Paracetamol

Question 1

O paracetamol é um AINES?

Answer 1

Não, mas alcança efeito antitérmico e efeito analgésico, mas não anti-inflamatório

Question 2

Quais são as 3 vias afetadas pelo parecetamol que excitam ou inibem o processamento sensorial?

Answer 2

Atuação da COX-3

Serotonina

Interação com receptores canabinóides (CB1)

Question 3

Qual é a ação do paracetamol em relação a COX-3?

Answer 3

Inibe a COX-3, impedindo a ação das prostaglandinas no sistema nervoso central, diminuindo a sensibilização das fibras nociceptivas a nível do corno dorsal, limitando a percepção de dor e calor (febre)

Question 4

O que acontece quando se bloqueia receptores de serotonina?

Answer 4

As vias serotoninérgicas atuam inibindo a transmissão de estímulo de nociceptores

O uso de paracetamol promove o recrutamento da serotonina para a atividade antinociceptiva.

Deve-se evitar o uso de antagonistas de receptores 5 HT 2 e 3 para a serotonina por baixarem em pelo menos 50% o efeito do paracetamol

Question 5

O que significa quando a serotonina inibe em 50% o efeito do parecetamol?

Answer 5

Significa que a serotonina participa do mecanismo de ação do parecetamol

Question 6

Como a serotonina está envolvida no mecanismo de ação do paracetamol?

Answer 6

Serotonina pode ter efeito inibitória sobre fibras do corno dorsal da medula, que é primeiro ponto de sinapse das fibras aferentes sensoriais com neurônios que irão continuar os estímulos de dor pra serem interpretados no SNC

Paracetamol recruta vias serotorninégicas inibitórias

Question 7

Como ocorre a interação do paracetamol com receptores canabinóides?

Answer 7

Convertido em metabólitos (Araquidonil fenolanina - agonista de CB1) que são ativadores de receptores canabinóides endógenos que são inibitórios sobre processamento sensorial e também de temperatura

Além disso, bloqueia a anadamina (agonista de CB1)

Question 8

Por que o paracetamol não tem ação muito relevante no sítio inflamável?

Answer 8

Porque no site fica ácido e tem alta liberação de peróxido

Question 9

Qual é o outro nome dado ao paracetamol?

Answer 9

Acetaminofeno

Question 10

O que é medicação de resgate?

Answer 10

Mais medicamento do que o proposto pelo protocolo

Question 11

Quais faixas etárias podem ser prescritos paracetamol?

Answer 11

Desde recém nascidos e gestantes a idosos

Question 12

Quais são as vantagens do paracetamol?

Answer 12

Não tende a causar gastrotoxicidade, antiagregação plaquetária, nefrotoxicidade, aumento de risco para infarto e síndrome de reye.

Essa segurança se dá por não bloquear a COX-1 e COX-2

Ou seja, é mais seguro e alcança efeito analgésico similar

Logo é melhor que ibuprofeno

Question 13

Por que o paracetamol deve ser administrado em jejum?

Answer 13

Alimentos baixam em até 49% a concentração máxima

Question 14

Onde é metabolizado o paracetamol?

Answer 14

➢ Metabolizado Pelo fígado para ser excretado via renal

Question 15

Qual é a meia-vida do paracetamol?

Answer 15

½ vida em torno de 2 horas (podendo ser administração de 6/6h ou 8/8h)

Exceto em Recém nascidos -> Em torno de 4 horas

E em Prematuro -> Em torno de 10 horas

Question 16

Qual é a dose máxima de efeito do paracetamol diária?

Answer 16

4g

Mais que isso, aumenta risco de hepatotoxicidade

Question 17

Qual é a posologia do paracetamol?

Answer 17

Crianças: 10-15mg/kg por quilo (4-4 ou 6-6 horas)

Question 18

O que pode resultar num controle aumentado da febre?

Answer 18

Alternar paracetamol com ibuprofeno, 4 em 4 horas

Question 19

O que foi associado ao uso de paracetamol no primeiro ano de vida?

Answer 19

Maior risco de asma ao 6 e 7 anos de idade

Síndrome de expressão de hiperensibilidade

Question 20

Por que acontece intoxicação hepática com doses acima de 4g?

Answer 20

O paracetamol é metabolizado de 3 formas: conjugado como sulfato de paracetamol (não tóxico) ou conjugado com ácido glucorônico (não tóxico) ou forma acetilparabenzo (tóxico)

Em doses terapêuticas, é associada a glutationa e é inativada. Acima dos 4g, ocorre esgotamento da glutationa e não termina a ativação e começa a acumular

Question 21

O que o acúmulo da acetilparabenzo causa?

Answer 21

Lesão centrolobular do fígado, mas costuma espalhar e atingir todo o parênquima hepático

Question 22

Quais são os sintomas de intoxicação por paracetamol?

Answer 22

Sintomas difusos, pouco específicos (simula estado de ressaca)

Náusea, vômito, anorexia, dor abdominal

Question 23

Qual é a quantidade de paracetamol tolerado em caso de pacientes que beberam muito?

Answer 23

1 g de 8 em 8 horas

Question 24

O que é a nacetilcisteína?

Answer 24

Não é antídoto. Utilizado para dar condição dos hepatócitos sintetizam mais glutationa -> Não regenera hepatócitos mas previne maior formação de metabólitos tóxicos para minimizar a extensão da lesão hepática.

Mas deve ser feito no prazo de no máximo 10 horas após ingestão e o quanto antes melhor

Question 25

Como é a administração do paracetamol?

Answer 25

O paracetamol é administrado por via oral e é bem absorvido, sendo alcançadas as concentrações plasmáticas máximas em 30-60 minutos

Question 26

O que deve ser feito caso tenha sido feito intoxicação de paracetamol em menos de 4 horas?

Answer 26

Carvão ativado

Lavagem gástrica

Question 27

Quais são os fatores de risco para toxicidade hepática do paracetamol?

Answer 27

Se houver doença hepática, desnutrição importante, HIV, fármacos indutores de enzimas hepáticas e lesão hepática devido a depleção de glutationa – para evitar: uso de 2g (8/8h)