Antiviraux Flashcards
Amantadine
≈ Rimantadine
- Effets
- EI
Antiviral Grippe
Mécanisme d’action / effets
- inhibe la réplication virale à un stade précoce (décapsidation)
- cible : bloque le canal ionique M2 virale
- active uniquement contre le virus Influenza A
- efficace pour la prophylaxie (et le traitement, si administrée dans les premières 48 h)
NB : résistances !
Effets indés. / remarques:
- troubles digestifs
- troubles SNC (insomnie)
- NB : est aussi un antiparkinsonien (faible efficacité), peut-être par bloc de récepteurs NMDA
Rimantadine moins EI voir très peu
Zanamivir
Prise
Effet
EI
Antiviral Grippe
Pris par inhalation - pas utile dans la prophilaxie
Effet :
- inhibe la NA car sont des analogue à ac sialique –> ne permet pas le relachement du viron
EI:
- peut induire des bronchospasmes chez les porteurs de pathologie pulmonaire sous-jacente.
Oseltavir (Tamiflu)
Effet
EI
Antiviral Grippe
Effet:
- inhibe l’activité neuraminidase, donc la réplication des virus Influenza A et B
- diminue de 1-1,5 jour la durée des symptômes
- efficace pour la prophylaxie
EI:
- adm. par voie orale
- peu d’effets indésirables par rapport à l’amantadine et moins d’émergence de résistances
Ganciclovir = IV Valganciclovir = Oral --> en hydrolysé en ganciclovir par enzyme hépatique et intestinale
Antiviral CMV
Effet :
- Dérivé de acyclovir
- analogue de la guanosine.
Utilisé pour le la prévention ou le traitement des infections à CMV car n’a pas la TK.
EI:
- hémapopoïétique
- neutropénie, thrombopénie
Cidofovir
Antiviral Herpétique
EI: Rénal
Foscarnet
Effet
EI
Antiviral Hespétique
Effet:
- analogue du nucléosides
- inhibe l’adn poly
EI: Rénal
Acyclovir
Antiviral spécifique de HSV
Effet :
- Analogue nucléosidique guanosine contient sucre acyclique –> le rend incompétent pour élongation
- Doit être activé par triple phosphorylation
–> permet conversion en nucléoTIDE par Thymidine Kinase de HSV.
La 1er phosphorylation via kinase virale –> uniquement dans ¢ infectées; la 2e par kinase ¢
EI:
- développe résistance –> généralement TK
Ténofovir(TDF) Abacavir (ABC), Didanosine (ddI), Lamivudine (3TC), Stavudine (d4T), Zalcitabine (ddC), and Azidothymidine (AZT)
Antirétroviral INTI HIV
These drugs function as chain terminators.
Zidovudine (Retrovir)
Antirétroviral INTI HIV
Effet:
- analogue des nucléosides
- inhibe la transcriptase inverse du virus HIV, empêche l’élongation de la chaîne d’acide nucléique viral
- résistance par substitution d’acides aminés dans la transcriptase inverse (mutation)
EI:
- anémie, neutropénie et leucopénie
- lipodystrophie : répartition anormale des graisses et troubles métaboliques (touche 50% des patients après 1 an)
Efavirenz
Antirétroviral INNTI HIV
Effet:
- inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (NNRTI) inhibe le site actif de RT
EI:
- insomnies, cauchemars
Indinavir (IDV) (Crixivan) Darunavir (DRV) \+ Amprenavir (APV) Lopinavir/ritonavir (LPV/r), ritonavir (RTV), atazanavir (ATV), Fosamprenavir, Tipranavir(TPV)
Antiviraux HIV PR
Effet :
- inhibiteur des protéases sur leurs site actif, bloque la maturation virale à un stade plus tardif
- utilisé en association avec les inhibiteurs de la transcriptase inverse
- sont haute barrière à la résistance
EI:
- interactions : métabolisme accéléré par les agents inducteurs (par ex. la rifampicine)
- lipodystrophie
efavirenz (EFV),
nevirapine (NVP)
etravirine (ETV)
and rilpivirine (RPV)
Antiviraux INNTI HIV
These drugs block the catalytic activity of the reverse transcriptase.
T20 peptide (enfuviritide)
+ maraviroc
effet ?
Antiviraux HIV fusion
- Entry inhibitors
- Blocks the formation of the gp41 six- helix bundle that is key to HIV fusion and inhibitors of HIV-1 binding to receptors CD4, CCR5, CXCR4.
Currently, only a CCR5 inhibitor (maraviroc) is used in the clinic –> peut entrer dans MAC
Effet:
- Antagoniste du rcp CCR5 –> bloque liai avec V3 du virus
Raltegravir
Elvitegravir
Dolutégravir
Antiviraux HIV IN
Effet:
- inhibiteur de l’IN
- sont haute barrière à la résistance
As there is no cross-resistance with all other classes of HIV drugs, potency of these new drugs is very high.
They are indeed ideal for salvage therapy in patients with one or multiple treatment failures, who have likely multiple mutations associated with drug resistance (presence of mutations associated with resistance is routinely checked by gene sequencing in patient with treatment failure)
Interféron alpha sous forme pégylée
TTT Anti HBV et HCV
Mécanisme:
agit en inhibant la réplication virale associée à une dégradation non-cytolytique de l’ADNccc.
les (-):
- les résultats sont limités
- médicament difficilement toléré et sujet à de nombreuses contre- indications
les (+): est limitée dans le temps et ne génère pas de résistance.
Lamivudine, Telbivudine, +++Entecavir (ETV)
ou
Adefovir, dipivoxil, +++Tenofovir disoproxil fumarate(TDF) et +++ tenofovir alafenamide(TAF)
TTT Anti HBV chronique
Les analogues nucléosidiques (lamivudine, telbivudine, entecavir)
ou
nucléotidiques (adefovir dipivoxil, tenofovir et tenofovir alafenamide).
Mécansime:
Le principe d’action est le même bloque polymérase P après
–> tri- ou bi- phosphorylation par des enzymes cellulaires (différence comparés aux AV herpétiques),
–> sont introduits dans la chaîne naissante => bloquent la synthèse d’ADN –> impossible la liaison phosphodiester avec le nucléotide suivant (« terminateur de chaine »)
- traitements à vie parce qu’ils éliminent pas l’ADNccc
Ribavirin
- Mécanisme
- EI
TTT Anti HCV
Analogue des nucléosides
En association avec IFN-alpha
Mécanisme
- aussi utilisé pour ttt infections à RSV (enfant).
- mécanisme action inconnu
- analogue guanosine
EI
- Fréquence élevé d’anémie
Telaprevir
Boceprevir
- previr
Anti viraux hépatique HVC
direct-acting antivirals (DAA)
Mécanisme
- inhibitors of the viral NS3/NS4A serine protease
- bloque l’activité viral de NS3 dans la prod de la polyprot
- mais aussi dans son inhibition de la RI
Molécule
- still to be associated with pegylated IFN-alpha and ribavirin
- -> monotherapy would have resulted –> selection resistant viral.
EI
- anemie
- neutropenie
- depression
- skin reactions
Dans 99% des cas après ttt de 12sem plus d’ARN HCV détectable
Dasabuvir
Anti viraux Hépatique HCV
direct-acting antivirals (DAA)
Inhibiteur de la polyP (NS5B) Non nucléotidique
Sofosbuvir (-buvir)
+ souvent avec Velpatasvir
Anti viraux Hépatique HCV
direct-acting antivirals (DAA)
Inhibiteur de la polyP (NS5B) Nucléotidique
Velpatasvir:
Inhibiteurs de la protéine NS5A
