Opioides Flashcards
¿qué es un opiáceo?
Un alcaloide con propiedades farmacológicas sedantes, analgésicas, antidepresivas e incluso estimulantes
¿qué es un opioide?
Toda sustancia que se une a los receptores opioides
¿cuáles son los tres péptidos opioides endógenos y cuál es su resultado al convertirse?
Pre pro-opiomelanocortina —–> endorfinas
Pre pro-encefalina———> encefalinas
Pre pro-dinorfina———> dinorfinas
¿cómo se dividen los opioides?
Agonistas puros
Agonistas parciales
Agonista-antagonista
Antagonistas
¿cómo funcionan los agonistas puros?
Se unen al receptor y lo activan, son potentes analgésicos
Verdadero o falso: Los agonistas puros no tienen efecto techo
Verdadero, los agonistas puros tendrán una acción analgésica con relación líneal a la dosis que se administre
Verdadero o falso: Los agonistas parciales no tienen efecto techo
Falso
¿cómo funcionan los agonistas parciales?
Se unen al receptor opioide, lo activan, pero no lo llevan a su efecto máximo
El receptor Mu que funciona como diana terapéutica en el tx con opioides, al ser estimulado causa efectos como:
Analgésicos potentes
Euforia
Sedación
¿cómo funcionan los agonistas-antagonistas?
Actúan como agonistas en receptores kappa (dando analgesia moderada), mientras que son antagonistas de receptores Mu (bloqueando efectos fuertes de los opioides)
El receptor kappa que funciona como diana terapéutica en el tx de opioides, al ser estimulado causa efectos como:
Analgesia moderada (menor que los Mu)
Disforia
Sedación
Verdadero o falso: Los agonistas-antagonistas tienen efecto techo
Verdadero, después de cierta dosis dejan de tener efecto analgésico, su relación dosis efecto no es líneal
¿cómo funcionan los antagonistas?
Se unen al receptor bloqueando la acción de los otros opioides. Son especialmente en intoxicación por opioides al revertir y bloquear sus efectos
¿cuál es la cascada de señalización que se da cuando un receptor opioide es activado?
- Se une el opioide al receptor
- El receptor activa la proteína G (subunidad Giα y complejo βγ)
- La subinudad Giα inhibe la adenilciclasa
- Se reducen los niveles de cATP y por consiguiente no se activa la PKA
- El complejo βγ estimula la apertura de canales de potasio (post sinápticos), sale potasio y la neurona se hiperpolariza
- El complejo βγ también cierra los canales de calcio (presinápticos) impidiendo su entrada
- El cierre de canales de calcio lleva a la inhibición de neurotransmisores como glutamato y sustancia p
¿por qué no es tan buena opción la vía oral en la administración de opioides?
Porque todos en términos generales sufren el fenómeno del primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad
¿qué opioides tienen un fenómeno de primer paso disminuido?
Oxicodona
Codeína
El ___________ atraviesa BHE por sus características ____________, mientras que la _______________ no la atraviesa por sus características _________________
Fentanilo
Liposolubles
Morfina
Hidrosolubles
Opioides como hidromorfona y oximorfona hacen parte del grupo de medicamentos que son metabolizados en fase II, lo que los hace especialmente útiles en pacientes con ____________
Polifarmacia, por sus mínimas interacciones medicamentosas
La codeína, hidrocodona y tramadol son considerados ______________ que gracias a su metabolismo por fase ___ activan su función analgésica
Profármacos
I
¿la excreción de los opioides por dónde se da?
Renal, en orina, por eso se tiene precaución con pacientes con enfermedades renal especialmente con opioides con metabolitos activos
¿cuál es el efecto más importante de los opioides?
La analgesia
¿en qué vías actúan los opioides y qué hacen para causar analgesia?
Vías ascendentes de transmisión del dolor, en donde inhiben la liberación de neurotransmisores excitatorios
Vías descendentes moduladoras, las potencian para producir encefalinas y dinorfinas
Adicional a su efecto analgésico, pueden causar:
Cambios en el estado de ánimo
¿qué consecuencias tienen los opioides en las vías respiratorias?
Deprimen todas las fases respiratorias y causan respiraciones irregulares (se deben usar con precaución en pacientes con patología respiratoria), además aumentan la rigidez en la pared torácica y disminuyen la permeabilidad de la vía respiratoria
¿la somnolencia y alteración cognitiva que viene con el aumento de dosis y se resuelve con los días se refiere a?
La sedación causada por los opioides
¿qué tratamiento se usa en la depresión respiratoria y la sedación inducida por opioides?
Opioides antagonistas
¿qué efectos tiene la morfina en las hormonas sexuales?
Hombres: Reduce cortisol, testosterona y gonadotropina
Mujeres: Disminución de la LH y FSH
¿qué otras hormonas se ven afectadas con el tratamiento con opioides?
Prolactina: Aumenta
Hormona del crecimiento: Aumenta
Hormona antidiurética: Aumenta
Los opioides MOR causan __________________ como RAM en la pupila y bloquean la _________ _______ ________
Miosis
Dilatación pupilar refleja
¿qué otros efectos tienen los opioides?
Deprimen el reflejo tusígeno
Pueden causar mioclonías o espasmos generalizados
Pueden causar náuseas y vómitos
Hipotensión ortostática
Estreñimiento
Prolongamiento del vaciamiento gástrico, aumenta el riesgo de reflujo gastroesofágico
¿cuáles son lo usos de los opioides?
Analgesia
Diarrea
Para la tos
Disnea
Anestesia
¿cuáles son las principales RAM en uso agudo?
Depresión respiratoria
Náuseas/vómitos
Estreñimiento
Retención urinaria
Delirum
Sedación
Convulsiones
Mioclonías
¿cuáles son las principales RAM en uso crónico de opioides?
Hipogonadismo
Inmunosupresión
Aumento del apetito
Absitinencia
Tolerancia
Dependencia
Adicción
¿qué es la tolerancia a corto término?
Es un fenómeno en el que hay una tolerancia aguda a los opioides por administración en periodos breves de tiempo
¿qué es la tolerancia a largo término?
Es un fenómeno en el que se genera una tolerancia por uso crónico de opioides, se reduce la respuesta terapéutica
¿qué es la tolerancia cruzada?
Es un fenómeno en el cual un paciente que ha desarrollado una tolerancia a un opioide, desarrola tolerancia también por otro que no ha usado previamente
¿qué es la hiperalgesia en el contexto de los opioides?
Es un fenómeno por el cual los opioides tienen un efecto paradójico en el que aumentan la sensibilidad al dolor en pacientes, en lugar de aliviarlo.
¿cuál es el mecanismo por el que se crean los síntomas de abstinencia de un paciente con dependencia a opioides?
Hay un rebote de AMPc que lleva a la excitabilidad de las neuronas noradrenérgicas, lo que desencadena en estos síntomas
¿cuáles son los agonistas puros?
Fentanilo
Morfina
Hidromorfona
¿cuál es el agonista parcial más importante?
Buprenorfina
¿cuáles son los agonistas-antagonistas?
Pentazocina
Nalbufina
¿cuáles son los agonistas?
Naloxona
Naltrexona
La naloxona es un ___________ que se usa principalmente para ________ ___ ___________ ___________, adicionalmente alivia ____________ ______________
Antagonista
Restaurar ventilación espontánea en intoxicación por opioides
Efectos secundarios
¿qué poblaciones son las que podrían estar en riesgo a la administración de opioides?
Ancianos (polifarmacia, compromiso hepático)
Embarazadas/lactantes (síndrome de abstinencia neonatal)
Pacientes con TEC (aumenta la presión intracraneal; al suprimir centro respiratorio, hay hipoventilación y retención de Co2, el CO2 causa vasodilatación cerebral, aumenta la PIC)
Px con efermedades respiratorias
Px con insuficiencia renal o hepática
Px con enfermedad metabólica
¿cuál es el principal agonista total?
La morfina
La morfina tiene mayor afinidad por el receptor ___ y en menor medida por los receptores _______ y _______
Mu
Kappa - Delta
¿La morfina tiene VO?
Sí y absorción gastrointestinal
¿cuáles son los principales metabolitos de la morfina?
Morfina-3-glucurónido
Morfina-6-glucurónido
¿qué tipo de agonista es el tramadol?
Agonista parcial
¿cómo funciona el tramadol?
Inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina, además se une a receptores Mu y en menor medida kappa y delta
¿cuál es el metabolito activo del tramadol?
O-desmetiltramadol
¿El tramadol se puede administrar con total libertad en pacientes con epilepsia?
No, se debe tener precaución porque disminuye el umbral convulsivo
El uso concomitante del tramadol con un ISRS aumenta el riesgo de:
Síndrome serotoninérgico
Verdadero o falso: La codeína es 6-7 veces más potente que la morfina, no es derivada de la morfina
Falso, es menos potente y se deriva de la morfina
¿cuál es el uso de la codeína?
Antitusígeno
¿qué tipo de opioide es el tapentadol?
Agonista parcial
¿cómo funciona tapentadol?
Tiene una función dual: es agonista del receptor Mu e inhibe la recaptación de la noradrenalina
¿qué riesgos tiene el uso del tapentadol?
Convulsiones
Síndrome serotoninérgico
¿qué tipo de agonista es la oxicodona?
Agonista total
¿cómo funciona la oxicodona?
Es agonista de los receptores Mu y Kappa, causa un efecto antinociceptivo
¿La oxicodona es más fuerte que la morfina?
Sí
Verdadero o falso: La oxicodona requiere ajuste en falla hepática y renal
Verdadero
¿qué tipo de agonista es la hidromorfona?
Agonista total
¿la hidromorfona es más fuerte que la morfina?
Sí
¿qué tipo de agonista es el fentanilo?
Agonista total, con mucha afinidad a los receptores Mu
¿la buprenorfina qué tipo de agonista es?
Agonista parcial de receptores Mu con alta afinidad, adicionalmente es antagonista de los receptores kappa
¿qué tipo de agonista es la metadona?
Agonista total de receptores Mu con larga acción, adicionalmente es antagonista de receptores NMDA
La buprenorfina no tiene efecto techo en _____________, pero sí lo tiene en ____________
Analgesia
Depresión respiratoria
La _________ tiene efectos opioides, mientras que la ____________ es agonista del NMDA
L-metadona
D-metadona
Verdadero o falso: la metadona tiene quivalencia igual a la morfina, pero con mayor tiempo de duración
Verdadero
