Opiaceos Flashcards
MEPERIDINA
Metabolito
Antagonismo
Funciones
Efectos 2darios
Normeperidina
Más potente que meperidina -> convulsiones
NO REVERSIBLE CON NALOXONA
Cede temblores POP
Taquicardizante (alfa2)
Midriasis
Efectos SNC
Efecto techo EEG
MU y KAPPA: movimientos tonicoclonicos y miosis
Disminuyen CRMO2 y producen VC
Disminuyen PIC
Disminuyen PIO
No afectan vasorreactividad CO2
NALOXONA
Efectos
Antagonista competitivo puro MU
Miosis
Tórax leñoso
Efectos Respiratorios
Efectos CV
Prurito
Efectos en vaciado gástrico
Parcialmente tramadol
Efectos Respiratorios
Depresión respiratoria (mu - d dependiente)
Reduce respuesta a hipercapnia e hipoxia
Aumenta umbral de apnea
Reversible con NALOXONA
Con remifentanyl es dosis independiente (5-15min)
Con fentanyl inicia rápido y se va rápido
Morfina dura más y es más tardía
Puede renarcotizar por picos secundarios
AL COMANDO
Factores que alteran SENSIBILIDAD A DEPRESIÓN RESPIRATORIA
Edad (neonatos - BHE; ancianos)
Otros fármacos
OH
Insuficiencia Renal (acumulación M6G)
Hiperventilación Hipocapnica (Fenta -> BHE)
Picos secundarios
Disminución FSH (menor clearance)
Sueño
Dolor
Altas dosis
Efectos CV
Reducen SNS
Hipotension y Bradicardia (central y periférica)
Antiarritmogenico III (K+)
Preacondicionamiento
Barorreflejo a dosis altas se suprime
Vasodilatadores (mu3)
Dependen de velocidad y dosis
Fentanyl aumenta reflejo oculomotor
QUIEN LIBERA HISTAMINA?
Morfina y Meperidina: prurito, hipotension, CBO
Otros Efectos
Hipotermia
Diaforesis
Disminuyen estrés
Antidiuretico (mu); diurético (k)
RAO (más marcado espinal con morfina)
Inhiben vaciamiento gástrico
Ileo POP (k y m)
Aumento presión Oddi (no CI en pancreatitis)
+ zona gatillo (d) -> NYVPO
Hiperalgesia (sensibilización espinal glutamato SusP)
Pasan a leche materna y placenta (dep neonatal)
Inmunodepresor (morfina)
Factores que alteran la FARMACOCINETICA
pH (alcalosis >UPP, liposol/acidosis >fracc ioniz)
Edad (ancianos, neonato por BHE y hep, niño >req)
Hioptoteinemia (reducir 30% dosis)
Insuficiencia hepatica severa
Insuficiencia renal
Shock hemorragico
Obeso (peso ideal)
CEC
Uso de otras drogas
SINERGISMO
AINES
BZD
BENEFICIOS OPIOIDES
ANESTESIA GENERAL BALANCEADA
- mejoran HD
- ansiedad y agitación
- condiciones de IET
- dolor postoperatorio
- reducen necesidad de AI
- peridural y raquídea son coadyuvantes (mejoran la calidad y disminuyen tiempo de instalación AL)
NALOXONA
Efectos 2darios
DOLOR catecolaminas - PA FC FR
Evitar en HTA y Cardiopatas
NALOXONA
Duración y Metabolismo
45-60 minutos (renarcotiza)
Hepatico y luego riñón
NALOXONA
Dosis
0,4mg c/2-3 min hasta efecto o Max 2mg
MORFINA
Propiedades
Inicio IV
Vida media IV
Duración de Acción NA
Metabolitos
Eliminación
Hidrofilica
Mayor migración rostral NA
Inicio lento 30 min IV
Vida media 4-6hrs
Duración 12-24hrs NA
M3G (antagonista) y M6G (10%, pero > potencia 13 veces más)
40% eliminación renal - ojo IR
Progresión del cancer
FENTANYL
Liposoluble
80-100 x Morfina
Menor difusión rostral NA - inicio rápido 5 min - duración 2-4hrs
IV Inicio rápido 4 minutos - duración 40 minutos
Paso pulmonar 75%
Metabolito no activo NORFENTANYL se va en orina y bilis
Ionizado en solución por alto pKa
VERDADERO O FALSO: La intensidad del efecto del receptor opioide MU se relaciona con la fracción ionizada del fármaco
VERDADERO
VERDADERO O FALSO: La difusión y la velocidad de inicio se relaciona con la liposolubilidad y la UPP
Verdadero
REMIFENTANYL
Vida media 8-10 minutos
Estearasas tisulares y de GR no especificas -> ácido carboxilico (baja potencia)
Se elimina en orina
BAJA semivida sensible al contexto
HIPERALGESIA POP (NMDA, antagonizada con Ketamina)
TRAMADOL
Receptores MU, DELTA, KAPPA
Potencia 5-10 < Morfina
Inhibe recaptacion serotonina y noradrenalina
Efectos GI
Inicio lento VO 2hrs BD máxima
IV 5-10 minutos
Metabolismo 80% hepatico -> desmetiltramadol x2-4 potencia)
Aumenta FC y PA
METADONA
Estimula MU
Antagonismo NMDA
Potencia igual que morfina
Mayor tiempo de duración 18-72hrs
Reservó rio en tejidos -> rotación de opiáceos
Se elimina por hígado VIA fecal
No importa la función renal
INTERACCIONES FARMACOCINETICAS, quienes estimulan o inhiben CYP450?
- propofol, ATB, antifúngicos, BCC
+ OH crónico, TBQ, anti epilépticos
INTERACCIONES FARMACODINAMICAS
BZD sinergia
Propofol baja PAM
Etomidato todo ok - Atracurio también
BB generan más bradicardia
BCC se potencia pero no analgesia
Ketamina - tolerantes a opiáceos
Mg - gabapentinoides - AL - AINES Y PARACETAMOL (atenúan hiperalgesia y bajan tolerancia)
Prurito
Efecto MU central, no dependiente de histamina
FACIAL
PEOR INTRATECAL QUE IV
