Opiacé et douleur

Question 1

Quels sont les principaux récepteurs opioides ?

Answer 1

• Récepteur Mu, kappa et delta : activation = inhibition de la neurotransmission
• Mécanisme d’action des opioides : inhibition postsynaptique de la libération de NT = opioides augmentent la conduction K+ = hyperpolarisation de la cellule
• Inhibition présynaptique : diminue l’influx de calcium et la libération de NT
• Modulation inhibitrice : activation d’autorécepteurs qui inhibent la libération de NT excitateurs colocalisés

Question 2

Explique l’action inhibitrice des enképhalines

Answer 2

Moelle épinière : NT impliqués dans la transmission de la douleur (glutamate, etc.)

Tronc cérébral : matière grise périaqueducale et la RBRV contiennent beaucoup de récepteurs opiacés, les opicacés s’allient dans ces sites et activent des fibres descendantes et induisent la libération de la sérotonine, NE et des enképhalines qui atténuent la transmission des signaux de douleur

Question 3

Explique le mécanisme de transmission et de perception de la douleur

Answer 3

• Les petites fibres transportent la douleur et les plus grosses fibres sont somatosensoriels
• Les gens très sensible à la douleur ont le cortex somatosensoriel prédominant
• Inhibition d’une excitation = ressentir la douleur
• Nocirecepteurs : récepteurs qui transmettent la douleur
• Endorphines et opioides : inhibent substance P = moins de douleur

Question 4

Explique l’action analgésique d’un opioide

Answer 4

Exemple : tramadol
- Inhibition de la recapture de la noradrénaline et la sérotonine
- la douleur a besoin de fibres pour se rendre à la moelle épinière

Question 5

Explique l’effet motivationnel via une activation de récepteurs opioides MU

Answer 5

Dans l’aire tegmentale ventrale
- Opioides agissent pour faire inhibition d’une inhibition pour provoquer une excitation (beaucoup de dopamine est relacher est relacher vers le noyau accumbens qui créer l’euphorie

Question 6

Explique les récepteurs Kappa et Delta

Answer 6

Kappa : diminue la libération de dopamine = impliqué dans l’analgésie, dysphorie
Delta : réponse émotionnelle aux opioides

Question 7

Explique la pharmacocinétique des opioides

Answer 7

• Morphine : pas très liposoluble, seulement 20% de la quantité présente dans la sang atteint le cerveau
• Un des métabolites de la morphine est très puissant (plus que la drogue mère)
• Héroine traverse la BHC facilement
• Sevrage résulte de : moins de libération de DA, plus de libération de NE

Question 8

Explique les effets pharmacologiques des opioides

Answer 8

• Analgésie (diminue l’intensité de la douleur ou la perception de la douleur)
• Euphorie (tolérance)
• Sédation et diminution d’anxiété
• Dépression respiratoire
• Suppression de la toux
• Nausée/vomissement

Question 9

Exlplique le mécanisme d’action de la méthadone

Answer 9

L’occupation des récepteurs de morphines fait en sorte que l’effet de l’héroine sera diminué ou annulé si le patient en consomme. Il s’agit de la tolérance croisée aux autres opiacés, la méthadone bloque l’effet euphorisant de l’héroine