Opioides Flashcards
Cite 3 fármacos agonistas opiodes e 3 fármacos antagonistas opioides.
Agonistas: morfina, metadona e meperidina
Antagonistas: naloxano, naltrexona e nalmefeno.
Quais as contraindicações no uso de opioides? Cite 4.
Gravidez
DPOC
Asma
Doença hepática (dado que a maioria dos opioides são metabolizados por enzimas hepáticas)
Cite 6 indicações no uso de opioides.
Tratamento da diarréia, analgesia, supressão da tosse, manejo do edema agudo de pulmão, anestesia e dependência opioide (Metadona).
Quais os fármacos metabolizados por CYP2D6? (3)
Codeina, Oxycodona e Hidrocodona.
Os peptídeos opioides são sintetizados pelas células corporais e promovem a ativação dos receptores opioides, sendo transportaods para terminações nervosas e acumulados em vesículas sinápticas. Cite 3.
Beta-endorfina, encefalina e dinorfina.
Mu, delta e kappa. (afinidade, respectivamente)
A ativação dos receptores opioides a níveis pós-sináptico e pré-sináptico promovem que efeitos?
pós-sináptico: promove a abertura de canais de potássio (saída de potássio da célula -> hiperpolarização)
pré-sináptico: promove o fechamento de canais de Cálcio voltagem dependente (redução do influxo de Ca2+ -> inibição da liberação de neurotransmissores, a exemplo de Glutamato e Serotonina)
Qual o mda do fentanil, seu uso clínico e toxicidade?
O fentanil se trata de um analgésico opioide, forte agonista do receptor Mu, utilizado na dor severa e como adjunto na anestesia e metabolizado pelo fígado. Suas toxicidades incluem: depressão respiratória, constipação (por redução da peristalse intestinal), overdose…
Cite 2 fármacos agonistas opioides parciais e seu uso clínico.
Codeína e hidrocodona, agonistas Mu menos eficazes que os agonistas totais, são utilizados na dor leve a moderada, bem como na tosse (codeína), além de terapia combinada com AINES e Paracetamol.
Cite e explique 3 efeitos agudos no uso de opioides.
Analgesia - atenuação dos aspectos emocionais e sensoriais da dor.
Depressão respiratória - ação no bulbo, inibindo o centro respiratório, com redução da resposta ao CO2 -> aumento de PCO2 -> dilatação cerebrovascular, aumento do fluxo cerebral, aumento da pressão intracraniana.
Ação antitussígena - supressão do reflexo de tosse (em doses mais baixas)
*Outros: liberação de ADH e Prolactina, inibição da liberação de LH, redução do tônus uterino (prolongamento do trabalho de parto), miose, sedação e euforia…
Quais os três principais efeitos crônicos?
Hiperalgesia, dependência e tolerância.
Quais os indicativos de overdose? E o tratamento?
Miose, coma e depressão respiratória.
TTO: Suporte ventilatório + Naloxona, Nalterxona, Nalmefene (antagonista opioide)
Qual o mda do Tapentadol?
O tapentadol possui modesta afinidade por Mu, mas promove forte inibição da recaptação de noraepinefrina.
Qual o MDA da Buprenorfina?
Trata-se de um agonista Mu parcial e antagonista kappa.
Julgue como verdadeiras ou falsas:
( ) A ingestão de álcool reduz os níveis séricos de diversos opioides.
( ) O receptor Mu, assim como o delta, promove a liberação de hormônios e neurotransmissores. O kappa, por sua vez, aumenta o trânsito gastrointestinal.
( ) O Tramadol bloqueia a recaptação de serotonina por ser um forte agonista Mu.
( ) A depressão respiratória provocada por Brupenorfina é menos intensa que a por Hidromorfona e não é revertida por Naloxano.
( )Buprenorfina e Nalbufina se tratam de agonistas-antagonistas.
F, F, F, V, V.
A ingestão de álcool aumenta os níveis séricos de opioides.
Kappa e Mu reduzem o trânsito gastrointestinal.
O tramadol é agonista Mu fraco. Agonistas fortes incluem: fentanil, morfina, meperidina, metadona, hidromorfona…
Cite 3 antagonistas da ação periférica dos opioides e seu uso clínico.
Metilnaltrexona, alvimopan e naloxegol. (Antagonismo periférico dos receptores Mu, não acessam o SNC)
UC: Constipação induzida por opioides, pós-operatório de ileo.
