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Farmacología > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

¿qué es un opiáceo?

A

Un alcaloide con propiedades farmacológicas sedantes, analgésicas, antidepresivas e incluso estimulantes

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Q

¿qué es un opioide?

A

Toda sustancia que se une a los receptores opioides

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3
Q

¿cuáles son los tres péptidos opioides endógenos y cuál es su resultado al convertirse?

A

Pre pro-opiomelanocortina —–> endorfinas
Pre pro-encefalina———> encefalinas
Pre pro-dinorfina———> dinorfinas

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4
Q

¿cómo se dividen los opioides?

A

Agonistas puros
Agonistas parciales
Agonista-antagonista
Antagonistas

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5
Q

¿cómo funcionan los agonistas puros?

A

Se unen al receptor y lo activan, son potentes analgésicos

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6
Q

Verdadero o falso: Los agonistas puros no tienen efecto techo

A

Verdadero, los agonistas puros tendrán una acción analgésica con relación líneal a la dosis que se administre

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7
Q

Verdadero o falso: Los agonistas parciales no tienen efecto techo

A

Falso

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7
Q

¿cómo funcionan los agonistas parciales?

A

Se unen al receptor opioide, lo activan, pero no lo llevan a su efecto máximo

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8
Q

El receptor Mu que funciona como diana terapéutica en el tx con opioides, al ser estimulado causa efectos como:

A

Analgésicos potentes
Euforia
Sedación

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9
Q

¿cómo funcionan los agonistas-antagonistas?

A

Actúan como agonistas en receptores kappa (dando analgesia moderada), mientras que son antagonistas de receptores Mu (bloqueando efectos fuertes de los opioides)

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10
Q

El receptor kappa que funciona como diana terapéutica en el tx de opioides, al ser estimulado causa efectos como:

A

Analgesia moderada (menor que los Mu)
Disforia
Sedación

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11
Q

Verdadero o falso: Los agonistas-antagonistas tienen efecto techo

A

Verdadero, después de cierta dosis dejan de tener efecto analgésico, su relación dosis efecto no es líneal

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12
Q

¿cómo funcionan los antagonistas?

A

Se unen al receptor bloqueando la acción de los otros opioides. Son especialmente en intoxicación por opioides al revertir y bloquear sus efectos

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13
Q

¿cuál es la cascada de señalización que se da cuando un receptor opioide es activado?

A
  1. Se une el opioide al receptor
  2. El receptor activa la proteína G (subunidad Giα y complejo βγ)
  3. La subinudad Giα inhibe la adenilciclasa
  4. Se reducen los niveles de cATP y por consiguiente no se activa la PKA
  5. El complejo βγ estimula la apertura de canales de potasio (post sinápticos), sale potasio y la neurona se hiperpolariza
  6. El complejo βγ también cierra los canales de calcio (presinápticos) impidiendo su entrada
  7. El cierre de canales de calcio lleva a la inhibición de neurotransmisores como glutamato y sustancia p
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14
Q

¿por qué no es tan buena opción la vía oral en la administración de opioides?

A

Porque todos en términos generales sufren el fenómeno del primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad

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15
Q

¿qué opioides tienen un fenómeno de primer paso disminuido?

A

Oxicodona
Codeína

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16
Q

El ___________ atraviesa BHE por sus características ____________, mientras que la _______________ no la atraviesa por sus características _________________

A

Fentanilo
Liposolubles
Morfina
Hidrosolubles

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17
Q

Opioides como hidromorfona y oximorfona hacen parte del grupo de medicamentos que son metabolizados en fase II, lo que los hace especialmente útiles en pacientes con ____________

A

Polifarmacia, por sus mínimas interacciones medicamentosas

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18
Q

La codeína, hidrocodona y tramadol son considerados ______________ que gracias a su metabolismo por fase ___ activan su función analgésica

A

Profármacos
I

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18
Q

¿la excreción de los opioides por dónde se da?

A

Renal, en orina, por eso se tiene precaución con pacientes con enfermedades renal especialmente con opioides con metabolitos activos

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19
Q

¿cuál es el efecto más importante de los opioides?

A

La analgesia

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20
Q

¿en qué vías actúan los opioides y qué hacen para causar analgesia?

A

Vías ascendentes de transmisión del dolor, en donde inhiben la liberación de neurotransmisores excitatorios

Vías descendentes moduladoras, las potencian para producir encefalinas y dinorfinas

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21
Q

Adicional a su efecto analgésico, pueden causar:

A

Cambios en el estado de ánimo

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22
Q

¿qué consecuencias tienen los opioides en las vías respiratorias?

A

Deprimen todas las fases respiratorias y causan respiraciones irregulares (se deben usar con precaución en pacientes con patología respiratoria), además aumentan la rigidez en la pared torácica y disminuyen la permeabilidad de la vía respiratoria

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23
Q

¿la somnolencia y alteración cognitiva que viene con el aumento de dosis y se resuelve con los días se refiere a?

A

La sedación causada por los opioides

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24
Q

¿qué tratamiento se usa en la depresión respiratoria y la sedación inducida por opioides?

A

Opioides antagonistas

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25
Q

¿qué efectos tiene la morfina en las hormonas sexuales?

A

Hombres: Reduce cortisol, testosterona y gonadotropina

Mujeres: Disminución de la LH y FSH

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26
Q

¿qué otras hormonas se ven afectadas con el tratamiento con opioides?

A

Prolactina: Aumenta
Hormona del crecimiento: Aumenta
Hormona antidiurética: Aumenta

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27
Q

Los opioides MOR causan __________________ como RAM en la pupila y bloquean la _________ _______ ________

A

Miosis
Dilatación pupilar refleja

28
Q

¿qué otros efectos tienen los opioides?

A

Deprimen el reflejo tusígeno
Pueden causar mioclonías o espasmos generalizados
Pueden causar náuseas y vómitos
Hipotensión ortostática
Estreñimiento
Prolongamiento del vaciamiento gástrico, aumenta el riesgo de reflujo gastroesofágico

29
Q

¿cuáles son lo usos de los opioides?

A

Analgesia
Diarrea
Para la tos
Disnea
Anestesia

30
Q

¿cuáles son las principales RAM en uso agudo?

A

Depresión respiratoria
Náuseas/vómitos
Estreñimiento
Retención urinaria
Delirum
Sedación
Convulsiones
Mioclonías

31
Q

¿cuáles son las principales RAM en uso crónico de opioides?

A

Hipogonadismo
Inmunosupresión
Aumento del apetito
Absitinencia
Tolerancia
Dependencia
Adicción

32
Q

¿qué es la tolerancia a corto término?

A

Es un fenómeno en el que hay una tolerancia aguda a los opioides por administración en periodos breves de tiempo

33
Q

¿qué es la tolerancia a largo término?

A

Es un fenómeno en el que se genera una tolerancia por uso crónico de opioides, se reduce la respuesta terapéutica

34
Q

¿qué es la tolerancia cruzada?

A

Es un fenómeno en el cual un paciente que ha desarrollado una tolerancia a un opioide, desarrola tolerancia también por otro que no ha usado previamente

35
Q

¿qué es la hiperalgesia en el contexto de los opioides?

A

Es un fenómeno por el cual los opioides tienen un efecto paradójico en el que aumentan la sensibilidad al dolor en pacientes, en lugar de aliviarlo.

36
Q

¿cuál es el mecanismo por el que se crean los síntomas de abstinencia de un paciente con dependencia a opioides?

A

Hay un rebote de AMPc que lleva a la excitabilidad de las neuronas noradrenérgicas, lo que desencadena en estos síntomas

37
Q

¿cuáles son los agonistas puros?

A

Fentanilo
Morfina
Hidromorfona

38
Q

¿cuál es el agonista parcial más importante?

A

Buprenorfina

39
Q

¿cuáles son los agonistas-antagonistas?

A

Pentazocina
Nalbufina

40
Q

¿cuáles son los agonistas?

A

Naloxona
Naltrexona

41
Q

La naloxona es un ___________ que se usa principalmente para ________ ___ ___________ ___________, adicionalmente alivia ____________ ______________

A

Antagonista
Restaurar ventilación espontánea en intoxicación por opioides
Efectos secundarios

42
Q

¿qué poblaciones son las que podrían estar en riesgo a la administración de opioides?

A

Ancianos (polifarmacia, compromiso hepático)
Embarazadas/lactantes (síndrome de abstinencia neonatal)
Pacientes con TEC (aumenta la presión intracraneal; al suprimir centro respiratorio, hay hipoventilación y retención de Co2, el CO2 causa vasodilatación cerebral, aumenta la PIC)
Px con efermedades respiratorias
Px con insuficiencia renal o hepática
Px con enfermedad metabólica

43
Q

¿cuál es el principal agonista total?

A

La morfina

44
Q

La morfina tiene mayor afinidad por el receptor ___ y en menor medida por los receptores _______ y _______

A

Mu
Kappa - Delta

45
Q

¿La morfina tiene VO?

A

Sí y absorción gastrointestinal

46
Q

¿cuáles son los principales metabolitos de la morfina?

A

Morfina-3-glucurónido
Morfina-6-glucurónido

47
Q

¿qué tipo de agonista es el tramadol?

A

Agonista parcial

48
Q

¿cómo funciona el tramadol?

A

Inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina, además se une a receptores Mu y en menor medida kappa y delta

49
Q

¿cuál es el metabolito activo del tramadol?

A

O-desmetiltramadol

50
Q

¿El tramadol se puede administrar con total libertad en pacientes con epilepsia?

A

No, se debe tener precaución porque disminuye el umbral convulsivo

51
Q

El uso concomitante del tramadol con un ISRS aumenta el riesgo de:

A

Síndrome serotoninérgico

52
Q

Verdadero o falso: La codeína es 6-7 veces más potente que la morfina, no es derivada de la morfina

A

Falso, es menos potente y se deriva de la morfina

53
Q

¿cuál es el uso de la codeína?

A

Antitusígeno

54
Q

¿qué tipo de opioide es el tapentadol?

A

Agonista parcial

55
Q

¿cómo funciona tapentadol?

A

Tiene una función dual: es agonista del receptor Mu e inhibe la recaptación de la noradrenalina

56
Q

¿qué riesgos tiene el uso del tapentadol?

A

Convulsiones
Síndrome serotoninérgico

57
Q

¿qué tipo de agonista es la oxicodona?

A

Agonista total

58
Q

¿cómo funciona la oxicodona?

A

Es agonista de los receptores Mu y Kappa, causa un efecto antinociceptivo

58
Q

¿La oxicodona es más fuerte que la morfina?

A

Sí

59
Q

Verdadero o falso: La oxicodona requiere ajuste en falla hepática y renal

A

Verdadero

60
Q

¿qué tipo de agonista es la hidromorfona?

A

Agonista total

61
Q

¿la hidromorfona es más fuerte que la morfina?

A

Sí

62
Q

¿qué tipo de agonista es el fentanilo?

A

Agonista total, con mucha afinidad a los receptores Mu

63
Q

¿la buprenorfina qué tipo de agonista es?

A

Agonista parcial de receptores Mu con alta afinidad, adicionalmente es antagonista de los receptores kappa

64
Q

¿qué tipo de agonista es la metadona?

A

Agonista total de receptores Mu con larga acción, adicionalmente es antagonista de receptores NMDA

64
Q

La buprenorfina no tiene efecto techo en _____________, pero sí lo tiene en ____________

A

Analgesia
Depresión respiratoria

65
Q

La _________ tiene efectos opioides, mientras que la ____________ es agonista del NMDA

A

L-metadona
D-metadona

66
Q

Verdadero o falso: la metadona tiene quivalencia igual a la morfina, pero con mayor tiempo de duración

A

Verdadero

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