Opioides Flashcards
Efecto analgésico de los opioides es
mediado por los receptores
MOR
heterómero implicado en mediar la tolerancia en humanos
MO-DOR
Otros factores involucrados son
variaciones genéticas y/o alteraciones epigenéticas
Alteraciones en los genes de canales de
potasio (KCNC1 y KCNG2).. Proteína auxiliar del receptor glutamato
(CNIH3), Variante del gen del receptor de opioides
(OPRM1)
Se caracterizan por no tener techo analgésico, es decir, el grado de analgesia crece casi ilimitadamente con la dosis y podría alcanzar un techo antiálgico muy alto
de no ser por sus efectos adversos.
Opioides mayores
Se caracterizan por poseer techo analgésico. Son la codeína, la dihidrocodeína y el tramadol
Opioides menores
Alteraciones endocrinas de los opioides
alteraciones endocrinas (liberación de
prolactina, GH, inhibición de ACTH, LH/FSH).
a)
buprenorfina es un
Antagonista parcial eficaz en dolor moderado
naloxona y la naltrexona son
Antagonistas puros
Opioide natural extraído de la planta
Papaver somniferum de gran hidrosolubilidad, de vía parenteral u oral
Morfina
Es un metabolito con nula afinidad por el receptor mu y con nula capacidad analgésica, que puede causar toxicidad
Morfina 3 glucorónico (M3G)
Efectos que aparecen por la morfina sin depender de la dosis
Estreñimiento y alucinaciones
El tratamiento de la NIO siempre será
hidratar por vía oral o vía parenteral si ésta no está
disponible
Se acumula en tejido graso y de allí se libere
de forma continua desde el parche al tejido subcutáneo, y de ahí al torrente sanguíneo muy potente pero que dura poco
Fentanilo
Es un agonista opiáceo puro débil de receptores mu que modifica la actividad serotoninérgica y noradrenérgica de las vías nerviosas descendentes moduladoras del dolor, por lo que es efectivo en dolor neuropático.
Tramadol
¿Qué hace el tramadol en los awelos?
Produce más vómitos en personas mayores.
