perfusion Flashcards

1
Q

Où utilisons-nous la perfusion?

A
- surtout en milieu
hospitalier lorsqu’une pharmacothérapie
de soutien est requise (dose constante),
- également utilisée en
ambulatoire.
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Q

V ou F la perfusion est un ordre 1?

A

F ordre zéro car le RX est administré à vitesse constante. (entrée = ordre 0 mais sortie= ordre 1)

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3
Q

Donnez 8 exemples raisons pour lesquelles la perfusion est utilisée.

A

– Pour assurer une ADMINISTRATION CONSTANTE de Rx afin d’obtenir une CONC. à l’ÉQUILIBRE.
– Pour maintenir uneRÉPONSE PHARMACOLOGIQUE CONSTANTE sur une période de temps.
– Pour ÉVITER EI d’une injection en BOLUS: précipitation ou cristallisation du Rx au site d’administration.
– Pour ÉVITER LES FLUCTUATIONS dans les Cp.
– Méthode de choix pour les Rx à INDEZ THÉRA. ÉTROIT et
T1/2 très COURTE.
– Lorsqu’une PHARMACOLOGIE DE SOUTIEN est requise.
– Pour l’obtention de Cp CONSTANTE lorsque l’état d’équilibre est atteint.
– Pour une administration à VITESSE CONSTANTE.

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4
Q

Donnez 6 exemples de choses pouvant être administré par perfusion?

A
– Nutrition parentérale
– Antinéoplasiques
– Contrôle de la douleur
– Antibiotiques
– Immunosuppresseurs
– Hydratation
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5
Q

Pour expliquer la perfusion on utilise un modèle _____ avec une entrée de médicament dans le compartiment d’ordre _ et
une sortie d’ordre __.

A

monocompartimental

0

1

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6
Q

Le modèle de perfusion peut aussi être utilisé pour plusieurs applications, nommez en 3

A

– Voie orale et absorption d’ordre zéro
– Perfusion IV avec pompe ou par gravité (goutte à
goutte)
– Système d’implant

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7
Q

Quand est-ce que…

a) k0 > Ke
b) K0 < Ke
c) K0 = Ke

A

a) au début car la quantité de Rx ds l’organisme est faible et donc le Ke est faible (souvenir que absorption = ordre 0 et élimination ordre 1)
b) jamais. en effet, le taux d’élimination ne peu pas dépasser le taux d’administration
c) quand on atteint l’équilibre et donc Ap ou Cp dans l’organisme sont constant

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8
Q

Le médicament est introduit dans la circulation
systémique selon un ordre 0 ayant comme unité
____.

A

masse/temps

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9
Q

Dans l’équation différentielle de la perfusion IV, la vitesse de changement de la quantité de RX dans l’organisme est égale à _____.

A

la différence entre la vitesse de perfusion (entrée) et la
vitesse d’élimination (sortie).

dAp/dt = k0 - keAp

voir autre équation p.13

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10
Q

Quelle est la vitesse de changement (de la quantité de RX dans l’organisme) quand on est à l’état d’équilibre

A

elle est nulle

dAp/dt = 0
la vitesse d’entrée est égale à la vitesse de sortie donc
k0 = CLCeq

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11
Q

Lorsque « t » est très grand par rapport à la demi-vie d’élimination du RX(en pratique 7 fois), le terme exponentiel devient ___ et l’équation devient _____

A

nul

Cp = Ceq = k0/Vdke

voir p.14

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12
Q

concernant l’état d’équilibre…

a) quand est-il atteint ?
b) combien de temps est-il maintenu?

A

a) lorsque la vitesse d’élimination est égale à la vitesse d’administration du médicament.

b) aussi longtemps que la vitesse de
perfusion est maintenue.

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13
Q

Donnez 5 conditions pour que, lors d’une perfusion, l’état d’équilibre soit atteint.

A

1- La vitesse d’administration est constante et d’ordre 0.
2- La vitesse d’élimination (excrétion + métabolisme) est d’ordre 1.
3- Les CL rénales et métaboliques sont inchangées.
4- Les liens aux protéines plasmatiques et/ou tissulaires sont constants.
5- Le VD est constant.

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14
Q

Si un médicament à une demi-vie de 12h, combien de temps lui faudra-t-il pour atteindre Ceq (conc à l’équilibre)?

A

7 x 12h
car le processus d’accumulation est exponentiel, tout comme le processus d’élimination. Après 7 demi-vies: plus de 99% de l’état d’équilibre est
atteint et ce peu importe la vitesse de perfusion.
voir graph p.17 imp!!!

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15
Q

V ou F si j’augmente ma vitesse de perfusion, j’atteindrai l’équilibre plus rapidement?

A

F l’équilibre s’atteint toujours après 7 T1/2. Si j’augmente ma vitesse de perfusion, c’est ma Ceq qui augmentera.

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16
Q

voir graph p.18

A

imp!!!

17
Q

la valeur de Ceq dépend de deux choses, quelles sont-elles?

A

La vitesse d’administration et du Vd

18
Q

V ou F, le temps requis pour atteindre l’état d’équilibre est toujours de 5 à 7 demi-vie peut importe la situation?

A

F on peut l’atteindre plus rapidement si on administre une dose de charge.
Mais si aucune dose de charge n’est administrée au
préalable, le TEMPS requis à l’atteinte du plateau sera
invariable et constant (5 à 7 T1/2).

19
Q

** V ou F Si la vitesse de perfusion est augmentée ou diminuée au
cours de l’administration, l’atteinte de la nouvelle Ceq
demandera un autre 5 à 7 T1/2.

A

V

20
Q

V ou F La Ceq est directement proportionnelle au

volume de distribution du médicament.

A

F elle est inversement proportionnelle
En effet, plus le volume de distribution est grand plus les
Cp seront faibles et vice versa.

21
Q

Le concept de plateau (d’état d’équilibre) n’a de sens que si on suppose que les clairances
demeurent _____

A

inchangées en fonction du temps et de la dose.

22
Q

Lors de certaines situations (urgence), il peut être essentiel d’obtenir une Cp qui aura l’effet pharmacologique
désiré immédiatement (STAT).
Il est alors impossible d’attendre 5-7 T1/2 pour
atteindre l’état d’équilibre. Quelle est la solution?

A

Une façon d’atteindre l’état d’équilibre est de donner un bolus IV (loading dose) au tout début de la perfusion.

23
Q

Une façon d’atteindre l’état d’équilibre est de donner un bolus IV (loading dose) au tout début de la perfusion. Comment déterminer la dose du bolus IV?

A
Pour déterminer la dose du bolus IV, on estime
que la Ceq est égale à la
concentration au temps zéro du bolus:
Céq = C0
Donc
Loading dose = DL = Ceq Vd = ko/ke
24
Q

En tout temps, Cp est égale à la somme des concentrations plasmatiques produites par ___ et ___.

A

le bolus
la perfusion
voir p.23 pour équation

25
Q

Lorsque la durée de perfusion est très longue que ce passe-t-il avec les termes exponentiels ?

A

ils deviennent nuls et donc l’équation devient :

Cp = Ceq = k0 / Vd x ke

26
Q

Les Cp après l’arrêt de la

perfusion devraient diminuer de façon ____, comme après un bolus IV (ordre 1) que la Ceq ait été atteinte ou non

A

exponentielle

voir équation p.26 + graph p.27

27
Q

Il y a un intérêt à utiliser les données plasmatiques lors de la phase d’accumulation
vers la concentration Ceq.
Si durant la période qui précède l’atteinte de la
Ceq des échantillons sanguins sont prélevés et analysés et que la perfusion dure assez
longtemps pour atteindre Ceq, que pouvons-nous calculer?

A

tous les paramètres pharmacocinétiques
du médicament.
En effet, en mettant les valeurs de (Ceq - Cp) en fonction du
temps sur un graphique semi-logarithmique: la pente de
la droite de régression nous permet d’évaluer la demi-vie
d’élimination.
voir p.30 imp!!!

28
Q

Certains antibiotiques exigent l’obtention de concentrations
maximales en alternance avec des concentrations
minimales, pourquoi? nommez 3 exemple d’antibiotiques?

A

afin d’exercer leur activité thérapeutique tout
en réduisant au minimum leur toxicité (rénale et
cochléaire). Les Cp permettent ainsi de
provoquer un effet antimicrobien tout en évitant une distribution tissulaire qui entraîne la toxicité.
ex: gentamycine
tobramycine,
vancomycine
équations p.32-33 + graph 34