doses répétées Flashcards
Nommez 4 objectifs des doses répétées.
– Maintenir une RÉPONSE PHARMACOLOGIQUE CONSTANTE.
– Maintenir en permanence une Cp ACTIVE.
– Effet similaire à la perfusion IV, c’est-à-dire obtenir
une CONCENTRATION THÉRAPEUTIQUE (état d’équilibre) à l’intérieur d’un ÉCART VISÉ.
– Éviter les phénomènes d’accumulation pouvant
conduire à l’apparition d’EI.
V ou F Les concentrations atteindront des valeurs
maximales et minimales tout au long de l’administration dans l’écart thérapeutique visé.
V
V ou F La dose et l’écart thérapeutique doivent être
maintenus constants pour diminuer les fluctuations dans les concentrations et garder l’équilibre.
V
Si l’administration du médicament est réalisée alors que la dose précédente est pratiquement éliminée que ce passe-t-il?
pas d’accumulation du PA.
Si l’administration (IV ou EV) est répétée avant l’élimination totale du produit, que ce passe-t-il?
on a alors une addition des concentrations (principe de la
superposition).
Qu’est-ce que le principe de superposition?
c’est quand on redonne une dose avant que le RX soit totalement éliminé.
Ce principe :
- assume que les doses précédentes n’affecteront pas la pharmacocinétique des doses subséquentes.
- nous permet de prédire l’ASC après des doses multiples en se basant sur l’ASC après une dose unique (ordre 1).
voir p.7 super imp!!
go!
Si on a des données pour une doses uniques, peut-on se fier aux résultats même si on donne le RX en doses répétées à notre patient?
Oui car ce qu’on obtient avec une dose unique (ex: concentration double si on fait blablabla) est aussi valide pour les doses répétés à cause du principe de superposition.
Pourquoi dit-on que les concentrations plasmatiques augmentent jusqu’à un pseudo plateau ou état d’équilibre lors de doses répétées?
Car au bout d’un certain temps, la dose administrée
compense la quantité de médicament éliminée
dans l’intervalle d’administration (input = output).
Le principe de superposition ne s’applique pas lorsque la pharmacocinétique du médicament change après plusieurs doses. Donnez des exemples où ça pourrait être le cas. (5)
– Changements physiopathologiques du pt – Saturation d’un syst. de transport – Induction enzymatique – Inhibition enzymatique – Rx avec un cinétique non-linéaire
Dans la majorité des cas, l’administration des
médicaments se fait selon un intervalle posologique
régulier et selon une dose constante appelée ______.
On atteindra alors une Cp moyenne au niveau d’équilibre qui va osciller entre ________ respectivement tout de suite après l’administration et à la fin de ______.
Dose d’entretien (De).
des valeurs maximales et minimales,
l’intervalle posologique (t)
Pour que la concentration à l’équilibre s’élève, il faut
que l’intervalle posologique soit _____
plus petit que le temps nécessaire à l’élimination complète du médicament.
À quoi correspond un intervalle posologique? (pas certaine… voir p.12)
c’est le temps entre le C1max et le C1min
Si l’intervalle posologique (tau) est très grand, qu’arrive-t-il à e-ket (fraction résiduelle qui demeure dans l’organisme à la fin de l’intervalle posologique) pour une même dose
administrée.
elle va diminuer.
voir équation p.13
*** Quelle est l’équation du facteur de perte? du facteur d’accumulation?
Le facteur de perte = 1 - e-ket
Le facteur d’accumulation:
1 / 1 - e-ket
DONC si dénominateur = gain et si numérateur = perte
EXAM! voir p.15!!
Comme à l’équilibre la vitesse d’administration = à la vitesse d’élimination et que la différence entre Ceqmax et Ceqmin est égale à C0 ou D/Vd, il devient évident que l’ASC de la Cp dans l’intervalle
posologique est égale à _____
l’aire sous la courbe du temps zéro à l’infini après une dose unique. (revoir graphique)
pas si évident si tu veux mon avis…
voir p. 17-18
V ou F Le temps requis pour atteindre l’équilibre est uniquement fonction du temps de la vitesse d’absorption du médicament?
F uniquement en fonction de T1/2 du RX
peut importe la voie, si le RX ça y prend 5 à 7 demi-vies se faire éliminé, ça va y prendre 5 à 7 demi-vies atteindre l’équilibre.
Selon quoi est calculé la dose de charge?
Elle est calculée en fonction de la Cp minimale que l’on obtiendra lorsqu’on sera au plateau à la fin d’un intervalle posologique.
voir p.21
wtf …
voir p. 22
wtf #2…
Certains antibiotiques exigent l’obtention de concentrations
maximales en alternance avec des concentrations
minimales. Pourquoi?
+ nommez trois de ces antibiotiques.
afin d’exercer leur activité thérapeutique tout en réduisant au minimum leur toxicité (rénale et cochléaire). En effet, les Cp permettent de provoquer un effet antimicrobien tout en évitant une distribution tissulaire qui entraîne la toxicité.
Ces Rx ne sont pas absorbés p.o. on les donne donc IV.
ex: gentamycine, tobramycine,
vancomycine
L’administration EV impliquant un processus d’ordre premier va, comme la voie IV, donner
lieu à un profil d’accumulation caractérisé par des «pics» et des «creux» en alternance. Par contre il y a des différences, quelles sont-elles?
1- Les pics sont moins accentués que ceux observés après
administration IV.
2- L’écart entre les Cmax et Cmin est aussi moins grand.
voir formule p.28 à 30 + graph p.31
ya bin des formules carosse…
Les valeurs des concentrations à l’équilibre sont différentes pour le même Rx. Donnez deux raisons pouvant expliquer ce constat?
1- la dose est différente
2- l’intervalle est différent
voir p. 32 pour visualiser les 2 cas sur un graphique
