
Quels sont les effets sur le système respiratoire des opioïdes
Diminution dose dependante de la ventilation alvéolaire
Diminution du rythme respiratoire
Diminue la reponse ventilatoire à’une augmentation du PaCO2
Quels sont les effets secondaires des opioïdes
-Depression respiratoire
-Nausées et vomissements
-Prurit
-Suppression de la toux
-Retention urinaire
-Spasmes tractus biliaire
Quel est le mécanisme d’action de l’heparine, sa demi vie et la stratégie opératoire.
Active l’antithrombine III donc activité anti Xa et IIa (IIa > Xa). Demie vie 1,5 heures.
A stopper 4 à 12 heures avant.
Quel est le mécanisme d’action de l’héparine à bas poids moléculaire (HBPM), sa demi vie et la stratégie opératoire.
Bonus 4 sous types et leurs noms commerciaux
Active l’antithrombine III donc activité anti Xa et IIa (Xa > IIa). Demie vie 4,5 heures.
A stopper 12 à 24 heures avant.
Daltéparine (Fragmin), Enoxaparine (Clexane, Ghemaxan), Nadroparine (Fraxiparine, Fraxodi), Tinzaparine (Innohep)
Quel est le mécanisme d’action des avk, sa demi vie et la stratégie opératoire.
Et nom commercial
Son antigoniste
Inhibition de la synthèse des facteurs K dépendant (II, VII, IX et X ainsi que la prot C et S). Demie vie de 2 à 4 jours.
A stopper 5 jours avant.
Acétocoumarol: Sintrom
Phenprocoumone: Marcoumar
Warfarine : Marevan
Antagoniste: konakion
Si le patient prends des plantes, quelle stratégie ?
Tout stopper 7 jours avant!
Car risque saignement ou augm de l’activité du P450
Propofol
Mécanisme d’action ?
pKa? Demi vie?
Metabolisme où?
Facilitateur GABA(A)
pKA 11,0 Demie vie 2-8 min
Métabolisme hépatique
Propofol
Effets systémiques ?
Hypotension dose dependante (par vasodilatation)
Bradycardie (dépression baroR)
Dépression respiratoire centrale
Dim reflexes
Dim PIC et débit sanguin cérébral
Antiémétiques
ATTENTION : risque myoclonies, hoquet.
Propofol
Posologie et dose d’entretien?
Induction
Adulte 2-3 mg/kg (160-240 pour 80kg)
Vieux 1-2 mg/kg
Enfant 2,5-5 mg/kg
Entretien 3-12 mg/kg/h
Sédation 2-6 mg/kg/h
Propofol
Effets secondaires ?
Douleur à l’injection
Propofol infusion syndrome (USI)
Hypertriglycréridémie (préférer 2%)
Est ce que l’allergie aux oeufs est une contre indication au propofol
Quelles allergies sont une contre indication ?
NON
Soja et arachide
Qu’est ce qu’il faut eviter avec un score d’apfel à 4
Les halogénés, diminuer les opioïdes, éviter la neostigmine et le N2O
Comment fonctionne le métoclopramide (primperan) et sa dose et E2
Gastrocinetique
Sup à 0,5 mg/kg
E2 : signes extra pyramidaux
E2 des sétrons
Constipations
Céphalées
Augm enzymes hépatiques
Prolong QT
Contres indications des halogenes
-hypertension intracrânienne
-hyperthermie maligne
-insf renale sauf iso et desflurane
-hypertension artérielle pulmonaire pour le desflurane
Contres indications du protoxide d’azote
-chirurgie tympanique
-hypertension intracrânienne
-hypertension artérielle pulmonaire
-chirurgie avec risque embolie gazeuse
-pneumothorax
-ileus
Effets secondaires protamine?
Anticoagulant à grosses doses
Dépression myocardique (bradycardie, hypotension) par activation du complement
Anaphylactoide
Hypertension artérielle pulmonaire
Quelle est le problème de l’association de midazolam et d’héparine?
Par déplacement des liaisons protéiques, après 1000 unités d’héparine on a une augmentation de 200% de la disponibilité
Glycopyrrolate: effets (et durée), effets secondaires et doses
Anti-muscarinique (antag competitif) = anti sialogogue (8H)
Dose: 0,2 mg iv
E2: tachy puis brady (- qu’atropine) bronchodilateur (+++), dim volume gastrique, bouche sèche
Neostigmine : action, durée, EII et CI absolue
Anti cholinesterase, en 7 à 11 minutes
EII: bradycardie, bronchoconstriction, augm secretions, myosis, N+/V+, micrion
Interdit si anastomose gastro intestinale
CI aux robinul (glycopyrrolate) neostigmine
Obstacles mecaniques sur tractus urinaire ou gastro intestinal
Prostatisme
Glaucome
Quel est l’effet de l’insuffisance hépatique et renal sur la fraction libre et la liaison proteique des medics
Augm la fraction libre
Combien faut il de demi vie pour qu’un médicament soit éliminé à 96,9%
5
Dose équivalentes de 10 mg de morphine pour fentanyl, sufentanil, alfentanil et remifentanil
10 mg morphine
0,1 fentanyl
0,01 sufentanil
0,75 alfentanil
0,1 remifentanil
Fentanyl: temps avant pic et durée d’action
3-5 min et 30 min à 1 heure
Sufentanil: temps avant pic et durée d’action
3 à 5 minutes et 30 min à 1 heure
Morphine temps avant pic et durée d’action
20 à 30 minutes et 3 à 4 heures
RemiFentanil temps avant pic et durée d’action
1,5 à 2 min et 10 à 20 min
CI succinylcholine
Hyperkaliemie >5,5
Brulures
Dernervation
Myopathies
Hyperthermie maligne
Deficit en pseudocholinesterases
Nom commercial du labetalol et effets
Trandate, effets alpha et beta donc diminue la tension artérielle sans tachycardie
Esmolol nom commercial et effets
Brevibloc et esmocard, effets très courts, beta1 diminue le rythme cardiaque et un peu la tension
Les curares agissent sur les récepteurs à l’acétylcholine, les muscariniques ou nicotiniques
Nicotinique surtout
Quel curare a le plus long temps d’action
pancuronium
Qu’est ce qui est contre indiqué comme techniques chez les patients sous thiénopyridine (déjà c’est quoi?)
C’est la ticlopidine, clopidogrel et prasugrel
L’ALR
Pourquoi il faut infuser la protamine très calmement?
car donner une vasodilatation et donc une hypotention surtout si patient hypovolémique
Quels sont les deux médicaments utilisés en anesthésie métabolisés par les pseudocholinesterases
Suxamethonium (succynilcholine) et mivacurium
Quel paramètre determine la rapidité des opioïdes et dans quel sens
La liposolubilité principalement (plus c’est liposoluble et plus vite ca rentre dans cerveau donc rapide) et un petit peu la fraction libre
Quel est l’implication que le fentanyl est très liés aux protéines
= pH dépendant, si acidose = moins de liaison protéique = plus d’effets
Entre les fibres myelinisés et non myelinisés lesquelles sont les plus sensibles aux AL?
Les myélinisées car fondamentalement moins de canaux sodiums dispo
Quel est le soucis de la bupivacaine?
Très cardiotoxique, et contrairement aux autres les signes neuros apparaissent tard donc on peut avoir un collapse cardiovasculaires sans warnings
Cela par sa très grande affinité pour les canaux Na
Qu’est ce qui favorise les toxicités aux AL?
L’acidose (hypercapnie)
Insf hepatique (metabolisation)
Insf cardiaque (depression myo)
Hyperkaliemie hyponatremie hypothermie
Comment agit les inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
Dans le tube contourné proximal l’enayme est necessaire pour créer du co2 et de l’eau à partir du HCO3- (qui ne sait pas traverser la membrane)
Note que du sodium est absorbé contre du H+ pour l’operation
Donc si inhibé augmente la perte de bicar
Comment agit les diurétiques de l’anse?
Inhibe les co transporteurs NaKCl2 dans l’hanse de henlé qui sont nécessaires pour la creation du gradient osmotique
Donc perte d’ions et d’eau+++
Comment agissent les thiazidiques?
Inhibiteur du co transporteur Na/Cl dans le tube contourné distal
Comment agissent les diuretiques d’epargne potassique? (Spironolactone et amiloride)
Spironolactone bloque les récepteurs à l’angiotensine dans le tube cont distal et collecteur (donc effets inverse de l’adosterone = perte Na et recup K)
Amiloride pareil mais bloque direct les canaux
Pourquoi doit on faire attention à la temperature du patient dans une gazo
Car si froid: le pH devient plus basique et le PaCO2 diminue car sa solubilité augmente
Donc temperature diminuée = pH augmentée et PaCO2 diminuée
Quels sont les 4 mecanismes d’actions anti agregants?
Inh COX (inh synth thromboxane A2 puissant activateur)
Antagoniste recepteur à l’ADP (clopidogrel, ticagrelor, prasugrel)
Inhibiteur glycoproteine IIb/IIIa (tirofiban abciximab)
Inh phosphodiesterase (dipyrimadole)
Le soucis avec la succynilcholine chez la femme enceinte
Les cholinesterases plasmatiques ont moins d’activités car moins synthetisés par le foie et plus diluée donc effets augmenté
Il vaut mieux donner de l’atropine ou du glycopyrrolate à une femme enceinte
Glycopyrrolate car molécule chargée donc ne passe pas le placenta alors que l’atopine oui
Trucs chiant avec le MgSO4 avec la pré eclampsie et une AG?
Le MgSO4 augmente la durée des curares
L’halogené avec le moins d’effet sur la vasoconstriction pulmonaire hypoxique
Sevoflurane
Differences chimiques entre les AL amines quaternaires et tertiaires
Les quaternaires sont plus hydrophilique et ont une plus grande affinité pour les canaux Na
Les tertiaires sont plus lipophiliques donc pénètrent plus vite
Qu’est ce que la milrinone (corotrope) ses E2 ?
Inhibiteur de la phosphodiesterases (ralentit la degradation de l’AMPc)
Effet beta sur coeur: pour htap avec insf droite, dysf severe VG ou patient beta bloqué (et fait vasodilaté)
E2 : hypotension tachycardie
Sur quel recepteur agit la dobutamine
E2?
Beta 1 ++++
Leger beta 2 et alpha1
E2 tachycardie et troubles du rythme
Sur quel recepteur agit l’isoprenaline (isuprel) et E2?
Beta uniquement
E2 : Ischemie myocardique et arythmie et hypotension
Les beta bloquants intra op, lequel est le mieux pour une dissection aortique? Le ou lesquelles sont cardioselectifs?
Lequel a une courte demie vie
- labetalol (trandate)
- esmolol (brevibloc)
- metoprolol (seloken)
Labetalol : effet leger alpha aussi donc ideal pour DA, longue DV
Esmolol, card pure et courte demie vie
Metoprolol card pure et longue demie vie
Quel est le seul médicament inotrope positif qui n’augmente pas la demande cardiaque d’oxygene?
Levosimendan (sensibilisateur calcique)
Lequel des antiplaquettaires est la plus chiant
Le ticagrelor, car contrairement au clopido et prasugrel il n’a pas besoin d’etre metabo par P450 pour etre actif, ET son métabolite est aussi un inh irreversible
Du coup on doit attendre plus longtemps (8h) avant d’antagonisé les effets par une transfusion de plaquettes
2 indications du trandate
Beta bloquant avec faible action alpha aussi
- pre eclampsie
- pheocromocytome
Qu’est ce qui est particulier avec la chloroprocaine dans une peridurale
C’est rapide à agir malgré un pka defavorable
Courte durée d’action et inocuité car metabo par cholinestrase
Diminution de l’efficacité des opidoides!!!!
