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Benzodiazepinas + antiparkinsonianos Flashcards

1
Q

Verdadero o falso: las benzodiazepinas son úncamente ansiolíticos

A

Falso, si bien tienen efectos ansiolíticos, también tienen otros usos

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Q

¿La variedad de usos que tienen las benzodiazepinas es dosis dependiente?

A

Sí, a medida que se aumenta la dosis o se reduce, puede causar diferentes efectos

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3
Q

Organiza los siguientes efectos de las benzodiazepinas desde efecto con dosis más bajas hasta efecto con dosis más altas: Hipnótico, sedante, ansiolítico, anestésico, pre anestésico y anticonvulsivo

A

Ansiolítico
Sedante
Hipnótico
Anticonvulsivo
Preanestésico
Anestésico

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4
Q

Verdadero o falso: El efecto de las benzodiazepinas tiene una relación líneal con la dosis

A

Verdadero

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Q

De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuál es la que tiene una acción ultracorta?

A

Triazolam

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6
Q

De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción corta?

A

Alprazolam
Lorazepam

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7
Q

De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción intermedia?

A

Bromazepam

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8
Q

De las benzodiazepinas más comunes, ¿cuáles tienen una acción larga?

A

Clonazepam
Clobazam
Diazepam
Flurazepam

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9
Q

¿cuáles son los principales usos del lorazepam?

A

Ansiolítico geriátrico
Hipnótico

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10
Q

¿cuáles son los principales usos del diazepam?

A

Ansiolítico
En crisis convulsivas
Relajante muscular
Sedante

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11
Q

¿cuáles son los principales usos del clobazam?

A

Ansiolítico
Anticonvulsivante

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12
Q

¿cuáles son los principales usos del triazolam?

A

Hipnótico

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13
Q

¿cuáles son los principales usos del alprazolam?

A

Ansiolítico

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14
Q

¿cuáles son los principales usos del clonazepam?

A

Ansiolítico
Anticonvulsivante

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15
Q

En base a su tiempo en actuar, ¿cuáles benzodiazepinas son las más propensas a causar dependencia en el px?

A

Las benzodiazepinas de acción corta

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16
Q

¿cuál es la farmacodinamia de las benzodiazepinas?

A

Actúan como agonistas indirectos de los receptores de GABA, se unen a las subunidades α y Υ, modifican su estructura y así aumentan su sensibilidad al GABA

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17
Q

¿la liposolubilidad de las benzodiazepinas tiene una influencia en su farmacocinética?

A

Sí, mejora su absorción, la hace más rápida y completa

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18
Q

¿En qué vía de administración la absorción de las benzodiazepinas es irregular?

A

Intramuscular, el único que se absorbe bien por esta vía es el lorazepam

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19
Q

Cuando se requiere vía intravenosa una benzodiazepina, se debe usar en conjunto con:

A

Polietilenglicol

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20
Q

Verdadero o falso: Todas las benzodiazepinas atraviesan la placenta, pero solo el diazepam atraviesa la BHE

A

Verdadero

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21
Q

¿cuál es la importancia del flumazenilo en el tratamiento de una intoxicación por benzodiazepinas?

A

Por su función de agonista, bloquea el sitio de unión de las benzodiazepinas al unirse al receptor GABA e impedir su activación

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22
Q

¿qué acciones tienen las benzodiazepinas como ansiolíticos?

A

Alivia la tensión emocional al reducir los síntomas de ansiedad (taquicardia, sudoración, molestias digestivas)

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23
Q

¿las benzodiazepines pueden tener un efecto paradójico?

A

Sí, pueden causar irritabilidad y hostilidad en situaciones como el síndrome de abstinencia que ocurre principalmente con el uso de benzodiazepinas de corta acción

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24
Q

¿cuando una benzodiazepina se usa como ansiolítico causa dificultad en actividades físicas o mentales?

A

No

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25
¿cuando se usa una benzodiazepina como relajante muscular esta tiene efecto sobre la placa neuromuscular?
No
26
Verdadero o falso: Las benzodiazepinas reducen el tiempo para conciliar el sueño y aumentan el tiempo del mismo
Verdadero
27
Las benzodiazepinas se pueden usan como anticonvulsivantes en:
Fiebre, epilepsia, síndrome de abstinencia por uso de barbitúricos o alcohol
28
Las benzodiazepinas tienen interacción con medicamentos como:
Antiácidos y comidas (disminuyen su absorción) Depresores del SNC Cafeína u otros estimulantes (disminuyen su efecto) Valproato
29
¿En qué situaciones se debe tener precaución con el uso de benzodiazepinas y qué otras está contraindicado?
Precauciones: Personas que requieran estado de alerta Personas con depresión respiratoria, asma u otra enfermedad respiratoria grave Ancianos por su riesgo de presentar más caídas, ataxia, somnolencia y mareos En pacientes con enfermedad hepática o geriátricos (lo ideal es usar lorazepam) Contraindicado: Miastenia grave
30
¿Las benzodiazepinas tienen riesgo de causar dependencia?
Sí, especialmente en dosis elevadas, de corta acción y tiempo prolongado
31
¿Las benzodiazepinas están indicadas en el embarazo?
No son primera acción en embarazo, ya que son categorías D y X
32
¿Qué precaución puedo tomar para disminuir el riesgo de desarrollar en el paciente síndrome de abstinencia con el uso de benzodiazepinas?
Realizar una supresión gradual del medicamento
33
Verdadero o falso: los fenómenos de tolerancia no se asocian comúnmente al uso de benzodiazepinas
Falso
34
¿Cuáles son los agonistas GABA no benzodiazepínicos?
Zolpidem Zaleplón Zopiclona Eszopiclona
35
¿En qué se diferencian las benzodiazepinas a los agonistas GABA no benzodiazepínicos?
Tienen diferente estructura química Son más hipnóticos por su selectividad a sitios diferentes de unión
36
¿Cuál es la explicación molecular por la cual los agonistas GABA no benzodiazepínicos son más hipnóticos?
Por su mayor afinidad por la subunidad alfa 1 del receptor GABA, que demuestra mayor efecto hipnótico y sedante. Tiene menores riesgos y efectos cognitivos negativos
37
si bien, los agonistas GABA no benzodiazepínicos tienen menores efectos negativos, ¿cuál es el mayor riesgo asociado a su uso?
Las parasomnias, porque aumentan la duración de la etapa II del sueño (a excepción del zoleplón)
38
En términos generales, ¿los agonistas GABA no benzodiazepínicos tienen metabolitos activos?
No, ninguno tiene
39
En la enfermedad de Párkinson, ¿qué neuronas son las que se ven afectadas principalmente?
Las neuronas dopaminérgicas de la vía nigro-estriada
40
¿Cuáles son los dos mecanismos de daño de neuronas dopaminérgicas en la enfermedad de Párkinson?
Injuria excitotóxica: que se refiere al exceso de actividad del glutamato con consecuente exceso de calcio intracelular que causa daño neuronal Estrés oxidativo: hay un desequilibrio entre la producción de ROS y la capacidad antioxidante de la neurona por la MAO-B
41
En el sistema dopaminérgico, las dopamina tiene efectos en lo receptores ______ y _______, el segundo es especialmente importante porque al interactuar con la dopamina ________________
D1 estimulantes D2 inhibitorios Inhibe la acción del GABA para evitar sus acciónes en la reducción del movimiento
42
¿qué efectos tiene la pérdida de las neuronas dopaminérgicas en el sistema nigro-estriado?
Al perder la excreción de dopamina, no existe la inhibición del GABA, lo que lleva a efectos como la inhibición de las neuronas motoras, dando como resultado los síntomas clásicos del parkinsonismo
43
¿qué papel tiene la acetilcolina en la inhibición de neuronas motoras por parte del GABA?
Sigue estimulando a GABA sin que la dopamina la contrarreste, aumentando aún más la inhibición de los movimientos
44
¿cuáles son los tres grupos de medicamentos que se usan en el tratamiento para el parkinson?
Estimulantes del sistema dopaminérgico Inhibidores del sistema colinérgico central Inhibidores de la actividad del glutamato
44
¿cuál es el subgrupo de los inhibidores del sistema colinérgico central?
Anticolinérgicos centrales
45
¿cuáles son los subgrupos de los estimulantes del sistema dopaminérgico?
Los que aumentan la dopamina disponible para la neurotransmisión Estimulantes del receptor dopaminérgico Inhibidores de la enzima catecol-o-metiltransferasa
46
De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los que aumentan la disponibilidad de dopamina disponible para la neurotransmisión?
Levodopa Inhibidores de la MAO-B: selegina y rasagilina
47
De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los estimulantes del receptor dopaminérgico?
Pramipexol Ropinirol Rotigolina
48
De los estimulantes del sistema dopaminérgico, ¿qué medicamentos hacen parte de los inhibidores de la cateol-o-metiltransferasa?
Entacapone Tolcapona
48
¿cuál es un inhibidor de la catecol-o-metiltrasferasa?
Amantadina
48
Del grupo de los inhibidores del sistema colinérgico central, ¿qué medicamentos hacen parte de los anticolinérgicos centrales?
Biperideno Trihexifenidilo
49
¿cómo funciona la levodopa en el cuerpo?
Es un precursor de la dopamina que es convertida dentro y fuera del SNC, que se descubrió después de intentar administrar la dopamina sola
50
¿qué enzima convierte la levodopa en dopamina?
Dopadescarboxilasa
50
¿cómo se lidia y qué consecuencias tiene el manejo de la conversión de la levodopa en dopamina de manera periférica?
Se suelen dar dosis más altas, aunque esto ayuda a que llegue al SNC también trae RAM asociadas a la concentración de dopamina periférica. Adicionalmente se usan inhibidores de la dopadescarboxilasa de manera simultánea para bloquear la acción de la enzima de manera periférica.
50
¿a qué problema se enfrenta el tx con levodopa que se relaciona con la actividad de la dopadescarboxilasa?
esta enzima puede convertir de manera periférica la levodopa en dopamina, lo que reduce el efecto terapéutico al no hacerlo en el SNC y aumenta efectos adversos
51
¿cuáles son los dos inhibidores de la dopadescarboxilasa?
Carbidopa Benzerasida
52
Con el uso continuo de los farmacos para el tx de parkinson, puede aparecer el fenómeno de wearing off, que se refiere a:
Una situación en la que el farmaco va perdiendo efectividad entre dosis, lo que hace que aparezcan o se empeoren síntomas de la enfermedad. Requiere de dosis mayores
53
¿por qué en un tx con levodopa a largo plazo aparece el fenómeno de wearing off?
Porque la pérdida de neuronas dopaminérgicas hace que al cerebro le cueste más producir y almacenar la dopamina, y hay menor control de las funciones motoras
54
¿cuál es una RAM importante asociada al uso de levodopa?
El fenómeno on/off que se refiere a perídos de funcionamiento normal que se alternan de manera brusca con períodos de acinesia y aumento de los temblores. Hay períodos de respesta y no respuesta al farmaco por fluctuaciones en la concentración de levodopa
55
¿por qué no está recomendada la suspensión brusca del tratamiento con levodopa?
Porque puede llevar al síndrome neuroléptico maligno e incluso puede causar crisis parkinsonianas
56
¿qué RAMs aparecen a nivel del SNC con el uso de levodopa?
Confusión Alucinaciones Depresión Hipomanía
57
La levodopa no se debe administrar en simultáneo con ___________________________
inhibidores no selectivos de la MAO
58
¿cómo funcionan los agonistas de los receptores de dopamina, parte del grupo de estimuladores del sistema dopaminérgico?
Tienen una selectivad muy alta por receptores D2 y D3. Al estimularlos simulan los efectos de la dopamina aliviando los síntomas de la enfermedad
59
¿qué RAM pueden aparecer al uso de agonistas de los receptores de dopamina?
Hipotensión ortostática Ataques súbitos e incontrolables de sueño

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