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Farmacologia > Opiaceos > Flashcards

Opiaceos Flashcards

1
Q

MEPERIDINA
Metabolito
Antagonismo
Funciones
Efectos 2darios

A

Normeperidina
Más potente que meperidina -> convulsiones
NO REVERSIBLE CON NALOXONA

Cede temblores POP

Taquicardizante (alfa2)
Midriasis

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Q

Efectos SNC

A

Efecto techo EEG
MU y KAPPA: movimientos tonicoclonicos y miosis
Disminuyen CRMO2 y producen VC
Disminuyen PIC
Disminuyen PIO
No afectan vasorreactividad CO2

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3
Q

NALOXONA
Efectos

A

Antagonista competitivo puro MU
Miosis
Tórax leñoso
Efectos Respiratorios
Efectos CV
Prurito
Efectos en vaciado gástrico
Parcialmente tramadol

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4
Q

Efectos Respiratorios

A

Depresión respiratoria (mu - d dependiente)
Reduce respuesta a hipercapnia e hipoxia
Aumenta umbral de apnea
Reversible con NALOXONA
Con remifentanyl es dosis independiente (5-15min)
Con fentanyl inicia rápido y se va rápido
Morfina dura más y es más tardía
Puede renarcotizar por picos secundarios
AL COMANDO

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5
Q

Factores que alteran SENSIBILIDAD A DEPRESIÓN RESPIRATORIA

A

Edad (neonatos - BHE; ancianos)
Otros fármacos
OH
Insuficiencia Renal (acumulación M6G)
Hiperventilación Hipocapnica (Fenta -> BHE)
Picos secundarios
Disminución FSH (menor clearance)
Sueño
Dolor
Altas dosis

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6
Q

Efectos CV

A

Reducen SNS
Hipotension y Bradicardia (central y periférica)
Antiarritmogenico III (K+)
Preacondicionamiento
Barorreflejo a dosis altas se suprime
Vasodilatadores (mu3)
Dependen de velocidad y dosis
Fentanyl aumenta reflejo oculomotor

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7
Q

QUIEN LIBERA HISTAMINA?

A

Morfina y Meperidina: prurito, hipotension, CBO

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8
Q

Otros Efectos

A

Hipotermia
Diaforesis
Disminuyen estrés
Antidiuretico (mu); diurético (k)
RAO (más marcado espinal con morfina)
Inhiben vaciamiento gástrico
Ileo POP (k y m)
Aumento presión Oddi (no CI en pancreatitis)
+ zona gatillo (d) -> NYVPO
Hiperalgesia (sensibilización espinal glutamato SusP)
Pasan a leche materna y placenta (dep neonatal)
Inmunodepresor (morfina)

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9
Q

Factores que alteran la FARMACOCINETICA

A

pH (alcalosis >UPP, liposol/acidosis >fracc ioniz)
Edad (ancianos, neonato por BHE y hep, niño >req)
Hioptoteinemia (reducir 30% dosis)
Insuficiencia hepatica severa
Insuficiencia renal
Shock hemorragico
Obeso (peso ideal)
CEC
Uso de otras drogas

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10
Q

SINERGISMO

A

AINES
BZD

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11
Q

BENEFICIOS OPIOIDES

A

ANESTESIA GENERAL BALANCEADA
- mejoran HD
- ansiedad y agitación
- condiciones de IET
- dolor postoperatorio
- reducen necesidad de AI
- peridural y raquídea son coadyuvantes (mejoran la calidad y disminuyen tiempo de instalación AL)

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12
Q

NALOXONA
Efectos 2darios

A

DOLOR catecolaminas - PA FC FR
Evitar en HTA y Cardiopatas

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13
Q

NALOXONA
Duración y Metabolismo

A

45-60 minutos (renarcotiza)
Hepatico y luego riñón

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14
Q

NALOXONA
Dosis

A

0,4mg c/2-3 min hasta efecto o Max 2mg

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15
Q

MORFINA
Propiedades
Inicio IV
Vida media IV
Duración de Acción NA
Metabolitos
Eliminación

A

Hidrofilica
Mayor migración rostral NA
Inicio lento 30 min IV
Vida media 4-6hrs
Duración 12-24hrs NA
M3G (antagonista) y M6G (10%, pero > potencia 13 veces más)
40% eliminación renal - ojo IR
Progresión del cancer

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16
Q

FENTANYL

A

Liposoluble
80-100 x Morfina
Menor difusión rostral NA - inicio rápido 5 min - duración 2-4hrs
IV Inicio rápido 4 minutos - duración 40 minutos
Paso pulmonar 75%
Metabolito no activo NORFENTANYL se va en orina y bilis
Ionizado en solución por alto pKa

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17
Q

VERDADERO O FALSO: La intensidad del efecto del receptor opioide MU se relaciona con la fracción ionizada del fármaco

A

VERDADERO

18
Q

VERDADERO O FALSO: La difusión y la velocidad de inicio se relaciona con la liposolubilidad y la UPP

A

Verdadero

19
Q

REMIFENTANYL

A

Vida media 8-10 minutos
Estearasas tisulares y de GR no especificas -> ácido carboxilico (baja potencia)
Se elimina en orina
BAJA semivida sensible al contexto
HIPERALGESIA POP (NMDA, antagonizada con Ketamina)

20
Q

TRAMADOL

A

Receptores MU, DELTA, KAPPA
Potencia 5-10 < Morfina
Inhibe recaptacion serotonina y noradrenalina
Efectos GI
Inicio lento VO 2hrs BD máxima
IV 5-10 minutos
Metabolismo 80% hepatico -> desmetiltramadol x2-4 potencia)
Aumenta FC y PA

21
Q

METADONA

A

Estimula MU
Antagonismo NMDA
Potencia igual que morfina
Mayor tiempo de duración 18-72hrs
Reservó rio en tejidos -> rotación de opiáceos
Se elimina por hígado VIA fecal
No importa la función renal

22
Q

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS, quienes estimulan o inhiben CYP450?

A
  • propofol, ATB, antifúngicos, BCC
    + OH crónico, TBQ, anti epilépticos
23
Q

INTERACCIONES FARMACODINAMICAS

A

BZD sinergia
Propofol baja PAM
Etomidato todo ok - Atracurio también
BB generan más bradicardia
BCC se potencia pero no analgesia
Ketamina - tolerantes a opiáceos
Mg - gabapentinoides - AL - AINES Y PARACETAMOL (atenúan hiperalgesia y bajan tolerancia)

24
Q

Prurito

A

Efecto MU central, no dependiente de histamina
FACIAL
PEOR INTRATECAL QUE IV

25
Q

Efectos a nivel MUSCULAR

A

Rigidez muscular = Torax leñoso RECEPTORES MU CENTRALES
REMIFENTANYL asociado a temblores POP
MEPERIDINA cede temblores POP

26
Q

Efectos a nivel RENAL

A

Anti diurético (mu)
Diurético (kappa)
RAO - dosis dependiente por todas las vías
Antagonizable

27
Q

A QUIENES NO DAR CON IMAO

A

TRAMADOL, METADONA y MEPERIDINA

28
Q

Efectos en ANALGESIA Y CONSCIENCIA

A

Selectiva, dosis dependiente
Anestésicos incompletos
Disminución BIS dosis dependiente

29
Q

QUE CAM DISMINUYEN?

A

La CAM
CAM IT
CAM BAR
efecto techo

30
Q

NALOXONA - en quienes tener cuidado

A

HTA CARDIOPATAS FEOCROMOCITOMA

31
Q

OPIOIDES Y VA

A

Disminuyen reflejos IOT y LD
Periodo de tos breve (fenilpiperidina)
Broncodilatadores o BC por histamina
Disminuyen requerimientos de otras drogas

32
Q

DOSIS ANALGESIA DE MORFINA Y FENTANYL

A

MORFINA 0,05-0,1 mg/kg
FENTANYL 1-3 mcg/kg, siendo en BIC 0,01-0,05mcg/kg/min

33
Q

DOSIS DE SEDACIÓN/AGB de FENTANYL Y REMIFENTANYL

A

Fentanyl 0,5-5 mcg/kg/hra
Remifentanyl 0,05 a 0,25 mcg/kg/min

34
Q

DOSIS DE INDUCCIÓN DE FENTANYL

A

2-6 mcg/kg

35
Q

DOSIS DE TRAMADOL

A

Máxima 400mg día
Mayores a 75 300mg
Si IR 200mg

36
Q

TIEMPO PICO EN PLASMA EN MINUTOS DE MORFINA, FENTA, REMIFENTANYL

A

Morfina 19 minutos
Fentanyl 3,6
Remifentanyl 1,8

37
Q

CLASIFICACIÓN DE LOS OPIÁCEOS

A

Según origen (naturales: fenantrenos/sintéticos: derivados de fenilpiperidina)
Según acción sobre receptor
Segun duración de acción
Segun liposolubilidad (morfina a fentanyl)
Según potencia analgésica (mayores y menores)

38
Q

Efectos GI

A

Son los más frecuentes
NyV PO (delta)
Íleo POP

39
Q

Receptores Opioides

A
40
Q

Mecanismo de Accion

A
41
Q

Tolerancia
Para que no se desarrolla?

A

Miosis y GI constipacion

42
Q

Dosis de MEPERIDINA

A

50-100mg

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