IV (suite) + EV Flashcards

1
Q

pas oublier d’aller faire les exercices!

A

ouvre le documents live!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

V ou F, l’utilisation des données urinaires peut être une alternative intéressante aux données plasmatiques pour déterminer certains paramètres pharmacocinétiques. Elle est la méthode de choix lorsqu’on veut connaître quel paramètre?

A

V fraction de la dose éliminée dans l’urine. Si le médicament n’est pas éliminé par le rein, cette méthode n’est pas valable. Pour les RX qui sont totalement ou
partiellement éliminés dans l’urine, l’analyse des
données urinaires donne un information qui ne pourrait
être obtenue par une autre méthode.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Comment sont exprimées les données urinaires lors des tests d’urine?

A

En quantité car le volume de l’urine est différent d’une

personne à l’autre, donc exprimées en terme de quantité excrétée et non de concentration. (bois + = +de pipi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Pour pouvoir utiliser la méthode urinaire, une fraction supérieure à ____% doit être éliminé dans l’urine.

A

10% (vrm pas bcp)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Nommez 4 conditions devant être respectées lors de collectes des données urinaires?

A

1- Une fraction
supérieure à 10% doit être éliminée dans l’urine.
2- La TECHNIQUE D’ANALYSE doit être SPÉCIFIQUE pour la substance mère en regard des interférences et des métabolites. (bcp de déchets dans urine)
3- Il faut obtenir PLUSIEURS ÉCHANTILLONS afin de caractériser l’élimination urinaire.
4- Chaque collecte d’échantillons urinaires doit correspondre à une MICTION COMPLÈTE et être conservée pour fin d’analyse.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

V ou F Les variations de pH urinaire ne peuvent pas influencer considérablement les vitesses d’excrétion urinaire et les quantités excrétées.

A

F

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quelle est l’équation de la fraction de la dose excrétée dans urine après 5 à 7 demi-vies? (fu)

A

fu = Kr / Ke = Au infini/dose

kr: constante d’excrétion rénale
Au infini: quantité urinaire ultimement excrétée dans les urines
voir p.55 pour graphique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

À quoi correspondrait un Kr (K excrétion rénale) / Ke de…

a) 0,35 soit 35%
b) 1.00 soit 100%

A

a) 35% de la substance est excrétée dans l’urine
b) 100% de la substance inchangée sera éliminée
dans l’urine.
et donc selon la relation:
ke = kr + kh, le % résiduel correspond à la fraction
métabolisée, dans la plupart des cas, métabolisme hépatique.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

V ou F L’excrétion urinaire ou rénale est un processus d’ordre premier qui sera TOUJOURS proportionnel aux concentrations plasmatiques.

A

V

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Comment obtenons-nous une mesure approximative de la vitesse d’excrétion urinaire?

A

en recueillant l’urine en pools fractionnés dans le temps.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Comment obtenons-nous la vitesse moyenne d’excrétion urinaire?

A

C urinaire X volume de chaque échantillon / intervalle de collecte (heures)
( Bien d’utiliser des intervalles de collecte égaux et
qui n’excèdent pas 1 à 2 fois le T1/2 du RX)
exemple p. 58

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

voir p.60-61-62

A

formules et graph

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quelles sont les différences entre la méthode de vitesse d’excrétion urinaire et la méthode cumulative? Ont-elles le même but?

A

Elles ont le but commun de trouver le T1/2 et le temps que le RX est dans l’organisme.
différences:
1- pour la vitesse d’excrétion on peut faire la collecte des .chantillons pour 3 à 4 demi-vies VS cumulative faut le faire jusqu’à épuisement du processus.
2- bien que cumulative + long et fastidieux, elle est + précise

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Les médicaments administrés par la voie extravasculaire doivent traverser plusieurs barrières pour atteindre la circulation systémique.
La barrière qui sépare le médicament de la circulation
systémique peut être complexe ex: ______ ou encore très simple ex: ______

A

comme que le tractus
GI (pour la voie orale)

les membranes des capillaires (voie intra-musculaire, sublinguale).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Dans les voies EV les concentrations plasmatiques sont déterminées par deux processus lesquels?

A

absorption et élimination

élimination tjrs mm peut importe la voie c’est absorption qui va changer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

La vitesse d’entrée du médicament dans le
système est régie par une constante
d􀀁absorption: ka (ordre 1).
De quoi dépend cette dernière?

A

PA et de la forme pharmaceutique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

La voie PO correspond-elle a un modèle mono ou bi compartimental?

A

Bicompartimental (TGI = compartiment 1 et sang = compartiment 2)
mais une fois dans la circulation systémique, le médicament est distribué de façon monocompartimentale
pour être ensuite éliminé. voir p. 9

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ke se veut une constante d’élimination générale,

qui regroupe _______

A

l’excrétion rénale et le métabolisme

entre autres.

19
Q

Vrai ou Faux : Ka > Ke

A

Vrai au début du processus sinon dès que le RX entrerait dans le corps il serait éliminé.mais diminue avec le temps et Ke augmente avec le temps donc un moment Ke > Ka. Tmax Ka=Ke

20
Q

V ou F Ka est constante?

A

F c’est une fraction (h-1) Le vitesse d’absorption est donc ÉLEVÉE AU DÉBUT du
processus puisque la quantité (Adose) de médicament
dans le tractus GI est élevée (ordre 1). Elle diminue
avec le temps. Ke = le contraire car faible au debut et augmente avec le temps.

21
Q

V ou F Le temps requis pour que l’absorption soit terminée est égal à 5 à 7 fois le T1/2 d’élimination.

A

F T1/2 d’ ABSORPTION (qui est différent du

T1/2 d’élimination).

22
Q

Le modèle d’absorption orale suppose généralement une absorption par ____ et une élimination ______.

A

diffusion passive

d’ordre premier
voir équation p.17-18-19

23
Q

Nommez 4 médicaments avec une absorption d’ordre zéro.

A
  • Concerta (pompe osmotique)
  • Timbre fentanyl ou nicotine
  • Gabapentin ( + on aug la dose- ya d’absorption en fx de la dose à cause de saturation)
  • Adalate (pompe osmotique)
24
Q

Habituellement, lorsque l’absorption est d’ordre 1, quelle est l’étape limitante?

A

La phase d’élimination. Puisque ka&raquo_space;> ke, l’absorption se fait plus rapidement que l’élimination et donc le médicament aura alors tendance à s’accumuler
dans l’organisme.

25
Q

V ou F Comme l’absorption se fait très rapidement, les
prélèvements sanguins prélevés dans cette phase ne
permettent pas de bien la caractériser.

A

V

Il est également difficile de connaître précisément le tmax et la Cmax.

26
Q

V ou F la pente de la droite n’est pas la même en EV quand IV

A

F même soit -Ke/2,303

27
Q

Quand ka&raquo_space; ke et que le t est très grand (absorption terminée) le terme, « e -kat » tend rapidement vers ___. L’équation de la Cp devient donc _____.

A

zéro

uniquement dépendante de l’élimination

28
Q

V ou F on peut calculer Ka directement à partir du graphique?

A

F
On doit donc l’EXTRAPOLER avec les données
existantes dans la phase d’élimination.
La méthode des résidus est utilisée pour estimer par extrapolation les données de la phase d’absorption.

29
Q

comprend pas vrm méthode des résidus demandé aux filles ou voir video youtube

A

relire p. 32 à 40

30
Q

Afin de pouvoir évaluer la formulation d’une forme
pharmaceutique, la différence entre deux formes
pharmaceutiques, la biodisponibilité et la
bioéquivalence, il est primordial de connaître
trois paramètres, lesquels?

A

C max, T max et ASC
• Le Tmax est un indicateur de la vitesse à laquelle le
médicament est absorbé.
• La Cmax représente la plus grande concentration qui
peut être atteinte après une dose unique.
• L’ASC représente l’ampleur de l’absorption.

31
Q

V ou F, deux génériques peuvent ne pas être équivalent entre eux?

A

V car pour être un génériques, le RX doit prouver que Cmax, Tmax et l’ASC sont les mêmes mais un intervalle de confiances entre 80 et 125% est accepté et donc un générique pourrait être a 120 et l’autre à 85 et donc ne serait pas équivalent entre eux.

32
Q

V ou F si C max est plus élevé, T max sera toujours plus élevé aussi?

A

F contraire si C max + grand T max sera toujours plus petit et vice versa

33
Q

V ou F, dans le calcul de Tmax, seulement les données d’absorption sont prises en compte?

A

F aussi d’élimination car il y a de l’élimination même pendant la phase d’absorption.

34
Q

V ou F, Tmax est uniquement dépendant de l’absorption?

A

F aussi d’élimination car il y a de l’élimination même pendant la phase d’absorption.

35
Q

V ou F, La Cmax est directement proportionnelle à la dose et à la fraction absorbée (biodisponibilité).

A

V

36
Q

À quoi correspond…
a) T1/2 d’élimination
b) T1/2 d’absorption
des voies EV

A

a) 0,693/ ke

b) 0,693/ ka

37
Q

Pourquoi dit-on qu’il est possible que le début de l’absorption soit retardé sans que la vitesse d’absorption soit effectivement changée

A

Car l‘absorption du médicament sera donc
retardée mais une fois le comprimé passé en solution
dans le tube digestif, le médicament sera
absorbé à la même vitesse.
(ex: cos à dissolution entérique, repas, etc)

38
Q

voir graph p.54-55 et formule p.56-57-58

A

39
Q

V ou F que ce soit un modèle mono ou bicompartimental, la clairance se calcule de la même façon?

A

V

CLt = Ke x Vd

40
Q

En recueillant les urines fractionnées

après l’administration d’une dose de médicament PO, on peut évaluer 2 paramètres, lesquels?

A
  1. La vitesse d’excrétion urinaire

2. La quantité urinaire excrétée à l’infini

41
Q

Que représente Qu (signe de l’infinie que les filles se tatouent sur le poignet) et comment le calculons-nous?

A

c’est quantité de médicament
excrétée inchangée dans l’urine à l’infini

Peut être obtenue par la collection des urines
pendant une période correspondant à 7 fois
la demi-vie d’élimination du médicament. voir formule p.64

42
Q

V ou F bien que la plupart des médicaments ont un Ka&raquo_space; Ke certains auront un Ke&raquo_space; Ka

A

V

43
Q

** V ou F Ke varie selon les caractéristique du PA, de la forme et de la voie d’administration.

A

F
ke varie selon les caractéristiques du principe
actif et non de la forme et de la voie d’administration.
Seule la constante d’absorption ka varie en
fonction de la voie et de la forme administrée.