🟡AINES II Flashcards
Quais são as indicações de AINES seletivos Coxibes?
Mais de 60 anos
História de doença ou serosa prévia
Em uso de anticoagulantes, que facilitam a presença de sangramento gástrico
Uso de corticóides, pois sensiblizam a mucosa gástrica, por baixar a síntese e secreção de muco gástrico
Qual é a contra-indicação dos Coxibes?
Doença cardiovascular
Pois tem risco de infarto
O que deve ser feito se indicou ibuprofeno, mas não adiantou?
Tende adiantar em 60% dos casos logo no primeiro, e 40% nos segundo
Não repetir a classe dos profenos, pois é muito similar a estrutura. Tenta trocar pra diclofenaco, depois piroxcam…
Qual é a vantagem do Ibuprofeno?
É difícil se intoxicar com ele, pois tem uma ampla faixa de intervalo posológico
Além da baixa gastrointoxicidade
O que fazer se o paciente for alérgico ao ibuprofeno?
Naproxeno é o AINES de segunda escolha
Por que o Naproxeno é o AINES de segunda escolha?
Pois é o segundo que tem menor prevalência de gastrointoxicidade
Qual é o AINES de 3° escolha?
Diclofenaco (10% de efeitos gastrointestinais)
O que é importante saber sobre o paciente em relação aos AINES?
História prévia com medicamento, custo…
Avaliação indivídual pode ser levado em conta, pois não é feito isso em estudos clínicos
O que é o NNT?
Número necessário para tratar
Quanto mais baixo, melhor, pois mais pessoas irão se beneficiar
Entre os AINES são muito próximos
Qual é a principal diferença entre diclofenaco de sódio e de potássio?
Devido ao tamanho molecular do de potássio é menor e por isso ele é absorvido mais rápido e seu efeito começa mais cedo (uns 10 minutos)
Por que não adianta tomar dose maior de AINEs que o prescrito?
Tem efeito teto em dose 1,5 a 2x maior que a prescrita
Não obtem mais efeito tomando 3, 4, 5 vezes mais
Há evidência inequívoca da superioridade entre as vias de administração?
Não, exceto entre via tópica e via oral
Entre oral e parenteral, não muda
Mas a velocidade muda
Alimentos afetam a biodisponibilidade oral dos AINEs?
Não, podem ser administrados perto ou longe da alimentação
Por que quase ninguem usa cetarolaco por mais de 48 horas?
Por ser mais gastrotóxico e nefrotóxico. Analgesia pós operatória injetável podendo ser usado por 2 dias e enteral por 5 dias
Qual é o AINES de escolha em pediatria?
Ibuprofeno
Por que a gastrotoxicidade é um dos efeitos colaterais do AINES?
Por que a COX 1 produz prostoglandinas que são gastroprotetoras
Elas diminuem a secreção de ácido gástrico e aumentam a renovação da barreira mucosa, estimulando a secreção de muco
Em quanto tempo ocorre a gastrotoxicidade dos AINES?
Em menos de 72 horas
Pode causar em até 1/3 dos pacientes
Por que os AINES são nefrotóxicos?
Porque as prostaglandinas induzem a vasodilatação das artérias renais, aumentando o fluxo renal
AINES abaixa a filtração glomerular
Isso é mais pras pessoas que tem problemas renais. O efeito dos diuréticos também cai
Por que os AINES impedem agregação plaquetária?
Porque o tromboxino A2 é indutor da agregação plaquetária
Por que os coxibes tem menos efeito gastrotóxico?
Porque não atua na COX-1
Porém quem já tem história prévia de problemas gástrico tem mais chance de gastrite
Quais são os efeitos gastrointestinais dos AINES?
Pirose Esofagite Dispesia Anorexia Náuse Gatrite Úlcera péptica Complicações de úlceras (sangramento, perfuração e obstrução)
Por que ocorre um aumento de 30 a 50% do tempo de sangramento da coagulação?
Devido a ação basal da COX 1
Ocorre com não seletivos
O bloqueio da COX é reversível?
Sim, em torno de 6 a 8 horas após a última dose
Qual é o único AINES que tem efeito irreversível nas COX?
O AAS, como as plaquetas não tem núcleo, elas jamais vão conseguir expressar novas COX
Plaqueta ligada a AAS está permanentemente afetada
Para controle de inflamação qual é a melhor dose de AAS?
E para dor e febre?
Inflamação - 1g
Dor e febre - 500mg
Por que pode ocorrer retenção de fluido e alterações nos níveis de eletrólito como efeito colateral dos AINES não seletivo?
Cox 1 e COX 2
Porque a queda de fluxo sanguíneo acompanha redução da filtração de sódio e potássio
Ou seja, tirando inflamação com o AINES pode diminuir a filtração renal
Em relação a nefrotoxicidade, da para dizer qual é o de primeira escolha?
Não, pois envolve as duas COX
Por que ocorrem aumento do risco cardiovascular com o uso de inibidores da Cox-2 (coxibes)?
Entretanto, isso não é exclusivo dos seletivos
Por que além de não diminuir a quantidade de tromboxano, diminui muito mais a quantidade de prostaciclina, que é um anti-agregante plaquetário. Ou seja, aumenta demais a chance de agregação plaquetária
Quais são os medicamentos com mais risco cardiovascular?
Etori diclofenaco Ibuprofeno Celecoxibe, lumira Rofecoxibe Não restringe apenas aos AINEs seletivos
Quais são as reações de hipersensibilidade mais comuns pelos AINES?
Tem relação com o paciente, não com o mecanismo de ação
Menos frequente
Urticária, angioedema
É fator de risco que já tem urticária, asmáticos e pólipos nasais
O que é feito em caso de hipersensibilidades aos AINES?
Adrenalina
Por que o uso de AINES pode gerar exacerbação da asma?
Como a COX está inibida, tem mais ácido araquidônico para ser transformado em leucotrienos (que fazem broncoonstrição), aumentando quimiotaxia
Por que é proibido em alguns países o uso de AINES em pessoas com menos de 16 anos?
Por que a combinação de doença viral, AAS e menos de 16 anos é fator de risco mais relevantes para desenvolvimento de Síndrome de Reye
Exclusiva do AAS, gelol
Quais são os sintomas da síndrome de Reye?
Dano hepático e cerebral (parece associada a mitocondria) Hiperamonemia Vômito persistente Astenia, languidez Confusão mental, delírio Irritabilidade, confusão
Por que os AINES são contra-indicado na gestação?
Prostaglandinas induzem contração uterina, se inibir, vai retardar o trabalho de parto
Enquanto ta no útero, tem algo chamado de canal arterial patente (comunicação entre aorta e artéria pulmonar do bebê). Após nascimento, nível de prostaglandinas caem, e são elas que mantém o canal aberto. Se usar AINES esse canal fecha durante a gestação e assim, ocorre hipertensão pulmonar, dilatação atrial e pode morrer
O que acontece quando o canal de tornar persistente?
Usar AINES para fechar o canal
Quando pode ocorrer hepatotoxicidade?
Não é frequente, as vezes passa desperscebidos, sem sintomas
Quando pode ocorrer discarsias sanguíneas (graus de alteração da expressão da célula sanguínea na MO)?
Pode haver anemia, trombocitopenia… em menos de 1%
Bem raro
ácidos orgânicos lipossolúveis fracos tendem a ser eliminados via renal, após metabolismo hepático
MO é super sensíveis a substância estranhas