AINES Flashcards
Cite as atividades realizadas pelas cicloxigenases 1 e 2.
COX 1: citoprotetora gástrica, síntese de Txa2 e vasoconstrição.
COX 2: inflamação, dor e febre.
Qual a vantagem e a desvantagem da utilização de inibidores seletivos da COX 2?
A principal vantagem associada aos inibidores seletivos da COX2 está relacionada à proteção do trato gastrointestinal, já que não há inibição de COX1 e, portanto, a citoproteção gástrica é preservada.
No entanto, a desvantagem nesse caso se relaciona à ausência de efeito cardioprotetor, promovendo maior risco cardiovascular. Isso porque esses fármacos são desprovidos de atividade anti-plaquetária (possuem maior efeito inibitório em PGi2 que em TXA2)
Cite 4 fármacos inibidores seletivos da COX2.
Celecoxibe, Rofecoxibe, Valdecoxibe e Meloxicam.
Qual a vantagem de coadministração de AINES e opioides?
A coadministração promove redução da dose de opioide necessária para a analgesia, o que reduz os riscos de efeitos adversos, a exemplo da depressão respiratória.
Explique o mda da Aspirina, bem como uso clínico e toxicidade.
A aspirina promove inibição não seletiva e irreversível. A acetilação de COX 1 e COX2 promove a redução da síntese de prostaglandinas, reduzindo as manifestações inflamatórias e a citoproteção gastrointestinal.
Seu uso clínico se dá na febre (efeito antipirético), na analgesia, na inflamação, além de possuir atividade anti-trombótica e atuar na prevenção do câncer de cólon e na pré-enclâmpsia.
A toxicidade engloba efeitos gastrointestinais (dor abdominal, náuseas, diarreia,…), nefrotoxicidade, aumento do tempo de sangramento, reação de hipersensibilidade (aumento de leucotrienos), síndrome de Reye, entre outros…
Julgue como verdadeiras ou falsas:
( ) Os aines não seletivos também têm uso clínico na circulação fetal, visto que são utilizados para o fechamento do ducto arterial.
( ) A aspirina é indicada na analgesia e febre durante a gravidez.
( ) H.Pylori eleva o risco de sangramento, obstrução ou perfuração intestinal no uso de aines.
( ) Aines possuem efeito contra a dor de origem inflamatória moderada ou leve.
V, F, V, V.
A aspirina deve ser utilizada com cautela na gravidez em casos de pré-enclâmpsia.
Qual o principal medicamento substituto da aspirina em casos de crianças com infecções virais?
Paracetamol (acetaminofeno).
Quais as alternativas para o tratamento da intoxicação por acetaminofeno?
Carvão ativado (se até 4h pós ingesta) ou N-acetilcisteína (repõe GSH = forma reduzida de glutationa).
A superdosagem de acetaminofeno pode provocar lesão hepática grave. Por isso, qual a sua dose máxima recomendada?
4g/dia.
Discorra sobre o mitamizol.
O mitamizol, também conhecido como Dipirona, é um fármaco que promove inibição reversível e fraca das Cox 1, 2 e 3, sendo indicado para dor e febre.
Suas reações adversas medicamentosas incluem hipotensão, choque, agranulocitose e hipersensibilidade.
Cite 3 fármacos antirreumáticos modificadores de doença.
Penicilamina, metotrexato e ciclosporina.
Esses medicamentos reduzem o número de células imunológicas disponíveis para a manutenção da resposta inflamatória, por inibição da dihidrofolato redutase.
Quais os mecanismos para a redução da concentração de ácido úrico?
Cite 1 fármaco envolvido em cada mecanismo.
Redução da inflamação pela inibição de microtubulos - Indometacina
Aceleração da excreção renal de ácido úrico - uricosuricos - Probenecid
Inibição da xantina oxidase - Alopirinol
Como evitar a ocorrência de ataque agudo de gota por ação de uricosuricos em fase inicial de ação?
Através de administração simultânea de colchicina ou indometacina.
Qual o MDA da colchicina?
A colchicina é um fármaco que promove redução da inflamação ao inibirem microtubulos e, então, reduzirem a migração leucocitária e a fagocitose, bem como a síntese de leucotrienos.
Quais os fármacos utilizados na gota aguda? E na crônica?
Aguda: antiinflamatórios não esteroidais e glicocorticoides.
Crônica: colchicina, uricosuricos (probenecid) e inibidores da xantina oxidase (alopurinol).