Antibiotiques Flashcards
Daptomycine
Autres antibiotiques ciblant la paroi bactérienne
- Lipopeptide cyclique
- Spectre purement Gram +
- Se lie directement à la membrane bactérienne, provoque la dépolarisation du potentiel membranaire et la lyse bactérienne
- Inactivé par le surfactant pulmonaire
- Indiqué pour infections:
+ tissus mous
+ bactériémie
Colistin
Autres antibiotiques ciblant la paroi bactérienne –> perturbation / perméabilise la membrane
- Classe des polymyxines
- Abandonné en raison de la toxicité rénale et «redécouvert» en raison des germes multi-résistant
- Spectre purement Gram – (pr B R au carbapénème)
Ex: Pseudomonas; Klebsiella - Chargé positivement, se lie aux membranes via les charges négatives du LPS et agit comme détergent
- Résistance par mutation du LPS
- Forme IV et aérosol
Doxycycline
Spectre
Mécanisme
Résistance
Inhibiteurs synthèse protéines
Tétracycline
Spectre d’activité
- Germes intra¢ !!!!!!! ex chlamydia rickettsia treponema
Mécanisme:
- Liaison sous unité 30S des ribosomes avec inhibition de la traduction
- Bactériostatique
Résistances:
* modification cible et AB
Benzylpénicilline
Action ?
Classe?
Propriété?
Résistances?
Inhibiteurs synthèse paroi
Classe: B-lactamine –> pénicilline G
Propriété :
- se lie à PBP
- inhibe activité transpeptidase
- bactéricide
- détruite par l’acidité gastrique (adm. parentérale)
- courte demi-vie
Résistances:
- b-lactamases
- mod cible (PBP)
Amoxiciline ≈ Ampiciline
Classe
Propriété
Inhibiteurs synthèse paroi
Classe: B-lactamine –> pénicilline
Bactéricide
Propriété:
- large spectre (Gram+ et - )
+ couverture anaérobie de la cavité orale
- Absorption digestive 80%, mais dose orale limitée par intolérance digestive, donc administration intra veineuse si infection sévère
- 1/2 vie courte (pénicilline G: 30 minutes) –> ad 3x/j = peu utilisé
- se lie à PBP
- inhibe activité transpeptidase
- bactéricide
Utile contre Hib et E.coli
Méthiciline ≈ Flucloxacilline
Classe
Résistance
Propriété
Inhibiteurs synthèse paroi
Classe: B-lactamine –> pénicilline
Bactéricide
Résistance:
Beta lactamase n’affecte pas la méthiciline car grosse molécule
- apparaisse avec mutation de PBP
Propriété :
- se lie à PBP
- inhibe activité transpeptidase
- bactéricide
- Absorption digestive 80%, mais dose orale limitée par intolérance digestive, donc administration intra veineuse si infection sévère
- 1/2 vie courte (pénicilline G: 30 minutes) –> ad 3x/j = peu utilisé
Ciprofloxacine
et
Levofloxacine
Propriétés
Générations
MA
Résistance
AB Quinolones
Inhibiteur de la synthèse ADN et ARN
Propriétés:
- D’origine synthétique
- Bonne absorption orale (60%), excellente tolérance digestive permettant des doses orales élevées
Génération:
- 1/2 : spectre Gram -
- 3e spectre Gram ± et anaérobes
Mécanisme d’action :
- Inhibition de la topoisomérase II (DNA gyrase A) perturbant le supercoiling
- Bactéricide
Résistance :
- par mod de la cible (topo) et diminution de la concentration
- risque de CAVE –> pneumocoque
- Bonne concentration dans l’os et la prostate
- persistance dans bioflim via système SOS
Cirpo seule molécule per os et anti-pseudomonas
Flucloxacilline
AB Beta-lactamines - Péniciline
Inhibiteurs de la synthèse de la paroi
Résistance:
- Beta lactamase n’affecte pas flucloxacilline car grosse molécule
- Si présente, apparaisse avec mutation de PBP
Propriété :
- se lie à PBP
- inhibe activité transpeptidase
- bactéricide
- Absorption digestive 80%, mais dose orale limitée par intolérance digestive, donc administration intra veineuse si infection sévère
- 1/2 vie courte (pénicilline G: 30 minutes) –> ad 3x/j = peu utilisé
Vancomycine
- Généralités
- Site d’action
- EI
- Résistance
Inhibiteur de la paroi - Glycopeptide
- Grandes molécules formées de sucres + peptides
- Utilisé en 2e intention pour les MRSA
- Uniquement Gram+ => grd mol incapables de
traverser la mem. ext des bactéries Gram- - Uniquement IV
- longue 1/2vie
Site d’action:
* Liaison au D-Ala-D-Ala avec séquestration du substrat pour la transpeptidase empêchant la formation du peptidoglycan
EI:
* Nephrotoxique
Résistance :
* par mod de la cible
Traitement des bactéries intracellulaires avec des antibiotiques
Faible concentration bêta lactamines (pénicillines) dans le compartiment intracellulaire, donc ne pas utiliser les bêta lactamines pour traiter des bactéries intracellulaires où des bactéries qui expriment les bêta lactamases.
Bactéries dans le cytosol : tétracyclines, quinolones, rifampicine
Bactéries dans les vacuoles : aminoglycosides, macrolides, quinolones, tétracyclines,
rifampicine
Céfuroxime
AB inhibiteur de la synthèse de la paroi
Beta-lactamine - Cephalosporines
- se lie à PBP
- inactive la transpeptidase
- Bactéricide
EI: Allergie croisée avec pénicillines ≈ 30%
2e génération Gram + et -
Amoxicilline + Ac clavulanique = Augmentin
*Amox :
Inhibiteurs synthèse paroi
Classe: B-lactamine –> pénicilline
Bactéricide
*Ac clavulanique :
Inhibiteur de la beta lactamase
Pipéraciline + tazabactam
AB Beta-lactamines - Péniciline
Inhibiteurs de la synthèse de la paroi
Propriété :
- se lie à PBP
- inhibe activité transpeptidase
- bactéricide
- Absorption digestive 80%, mais dose orale limitée par intolérance digestive, donc administration intra veineuse si infection sévère
- 1/2 vie courte (pénicilline G: 30 minutes) –> ad 3x/j = peu utilisé
Résistance:
- Beta lactamase donc ici associé à inhibiteur de la beta lactamase
- peut atteindre pseudomonas
Ceftriaxone
AB inhibiteur de la synthèse de la paroi
Beta lactamine - Cephalosporines
- se lie à PBP
- inactive la transpeptidase
- Bactéricide
EI: Allergie croisée avec pénicillines ≈ 30%
3e Génération : Gram - et S. pneumoniae
Céfépime
AB inhibiteur de la synthèse de la paroi
Beta - lactamine - Cephalosporines
- se lie à PBP
- inactive la transpeptidase
- Bactéricide
EI: Allergie croisée avec pénicillines ≈ 30%
4e Génération : large spectre
