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Farmacología > Benzodiazepinas + antiparkinsonianos > Flashcards

Benzodiazepinas + antiparkinsonianos Flashcards

1
Q

Verdadero o falso: las benzodiazepinas son úncamente ansiolíticos

A

Falso, si bien tienen efectos ansiolíticos, también tienen otros usos

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Q

¿La variedad de usos que tienen las benzodiazepinas es dosis dependiente?

A

Sí, a medida que se aumenta la dosis o se reduce, puede causar diferentes efectos

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3
Q

Organiza los siguientes efectos de las benzodiazepinas desde efecto con dosis más bajas hasta efecto con dosis más altas: Hipnótico, sedante, ansiolítico, anestésico, pre anestésico y anticonvulsivo

A

Ansiolítico
Sedante
Hipnótico
Anticonvulsivo
Preanestésico
Anestésico

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4
Q

Verdadero o falso: El efecto de las benzodiazepinas tiene una relación líneal con la dosis

A

Verdadero

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5
Q

De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuál es la que tiene una acción ultracorta?

A

Triazolam

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6
Q

De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción corta?

A

Alprazolam
Lorazepam

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7
Q

De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción intermedia?

A

Bromazepam

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8
Q

De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción larga?

A

Clonazepam
Clobazam
Diazepam
Flurazepam

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9
Q

¿cuáles son los principales usos del lorazepam?

A

Ansiolítico geriátrico
Hipnótico

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10
Q

¿cuáles son los principales usos del diazepam?

A

Ansiolítico
En crisis convulsivas
Relajante muscular
Sedante

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11
Q

¿cuáles son los principales usos del clobazam?

A

Ansiolítico
Anticonvulsivante

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12
Q

¿cuáles son los principales usos del triazolam?

A

Hipnótico

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13
Q

¿cuáles son los principales usos del alprazolam?

A

Ansiolítico

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14
Q

¿cuáles son los principales usos del clonazepam?

A

Ansiolítico
Anticonvulsivante

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15
Q

En base a su tiempo en actuar, ¿cuáles benzodiazepinas son las más propensas a causar dependencia en el px?

A

Las benzodiazepinas de acción corta

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16
Q

¿cuál es la farmacodinamia de las benzodiazepinas?

A

Actúan como agonistas indirectos de los receptores de GABA, se unen a las subunidades α y Υ, modifican su estructura y así aumentan su sensibilidad al GABA

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17
Q

¿la liposolubilidad de las benzodiazepinas tiene una influencia en su farmacocinética?

A

Sí, mejora su absorción, la hace más rápida y completa

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18
Q

¿En qué vía de administración la absorción de las benzodiazepinas es irregular?

A

Intramuscular, el único que se absorbe bien por esta vía es el lorazepam

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19
Q

Cuando se requiere vía intravenosa una benzodiazepina, se debe usar en conjunto con:

A

Polietilenglicol

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20
Q

Verdadero o falso: Todas las benzodiazepinas atraviesan la placenta, pero solo el diazepam atraviesa la BHE

A

Verdadero

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21
Q

¿cuál es la importancia del flumazenilo en el tratamiento de una intoxicación por benzodiazepinas?

A

Por su función de agonista, bloquea el sitio de unión de las benzodiazepinas al unirse al receptor GABA e impedir su activación

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22
Q

¿qué acciones tienen las benzodiazepinas como ansiolíticos?

A

Alivia la tensión emocional al reducir los síntomas de ansiedad (taquicardia, sudoración, molestias digestivas)

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23
Q

¿las benzodiazepines pueden tener un efecto paradójico?

A

Sí, pueden causar irritabilidad y hostilidad en situaciones como el síndrome de abstinencia que ocurre principalmente con el uso de benzodiazepinas de corta acción

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24
Q

¿cuando una benzodiazepina se usa como ansiolítico causa dificultad en actividades físicas o mentales?

A

No

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25
Q

¿cuando se usa una benzodiazepina como relajante muscular esta tiene efecto sobre la placa neuromuscular?

A

No

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26
Q

Verdadero o falso: Las benzodiazepinas reducen el tiempo para conciliar el sueño y aumentan el tiempo del mismo

A

Verdadero

27
Q

Las benzodiazepinas se pueden usan como anticonvulsivantes en:

A

Fiebre, epilepsia, síndrome de abstinencia por uso de barbitúricos o alcohol

28
Q

Las benzodiazepinas tienen interacción con medicamentos como:

A

Antiácidos y comidas (disminuyen su absorción)
Depresores del SNC
Cafeína u otros estimulantes (disminuyen su efecto)
Valproato

29
Q

¿En qué situaciones se debe tener precaución con el uso de benzodiazepinas y qué otras está contraindicado?

A

Precauciones:
Personas que requieran estado de alerta
Personas con depresión respiratoria, asma u otra enfermedad respiratoria grave
Ancianos por su riesgo de presentar más caídas, ataxia, somnolencia y mareos
En pacientes con enfermedad hepática o geriátricos (lo ideal es usar lorazepam)

Contraindicado:
Miastenia grave

30
Q

¿Las benzodiazepinas tienen riesgo de causar dependencia?

A

Sí, especialmente en dosis elevadas, de corta acción y tiempo prolongado

31
Q

¿Las benzodiazepinas están indicadas en el embarazo?

A

No son primera acción en embarazo, ya que son categorías D y X

32
Q

¿Qué precaución puedo tomar para disminuir el riesgo de desarrollar en el paciente síndrome de abstinencia con el uso de benzodiazepinas?

A

Realizar una supresión gradual del medicamento

33
Q

Verdadero o falso: los fenómenos de tolerancia no se asocian comúnmente al uso de benzodiazepinas

A

Falso

34
Q

¿Cuáles son los agonistas GABA no benzodiazepínicos?

A

Zolpidem
Zaleplón
Zopiclona
Eszopiclona

35
Q

¿En qué se diferencian las benzodiazepinas a los agonistas GABA no benzodiazepínicos?

A

Tienen diferente estructura química
Son más hipnóticos por su selectividad a sitios diferentes de unión

36
Q

¿Cuál es la explicación molecular por la cual los agonistas GABA no benzodiazepínicos son más hipnóticos?

A

Por su mayor afinidad por la subunidad alfa 1 del receptor GABA, que demuestra mayor efecto hipnótico y sedante. Tiene menores riesgos y efectos cognitivos negativos

37
Q

si bien, los agonistas GABA no benzodiazepínicos tienen menores efectos negativos, ¿cuál es el mayor riesgo asociado a su uso?

A

Las parasomnias, porque aumentan la duración de la etapa II del sueño (a excepción del zoleplón)

38
Q

En términos generales, ¿los agonistas GABA no benzodiazepínicos tienen metabolitos activos?

A

No, ninguno tiene

39
Q

En la enfermedad de Párkinson, ¿qué neuronas son las que se ven afectadas principalmente?

A

Las neuronas dopaminérgicas de la vía nigro-estriada

40
Q

¿Cuáles son los dos mecanismos de daño de neuronas dopaminérgicas en la enfermedad de Párkinson?

A

Injuria excitotóxica: que se refiere al exceso de actividad del glutamato con consecuente exceso de calcio intracelular que causa daño neuronal

Estrés oxidativo: hay un desequilibrio entre la producción de ROS y la capacidad antioxidante de la neurona por la MAO-B

41
Q

En el sistema dopaminérgico, las dopamina tiene efectos en lo receptores ______ y _______, el segundo es especialmente importante porque al interactuar con la dopamina ________________

A

D1 estimulantes
D2 inhibitorios
Inhibe la acción del GABA para evitar sus acciónes en la reducción del movimiento

42
Q

¿qué efectos tiene la pérdida de las neuronas dopaminérgicas en el sistema nigro-estriado?

A

Al perder la excreción de dopamina, no existe la inhibición del GABA, lo que lleva a efectos como la inhibición de las neuronas motoras, dando como resultado los síntomas clásicos del parkinsonismo

43
Q

¿qué papel tiene la acetilcolina en la inhibición de neuronas motoras por parte del GABA?

A

Sigue estimulando a GABA sin que la dopamina la contrarreste, aumentando aún más la inhibición de los movimientos

44
Q

¿cuáles son los tres grupos de medicamentos que se usan en el tratamiento para el parkinson?

A

Estimulantes del sistema dopaminérgico
Inhibidores del sistema colinérgico central
Inhibidores de la actividad del glutamato

44
Q

¿cuál es el subgrupo de los inhibidores del sistema colinérgico central?

A

Anticolinérgicos centrales

45
Q

¿cuáles son los subgrupos de los estimulantes del sistema dopaminérgico?

A

Los que aumentan la dopamina disponible para la neurotransmisión
Estimulantes del receptor dopaminérgico
Inhibidores de la enzima catecol-o-metiltransferasa

46
Q

De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los que aumentan la disponibilidad de dopamina disponible para la neurotransmisión?

A

Levodopa
Inhibidores de la MAO-B: selegina y rasagilina

47
Q

De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los estimulantes del receptor dopaminérgico?

A

Pramipexol
Ropinirol
Rotigolina

48
Q

De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los inhibidores de la cateol-o-metiltransferasa?

A

Entacapone
Tolcapona

48
Q

¿cuál es un inhibidor de la catecol-o-metiltrasferasa?

A

Amantadina

48
Q

Del grupo de los inhibidores del sistema colinérgico central, ¿qué medicamentos hacen parte de los anticolinérgicos centrales?

A

Biperideno
Trihexifenidilo

49
Q

¿cómo funciona la levodopa en el cuerpo?

A

Es un precursor de la dopamina que es convertida dentro y fuera del SNC, que se descubrió después de intentar administrar la dopamina sola

50
Q

¿qué enzima convierte la levodopa en dopamina?

A

Dopadescarboxilasa

50
Q

¿cómo se lidia y qué consecuencias tiene el manejo de la conversión de la levodopa en dopamina de manera periférica?

A

Se suelen dar dosis más altas, aunque esto ayuda a que llegue al SNC también trae RAM asociadas a la concentración de dopamina periférica. Adicionalmente se usan inhibidores de la dopadescarboxilasa de manera simultánea para bloquear la acción de la enzima de manera periférica.

50
Q

¿a qué problema se enfrenta el tx con levodopa que se relaciona con la actividad de la dopadescarboxilasa?

A

esta enzima puede convertir de manera periférica la levodopa en dopamina, lo que reduce el efecto terapéutico al no hacerlo en el SNC y aumenta efectos adversos

51
Q

¿cuáles son los dos inhibidores de la dopadescarboxilasa?

A

Carbidopa
Benzerasida

52
Q

Con el uso continuo de los farmacos para el tx de parkinson, puede aparecer el fenómeno de wearing off, que se refiere a:

A

Una situación en la que el farmaco va perdiendo efectividad entre dosis, lo que hace que aparezcan o se empeoren síntomas de la enfermedad. Requiere de dosis mayores

53
Q

¿por qué en un tx con levodopa a largo plazo aparece el fenómeno de wearing off?

A

Porque la pérdida de neuronas dopaminérgicas hace que al cerebro le cueste más producir y almacenar la dopamina, y hay menor control de las funciones motoras

54
Q

¿cuál es una RAM importante asociada al uso de levodopa?

A

El fenómeno on/off que se refiere a perídos de funcionamiento normal que se alternan de manera brusca con períodos de acinesia y aumento de los temblores. Hay períodos de respesta y no respuesta al farmaco por fluctuaciones en la concentración de levodopa

55
Q

¿por qué no está recomendada la suspensión brusca del tratamiento con levodopa?

A

Porque puede llevar al síndrome neuroléptico maligno e incluso puede causar crisis parkinsonianas

56
Q

¿qué RAMs aparecen a nivel del SNC con el uso de levodopa?

A

Confusión
Alucinaciones
Depresión
Hipomanía

57
Q

La levodopa no se debe administrar en simultáneo con ___________________________

A

inhibidores no selectivos de la MAO

58
Q

¿cómo funcionan los agonistas de los receptores de dopamina, parte del grupo de estimuladores del sistema dopaminérgico?

A

Tienen una selectivad muy alta por receptores D2 y D3. Al estimularlos simulan los efectos de la dopamina aliviando los síntomas de la enfermedad

59
Q

¿qué RAM pueden aparecer al uso de agonistas de los receptores de dopamina?

A

Hipotensión ortostática
Ataques súbitos e incontrolables de sueño

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