Paracetamol Flashcards
O paracetamol é um AINES?
Não, mas alcança efeito antitérmico e efeito analgésico, mas não anti-inflamatório
Quais são as 3 vias afetadas pelo parecetamol que excitam ou inibem o processamento sensorial?
Atuação da COX-3
Serotonina
Interação com receptores canabinóides (CB1)
Qual é a ação do paracetamol em relação a COX-3?
Inibe a COX-3, impedindo a ação das prostaglandinas no sistema nervoso central, diminuindo a sensibilização das fibras nociceptivas a nível do corno dorsal, limitando a percepção de dor e calor (febre)
O que acontece quando se bloqueia receptores de serotonina?
As vias serotoninérgicas atuam inibindo a transmissão de estímulo de nociceptores
O uso de paracetamol promove o recrutamento da serotonina para a atividade antinociceptiva.
Deve-se evitar o uso de antagonistas de receptores 5 HT 2 e 3 para a serotonina por baixarem em pelo menos 50% o efeito do paracetamol
O que significa quando a serotonina inibe em 50% o efeito do parecetamol?
Significa que a serotonina participa do mecanismo de ação do parecetamol
Como a serotonina está envolvida no mecanismo de ação do paracetamol?
Serotonina pode ter efeito inibitória sobre fibras do corno dorsal da medula, que é primeiro ponto de sinapse das fibras aferentes sensoriais com neurônios que irão continuar os estímulos de dor pra serem interpretados no SNC
Paracetamol recruta vias serotorninégicas inibitórias
Como ocorre a interação do paracetamol com receptores canabinóides?
Convertido em metabólitos (Araquidonil fenolanina - agonista de CB1) que são ativadores de receptores canabinóides endógenos que são inibitórios sobre processamento sensorial e também de temperatura
Além disso, bloqueia a anadamina (agonista de CB1)
Por que o paracetamol não tem ação muito relevante no sítio inflamável?
Porque no site fica ácido e tem alta liberação de peróxido
Qual é o outro nome dado ao paracetamol?
Acetaminofeno
O que é medicação de resgate?
Mais medicamento do que o proposto pelo protocolo
Quais faixas etárias podem ser prescritos paracetamol?
Desde recém nascidos e gestantes a idosos
Quais são as vantagens do paracetamol?
Não tende a causar gastrotoxicidade, antiagregação plaquetária, nefrotoxicidade, aumento de risco para infarto e síndrome de reye.
Essa segurança se dá por não bloquear a COX-1 e COX-2
Ou seja, é mais seguro e alcança efeito analgésico similar
Logo é melhor que ibuprofeno
Por que o paracetamol deve ser administrado em jejum?
Alimentos baixam em até 49% a concentração máxima
Onde é metabolizado o paracetamol?
➢ Metabolizado Pelo fígado para ser excretado via renal
Qual é a meia-vida do paracetamol?
½ vida em torno de 2 horas (podendo ser administração de 6/6h ou 8/8h)
Exceto em Recém nascidos -> Em torno de 4 horas
E em Prematuro -> Em torno de 10 horas
Qual é a dose máxima de efeito do paracetamol diária?
4g
Mais que isso, aumenta risco de hepatotoxicidade
Qual é a posologia do paracetamol?
Crianças: 10-15mg/kg por quilo (4-4 ou 6-6 horas)
O que pode resultar num controle aumentado da febre?
Alternar paracetamol com ibuprofeno, 4 em 4 horas
O que foi associado ao uso de paracetamol no primeiro ano de vida?
Maior risco de asma ao 6 e 7 anos de idade
Síndrome de expressão de hiperensibilidade
Por que acontece intoxicação hepática com doses acima de 4g?
O paracetamol é metabolizado de 3 formas: conjugado como sulfato de paracetamol (não tóxico) ou conjugado com ácido glucorônico (não tóxico) ou forma acetilparabenzo (tóxico)
Em doses terapêuticas, é associada a glutationa e é inativada. Acima dos 4g, ocorre esgotamento da glutationa e não termina a ativação e começa a acumular
O que o acúmulo da acetilparabenzo causa?
Lesão centrolobular do fígado, mas costuma espalhar e atingir todo o parênquima hepático
Quais são os sintomas de intoxicação por paracetamol?
Sintomas difusos, pouco específicos (simula estado de ressaca)
Náusea, vômito, anorexia, dor abdominal
Qual é a quantidade de paracetamol tolerado em caso de pacientes que beberam muito?
1 g de 8 em 8 horas
O que é a nacetilcisteína?
Não é antídoto. Utilizado para dar condição dos hepatócitos sintetizam mais glutationa -> Não regenera hepatócitos mas previne maior formação de metabólitos tóxicos para minimizar a extensão da lesão hepática.
Mas deve ser feito no prazo de no máximo 10 horas após ingestão e o quanto antes melhor
Como é a administração do paracetamol?
O paracetamol é administrado por via oral e é bem absorvido, sendo alcançadas as concentrações plasmáticas máximas em 30-60 minutos
O que deve ser feito caso tenha sido feito intoxicação de paracetamol em menos de 4 horas?
Carvão ativado
Lavagem gástrica
Quais são os fatores de risco para toxicidade hepática do paracetamol?
Se houver doença hepática, desnutrição importante, HIV, fármacos indutores de enzimas hepáticas e lesão hepática devido a depleção de glutationa – para evitar: uso de 2g (8/8h)
