Benzodiazepinas + antiparkinsonianos Flashcards
Verdadero o falso: las benzodiazepinas son úncamente ansiolíticos
Falso, si bien tienen efectos ansiolíticos, también tienen otros usos
¿La variedad de usos que tienen las benzodiazepinas es dosis dependiente?
Sí, a medida que se aumenta la dosis o se reduce, puede causar diferentes efectos
Organiza los siguientes efectos de las benzodiazepinas desde efecto con dosis más bajas hasta efecto con dosis más altas: Hipnótico, sedante, ansiolítico, anestésico, pre anestésico y anticonvulsivo
Ansiolítico
Sedante
Hipnótico
Anticonvulsivo
Preanestésico
Anestésico
Verdadero o falso: El efecto de las benzodiazepinas tiene una relación líneal con la dosis
Verdadero
De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuál es la que tiene una acción ultracorta?
Triazolam
De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción corta?
Alprazolam
Lorazepam
De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción intermedia?
Bromazepam
De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción larga?
Clonazepam
Clobazam
Diazepam
Flurazepam
¿cuáles son los principales usos del lorazepam?
Ansiolítico geriátrico
Hipnótico
¿cuáles son los principales usos del diazepam?
Ansiolítico
En crisis convulsivas
Relajante muscular
Sedante
¿cuáles son los principales usos del clobazam?
Ansiolítico
Anticonvulsivante
¿cuáles son los principales usos del triazolam?
Hipnótico
¿cuáles son los principales usos del alprazolam?
Ansiolítico
¿cuáles son los principales usos del clonazepam?
Ansiolítico
Anticonvulsivante
En base a su tiempo en actuar, ¿cuáles benzodiazepinas son las más propensas a causar dependencia en el px?
Las benzodiazepinas de acción corta
¿cuál es la farmacodinamia de las benzodiazepinas?
Actúan como agonistas indirectos de los receptores de GABA, se unen a las subunidades α y Υ, modifican su estructura y así aumentan su sensibilidad al GABA
¿la liposolubilidad de las benzodiazepinas tiene una influencia en su farmacocinética?
Sí, mejora su absorción, la hace más rápida y completa
¿En qué vía de administración la absorción de las benzodiazepinas es irregular?
Intramuscular, el único que se absorbe bien por esta vía es el lorazepam
Cuando se requiere vía intravenosa una benzodiazepina, se debe usar en conjunto con:
Polietilenglicol
Verdadero o falso: Todas las benzodiazepinas atraviesan la placenta, pero solo el diazepam atraviesa la BHE
Verdadero
¿cuál es la importancia del flumazenilo en el tratamiento de una intoxicación por benzodiazepinas?
Por su función de agonista, bloquea el sitio de unión de las benzodiazepinas al unirse al receptor GABA e impedir su activación
¿qué acciones tienen las benzodiazepinas como ansiolíticos?
Alivia la tensión emocional al reducir los síntomas de ansiedad (taquicardia, sudoración, molestias digestivas)
¿las benzodiazepines pueden tener un efecto paradójico?
Sí, pueden causar irritabilidad y hostilidad en situaciones como el síndrome de abstinencia que ocurre principalmente con el uso de benzodiazepinas de corta acción
¿cuando una benzodiazepina se usa como ansiolítico causa dificultad en actividades físicas o mentales?
No
¿cuando se usa una benzodiazepina como relajante muscular esta tiene efecto sobre la placa neuromuscular?
No
Verdadero o falso: Las benzodiazepinas reducen el tiempo para conciliar el sueño y aumentan el tiempo del mismo
Verdadero
Las benzodiazepinas se pueden usan como anticonvulsivantes en:
Fiebre, epilepsia, síndrome de abstinencia por uso de barbitúricos o alcohol
Las benzodiazepinas tienen interacción con medicamentos como:
Antiácidos y comidas (disminuyen su absorción)
Depresores del SNC
Cafeína u otros estimulantes (disminuyen su efecto)
Valproato
¿En qué situaciones se debe tener precaución con el uso de benzodiazepinas y qué otras está contraindicado?
Precauciones:
Personas que requieran estado de alerta
Personas con depresión respiratoria, asma u otra enfermedad respiratoria grave
Ancianos por su riesgo de presentar más caídas, ataxia, somnolencia y mareos
En pacientes con enfermedad hepática o geriátricos (lo ideal es usar lorazepam)
Contraindicado:
Miastenia grave
¿Las benzodiazepinas tienen riesgo de causar dependencia?
Sí, especialmente en dosis elevadas, de corta acción y tiempo prolongado
¿Las benzodiazepinas están indicadas en el embarazo?
No son primera acción en embarazo, ya que son categorías D y X
¿Qué precaución puedo tomar para disminuir el riesgo de desarrollar en el paciente síndrome de abstinencia con el uso de benzodiazepinas?
Realizar una supresión gradual del medicamento
Verdadero o falso: los fenómenos de tolerancia no se asocian comúnmente al uso de benzodiazepinas
Falso
¿Cuáles son los agonistas GABA no benzodiazepínicos?
Zolpidem
Zaleplón
Zopiclona
Eszopiclona
¿En qué se diferencian las benzodiazepinas a los agonistas GABA no benzodiazepínicos?
Tienen diferente estructura química
Son más hipnóticos por su selectividad a sitios diferentes de unión
¿Cuál es la explicación molecular por la cual los agonistas GABA no benzodiazepínicos son más hipnóticos?
Por su mayor afinidad por la subunidad alfa 1 del receptor GABA, que demuestra mayor efecto hipnótico y sedante. Tiene menores riesgos y efectos cognitivos negativos
si bien, los agonistas GABA no benzodiazepínicos tienen menores efectos negativos, ¿cuál es el mayor riesgo asociado a su uso?
Las parasomnias, porque aumentan la duración de la etapa II del sueño (a excepción del zoleplón)
En términos generales, ¿los agonistas GABA no benzodiazepínicos tienen metabolitos activos?
No, ninguno tiene
En la enfermedad de Párkinson, ¿qué neuronas son las que se ven afectadas principalmente?
Las neuronas dopaminérgicas de la vía nigro-estriada
¿Cuáles son los dos mecanismos de daño de neuronas dopaminérgicas en la enfermedad de Párkinson?
Injuria excitotóxica: que se refiere al exceso de actividad del glutamato con consecuente exceso de calcio intracelular que causa daño neuronal
Estrés oxidativo: hay un desequilibrio entre la producción de ROS y la capacidad antioxidante de la neurona por la MAO-B
En el sistema dopaminérgico, las dopamina tiene efectos en lo receptores ______ y _______, el segundo es especialmente importante porque al interactuar con la dopamina ________________
D1 estimulantes
D2 inhibitorios
Inhibe la acción del GABA para evitar sus acciónes en la reducción del movimiento
¿qué efectos tiene la pérdida de las neuronas dopaminérgicas en el sistema nigro-estriado?
Al perder la excreción de dopamina, no existe la inhibición del GABA, lo que lleva a efectos como la inhibición de las neuronas motoras, dando como resultado los síntomas clásicos del parkinsonismo
¿qué papel tiene la acetilcolina en la inhibición de neuronas motoras por parte del GABA?
Sigue estimulando a GABA sin que la dopamina la contrarreste, aumentando aún más la inhibición de los movimientos
¿cuáles son los tres grupos de medicamentos que se usan en el tratamiento para el parkinson?
Estimulantes del sistema dopaminérgico
Inhibidores del sistema colinérgico central
Inhibidores de la actividad del glutamato
¿cuál es el subgrupo de los inhibidores del sistema colinérgico central?
Anticolinérgicos centrales
¿cuáles son los subgrupos de los estimulantes del sistema dopaminérgico?
Los que aumentan la dopamina disponible para la neurotransmisión
Estimulantes del receptor dopaminérgico
Inhibidores de la enzima catecol-o-metiltransferasa
De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los que aumentan la disponibilidad de dopamina disponible para la neurotransmisión?
Levodopa
Inhibidores de la MAO-B: selegina y rasagilina
De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los estimulantes del receptor dopaminérgico?
Pramipexol
Ropinirol
Rotigolina
De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los inhibidores de la cateol-o-metiltransferasa?
Entacapone
Tolcapona
¿cuál es un inhibidor de la catecol-o-metiltrasferasa?
Amantadina
Del grupo de los inhibidores del sistema colinérgico central, ¿qué medicamentos hacen parte de los anticolinérgicos centrales?
Biperideno
Trihexifenidilo
¿cómo funciona la levodopa en el cuerpo?
Es un precursor de la dopamina que es convertida dentro y fuera del SNC, que se descubrió después de intentar administrar la dopamina sola
¿qué enzima convierte la levodopa en dopamina?
Dopadescarboxilasa
¿cómo se lidia y qué consecuencias tiene el manejo de la conversión de la levodopa en dopamina de manera periférica?
Se suelen dar dosis más altas, aunque esto ayuda a que llegue al SNC también trae RAM asociadas a la concentración de dopamina periférica. Adicionalmente se usan inhibidores de la dopadescarboxilasa de manera simultánea para bloquear la acción de la enzima de manera periférica.
¿a qué problema se enfrenta el tx con levodopa que se relaciona con la actividad de la dopadescarboxilasa?
esta enzima puede convertir de manera periférica la levodopa en dopamina, lo que reduce el efecto terapéutico al no hacerlo en el SNC y aumenta efectos adversos
¿cuáles son los dos inhibidores de la dopadescarboxilasa?
Carbidopa
Benzerasida
Con el uso continuo de los farmacos para el tx de parkinson, puede aparecer el fenómeno de wearing off, que se refiere a:
Una situación en la que el farmaco va perdiendo efectividad entre dosis, lo que hace que aparezcan o se empeoren síntomas de la enfermedad. Requiere de dosis mayores
¿por qué en un tx con levodopa a largo plazo aparece el fenómeno de wearing off?
Porque la pérdida de neuronas dopaminérgicas hace que al cerebro le cueste más producir y almacenar la dopamina, y hay menor control de las funciones motoras
¿cuál es una RAM importante asociada al uso de levodopa?
El fenómeno on/off que se refiere a perídos de funcionamiento normal que se alternan de manera brusca con períodos de acinesia y aumento de los temblores. Hay períodos de respesta y no respuesta al farmaco por fluctuaciones en la concentración de levodopa
¿por qué no está recomendada la suspensión brusca del tratamiento con levodopa?
Porque puede llevar al síndrome neuroléptico maligno e incluso puede causar crisis parkinsonianas
¿qué RAMs aparecen a nivel del SNC con el uso de levodopa?
Confusión
Alucinaciones
Depresión
Hipomanía
La levodopa no se debe administrar en simultáneo con ___________________________
inhibidores no selectivos de la MAO
¿cómo funcionan los agonistas de los receptores de dopamina, parte del grupo de estimuladores del sistema dopaminérgico?
Tienen una selectivad muy alta por receptores D2 y D3. Al estimularlos simulan los efectos de la dopamina aliviando los síntomas de la enfermedad
¿qué RAM pueden aparecer al uso de agonistas de los receptores de dopamina?
Hipotensión ortostática
Ataques súbitos e incontrolables de sueño
