Pharma - D&I Flashcards

Question

Bortezomib - Mécanisme d'action - Indication - EI

Answer 1

Mécanisme d’action - inhibiteur du protéasome spécifiquement conçu pour inhiber l'activité du protéasome 26S —> rôle essentiel ds régulation du renouvellement des protéines —> maintenant l'homéostasie => cascades de signaux —> arrêt du cycle cellulaire et l’apoptose Indications Le bortézomib entraîne une réduction de la croissance tumorale in vivo du myélome multiple. EI Cette molécule induit notamment une thrombopénie qui doit être surveillée, ainsi que des neuropathies périphériques

Answer 2

Anti-cancéreux et immunosuppresseurs Classe des Alkylants - Mécanismes: possédant 2 groupes réactifs, elle peut créer des ponts entre les deux chaînes de l’ADN —> ajoutant des groupements alkyles à l’ADN, rendant ainsi sa réplication impossible. - Activation: est une prodrogue —> doit être métabolisé pour pouvoir exercer son effet antitumoral —> principalement dans le foie cytochrome P450 -EI: L'exposition à cette chimiothérapie est un facteur de risque de développer un cancer de la vessie

Answer 3

- ciclosporine - tacrolimus - mycophénolate mofétil - étanercept - infliximab - rituximab - daratumumab - interféron alpha - interféron beta

Answer 4

Inhibiteurs de la calcineurine Mécansime - se lie à cyclophiline et à FKBP-12 pour inhiber la calcineurine indispensable à l’activation des cellules T EI : - IR - hypertension artérielle - vertiges - tremblements - hirsutisme - hyperglycémie - diabète - hypercholéstérolémie - hyperlipémie, etc. Indications : transplantation d’organe, affections auto-immunes. - administration orale, biodisponibilité variable (10-50%), métabolisme hépatique par un cytochrome P450 (peut être l’objet d’interactions), élimination biliaire - pas myélotoxique, contrairement aux cytostatiques utilisés comme immunosuppresseurs. - tacrolimus : même méc., sauf l’immunophiline qui est différente

Answer 5

Inhibiteurs de la calcineurine Mécansime - se lie à cyclophiline et à FKBP-12 pour inhiber la calcineurine indispensable à l’activation des cellules T EI - hypertension artérielle - IR - hyperglycémie - hypercholestérolémie - infections. Indications : - transplantation d’organe, - affections auto-immunes. - application locale —> ttt de la dermatite atopique et les manifestations cutanées du lupus érythémateux systémique.

Answer 6

IMMUNOSUPPRESSEUR Mécanisme d’action - puissant inhibiteur sélectif, non compétitif et réversible de l'inosine monophosphate déshydrogénase—> inhibe synthèse de novo des nucléotides guanine —> prolifération LB et LT essentiellement dépendante synthèse de novo purines,—> effet plus marqué sur les lymphocytes que sur les autres cellules. Indications - IMMUNOSUPPRESSEUR indiqué, en association à la ciclosporine et aux corticoïdes, pour la prévention des rejets aigus Effets secondaires - risque d’infections et en moindre mesure de cancers.

Answer 7

Anticorps thérapeutique ciblant les lymphocytes B Mécanisme d’action - anticorps monoclonal contre la protéine CD20, exprimée uniquement à la surface des lymphocytes B. —> L’élimination spécifique des lymphocytes B suite à l’opsonisation : - Par ADCC (antibody-dependent cellular cytotoxicity, médiée essentiellement par les cellules NK)   - Par phagocytose   - Par lyse cellulaire médié par le complément. Indications   - certains lymphomes B et de la leucémie lymphoïde chronique - Certaines maladies auto-immunes - polyarthrite rhumatoïde et dans la sclérose en plaques. EI - assez bien toléré - Syndrome de relargage de cytokinespar LB —> induisant fièvre, urticaire, bronchospasme, dyspnée et éventuellement hypotension voir état de choc.   L’anticorps comporte d'une part les régions constantes d'une IgG humaine et d'autre part les régions variables d'origine murine.

Answer 8

Anticorps thérapeutique ciblant le TNF-a Mécanisme d’action - anticorps monoclonal chimérique composé de régions constantes humaines et de régions variables murines —> forme complexes avec TNF-α et neutralise son activité biologique. Indications - contre maladies inflammatoires —> polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante, la maladie de Crohn, le psoriasis. Effets indésirables - fréquents et nombreux, notamment durant la perfusion (hypersensibilité). - risques d’infections virales et bactériennes, notamment respiratoires

Answer 9

Inhibiteur soluble du TNF-α Mécanisme - inhibiteur du TNF-alpha - ayant des effets anti-inflammatoires utilisé dans certains rhumatismes inflammatoires ainsi que dans le traitement du psoriasis EI - augmente le risque d’infections

Answer 10

cytokine antivirale et anti-proliférative Mécanisme - se fixe à des rcp spécifiques qui déclenchent : —> l'inhibition de la réplication virale dans les cellules infectées par des virus, —> la suppression de la prolifération cellulaire et des activités immunomodulatrices comme l'augmentation de l'activité phagocytaire des macrophages et l'augmentation de la cytotoxicité spécifique des lymphocytes pour les cellules cibles. Utilisation - utilisé dans le traitement de quelques cancers et de l’hépatite virale chronique C. EI - nombreux et significatifs - sensation de syndrome grippal - dépression

Answer 11

cytokine Mécanisme - analogue de l'interféron-beta humain —> résultats intéressants dans le ttt de la sclérose en plaques où il réduit la fréquence des poussées. - pourrait bloquer la synthèse d'IFN-γ qui participe au déclenchement des poussées de sclérose en plaques. - facilite la production d’IL-1RA (inhibiteur du récepteur à’IL-1)). EI - problèmes cutanés et le syndrome grippal.

Answer 12

Anticorps thérapeutique ciblant les plasmocytes : Mécanisme IgG monoclonale dirigée contre la molécule CD38 exprimée par les plasmocytes —> induit mort des ces cellules par induction de mort cellulaire programmée = phagocytose (opsonisation) et ADCC. Indication - ttt du myélome. EI - infections des voies respiratoires supérieures, - les réactions à la perfusion, - les spasmes musculaires - la diminution des cellules sanguines (leucopénie, thrombopénie, anémie)