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Opioides Flashcards

1
Q

¿qué es un opiáceo?

A

Un alcaloide con propiedades farmacológicas sedantes, analgésicas, antidepresivas e incluso estimulantes

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Q

¿qué es un opioide?

A

Toda sustancia que se une a los receptores opioides

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3
Q

¿cuáles son los tres péptidos opioides endógenos y cuál es su resultado al convertirse?

A

Pre pro-opiomelanocortina —–> endorfinas
Pre pro-encefalina———> encefalinas
Pre pro-dinorfina———> dinorfinas

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4
Q

¿cómo se dividen los opioides?

A

Agonistas puros
Agonistas parciales
Agonista-antagonista
Antagonistas

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5
Q

¿cómo funcionan los agonistas puros?

A

Se unen al receptor y lo activan, son potentes analgésicos

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6
Q

Verdadero o falso: Los agonistas puros no tienen efecto techo

A

Verdadero, los agonistas puros tendrán una acción analgésica con relación líneal a la dosis que se administre

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7
Q

Verdadero o falso: Los agonistas parciales no tienen efecto techo

A

Falso

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7
Q

¿cómo funcionan los agonistas parciales?

A

Se unen al receptor opioide, lo activan, pero no lo llevan a su efecto máximo

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8
Q

El receptor Mu que funciona como diana terapéutica en el tx con opioides, al ser estimulado causa efectos como:

A

Analgésicos potentes
Euforia
Sedación

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9
Q

¿cómo funcionan los agonistas-antagonistas?

A

Actúan como agonistas en receptores kappa (dando analgesia moderada), mientras que son antagonistas de receptores Mu (bloqueando efectos fuertes de los opioides)

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10
Q

El receptor kappa que funciona como diana terapéutica en el tx de opioides, al ser estimulado causa efectos como:

A

Analgesia moderada (menor que los Mu)
Disforia
Sedación

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11
Q

Verdadero o falso: Los agonistas-antagonistas tienen efecto techo

A

Verdadero, después de cierta dosis dejan de tener efecto analgésico, su relación dosis efecto no es líneal

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12
Q

¿cómo funcionan los antagonistas?

A

Se unen al receptor bloqueando la acción de los otros opioides. Son especialmente en intoxicación por opioides al revertir y bloquear sus efectos

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13
Q

¿cuál es la cascada de señalización que se da cuando un receptor opioide es activado?

A
  1. Se une el opioide al receptor
  2. El receptor activa la proteína G (subunidad Giα y complejo βγ)
  3. La subinudad Giα inhibe la adenilciclasa
  4. Se reducen los niveles de cATP y por consiguiente no se activa la PKA
  5. El complejo βγ estimula la apertura de canales de potasio (post sinápticos), sale potasio y la neurona se hiperpolariza
  6. El complejo βγ también cierra los canales de calcio (presinápticos) impidiendo su entrada
  7. El cierre de canales de calcio lleva a la inhibición de neurotransmisores como glutamato y sustancia p
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14
Q

¿por qué no es tan buena opción la vía oral en la administración de opioides?

A

Porque todos en términos generales sufren el fenómeno del primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad

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15
Q

¿qué opioides tienen un fenómeno de primer paso disminuido?

A

Oxicodona
Codeína

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16
Q

El ___________ atraviesa BHE por sus características ____________, mientras que la _______________ no la atraviesa por sus características _________________

A

Fentanilo
Liposolubles
Morfina
Hidrosolubles

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17
Q

Opioides como hidromorfona y oximorfona hacen parte del grupo de medicamentos que son metabolizados en fase II, lo que los hace especialmente útiles en pacientes con ____________

A

Polifarmacia, por sus mínimas interacciones medicamentosas

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18
Q

La codeína, hidrocodona y tramadol son considerados ______________ que gracias a su metabolismo por fase ___ activan su función analgésica

A

Profármacos
I

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18
Q

¿la excreción de los opioides por dónde se da?

A

Renal, en orina, por eso se tiene precaución con pacientes con enfermedades renal especialmente con opioides con metabolitos activos

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19
Q

¿cuál es el efecto más importante de los opioides?

A

La analgesia

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20
Q

¿en qué vías actúan los opioides y qué hacen para causar analgesia?

A

Vías ascendentes de transmisión del dolor, en donde inhiben la liberación de neurotransmisores excitatorios

Vías descendentes moduladoras, las potencian para producir encefalinas y dinorfinas

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21
Q

Adicional a su efecto analgésico, pueden causar:

A

Cambios en el estado de ánimo

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22
Q

¿qué consecuencias tienen los opioides en las vías respiratorias?

A

Deprimen todas las fases respiratorias y causan respiraciones irregulares (se deben usar con precaución en pacientes con patología respiratoria), además aumentan la rigidez en la pared torácica y disminuyen la permeabilidad de la vía respiratoria

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23
¿la somnolencia y alteración cognitiva que viene con el aumento de dosis y se resuelve con los días se refiere a?
La sedación causada por los opioides
24
¿qué tratamiento se usa en la depresión respiratoria y la sedación inducida por opioides?
Opioides antagonistas
25
¿qué efectos tiene la morfina en las hormonas sexuales?
Hombres: Reduce cortisol, testosterona y gonadotropina Mujeres: Disminución de la LH y FSH
26
¿qué otras hormonas se ven afectadas con el tratamiento con opioides?
Prolactina: Aumenta Hormona del crecimiento: Aumenta Hormona antidiurética: Aumenta
27
Los opioides MOR causan __________________ como RAM en la pupila y bloquean la _________ _______ ________
Miosis Dilatación pupilar refleja
28
¿qué otros efectos tienen los opioides?
Deprimen el reflejo tusígeno Pueden causar mioclonías o espasmos generalizados Pueden causar náuseas y vómitos Hipotensión ortostática Estreñimiento Prolongamiento del vaciamiento gástrico, aumenta el riesgo de reflujo gastroesofágico
29
¿cuáles son lo usos de los opioides?
Analgesia Diarrea Para la tos Disnea Anestesia
30
¿cuáles son las principales RAM en uso agudo?
Depresión respiratoria Náuseas/vómitos Estreñimiento Retención urinaria Delirum Sedación Convulsiones Mioclonías
31
¿cuáles son las principales RAM en uso crónico de opioides?
Hipogonadismo Inmunosupresión Aumento del apetito Absitinencia Tolerancia Dependencia Adicción
32
¿qué es la tolerancia a corto término?
Es un fenómeno en el que hay una tolerancia aguda a los opioides por administración en periodos breves de tiempo
33
¿qué es la tolerancia a largo término?
Es un fenómeno en el que se genera una tolerancia por uso crónico de opioides, se reduce la respuesta terapéutica
34
¿qué es la tolerancia cruzada?
Es un fenómeno en el cual un paciente que ha desarrollado una tolerancia a un opioide, desarrola tolerancia también por otro que no ha usado previamente
35
¿qué es la hiperalgesia en el contexto de los opioides?
Es un fenómeno por el cual los opioides tienen un efecto paradójico en el que aumentan la sensibilidad al dolor en pacientes, en lugar de aliviarlo.
36
¿cuál es el mecanismo por el que se crean los síntomas de abstinencia de un paciente con dependencia a opioides?
Hay un rebote de AMPc que lleva a la excitabilidad de las neuronas noradrenérgicas, lo que desencadena en estos síntomas
37
¿cuáles son los agonistas puros?
Fentanilo Morfina Hidromorfona
38
¿cuál es el agonista parcial más importante?
Buprenorfina
39
¿cuáles son los agonistas-antagonistas?
Pentazocina Nalbufina
40
¿cuáles son los agonistas?
Naloxona Naltrexona
41
La naloxona es un ___________ que se usa principalmente para ________ ___ ___________ ___________, adicionalmente alivia ____________ ______________
Antagonista Restaurar ventilación espontánea en intoxicación por opioides Efectos secundarios
42
¿qué poblaciones son las que podrían estar en riesgo a la administración de opioides?
Ancianos (polifarmacia, compromiso hepático) Embarazadas/lactantes (síndrome de abstinencia neonatal) Pacientes con TEC (aumenta la presión intracraneal; al suprimir centro respiratorio, hay hipoventilación y retención de Co2, el CO2 causa vasodilatación cerebral, aumenta la PIC) Px con efermedades respiratorias Px con insuficiencia renal o hepática Px con enfermedad metabólica
43
¿cuál es el principal agonista total?
La morfina
44
La morfina tiene mayor afinidad por el receptor ___ y en menor medida por los receptores _______ y _______
Mu Kappa - Delta
45
¿La morfina tiene VO?
Sí y absorción gastrointestinal
46
¿cuáles son los principales metabolitos de la morfina?
Morfina-3-glucurónido Morfina-6-glucurónido
47
¿qué tipo de agonista es el tramadol?
Agonista parcial
48
¿cómo funciona el tramadol?
Inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina, además se une a receptores Mu y en menor medida kappa y delta
49
¿cuál es el metabolito activo del tramadol?
O-desmetiltramadol
50
¿El tramadol se puede administrar con total libertad en pacientes con epilepsia?
No, se debe tener precaución porque disminuye el umbral convulsivo
51
El uso concomitante del tramadol con un ISRS aumenta el riesgo de:
Síndrome serotoninérgico
52
Verdadero o falso: La codeína es 6-7 veces más potente que la morfina, no es derivada de la morfina
Falso, es menos potente y se deriva de la morfina
53
¿cuál es el uso de la codeína?
Antitusígeno
54
¿qué tipo de opioide es el tapentadol?
Agonista parcial
55
¿cómo funciona tapentadol?
Tiene una función dual: es agonista del receptor Mu e inhibe la recaptación de la noradrenalina
56
¿qué riesgos tiene el uso del tapentadol?
Convulsiones Síndrome serotoninérgico
57
¿qué tipo de agonista es la oxicodona?
Agonista total
58
¿cómo funciona la oxicodona?
Es agonista de los receptores Mu y Kappa, causa un efecto antinociceptivo
58
¿La oxicodona es más fuerte que la morfina?
Sí
59
Verdadero o falso: La oxicodona requiere ajuste en falla hepática y renal
Verdadero
60
¿qué tipo de agonista es la hidromorfona?
Agonista total
61
¿la hidromorfona es más fuerte que la morfina?
Sí
62
¿qué tipo de agonista es el fentanilo?
Agonista total, con mucha afinidad a los receptores Mu
63
¿la buprenorfina qué tipo de agonista es?
Agonista parcial de receptores Mu con alta afinidad, adicionalmente es antagonista de los receptores kappa
64
¿qué tipo de agonista es la metadona?
Agonista total de receptores Mu con larga acción, adicionalmente es antagonista de receptores NMDA
64
La buprenorfina no tiene efecto techo en _____________, pero sí lo tiene en ____________
Analgesia Depresión respiratoria
65
La _________ tiene efectos opioides, mientras que la ____________ es agonista del NMDA
L-metadona D-metadona
66
Verdadero o falso: la metadona tiene quivalencia igual a la morfina, pero con mayor tiempo de duración
Verdadero

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