Caféine et méthylxanthines

Question 1

De quelle façon la caféine est-elle absorbé ?

Answer 1

• Par les parois de l’estomac et intestin
• Présence de nourriture retarde l’absorption
• Bases mais pKa de 0.5 (pas ionisées dans l’estomac = absorption facile)
• Concentration sanguine maximum entre 30-60 mins
• Grande variabilité individuelle (pas de métabolisme de 1er passage significatif)
• Caféine and le coke est absorbée plus lentement que dans le café et le thé (concentration maximum en 1 à 2h
• Pas de tolérance qui se développe

Question 2

De quelle façon la caféine est distribué ?

Answer 2

• Traverse la BHC et placentaire
• 10 à 30% de la caféine se lie aux protéines et est bloquée dans le système circulatoire
• Présent dans tous fluides corporels (y compris lait maternel)

Question 3

De quelle façon la caféine est excrété ?

Answer 3

• Moins de 2% excrété inchangé, le reste est converti en métabolites
• demi vie moyenne = 3.5h
• fumeurs éliminent caféine plus vite que non fumeurs
• femmes métabolisent 20 à 30x plus vite que les hommes
• femmes enceintes = élimination plus lente

Question 4

Explique les effets neurophysiologiques de la caféine sur les récepteurs de l’adénosine

Answer 4

1. Bloque les récepteurs de l’adénosine
   - Adénosine = NT qui agit au niveau présynaptique pour bloquer la libération d’autres NT et réduit par son action post-synaptique le taux d’activation des neurones
   - Méthylxantines compétitionnement avec l’adénosine pour ses récepteurs, les bloquent, donc empêchent l’action de l’adénosine = stimulation

• Quand la molécule de l’adénosine agit sur le récepteur elle empêche l’entrée de calcium (entrée de calcium est nécessaire pour la libération de NT)
• Adénosine est coupler à un récepteur, qui est coupler à un canal potassique (cellule devient négative donc moins de chance de se mettre en action)
• Caféine compétionne avec adénosine pour son récepteur = caféine vient se placer sur un récepteur et le bloque donc quand l’adénosine arrive le siège est déjà occuper donc elle doit attendre son tour
• Caféine bloque aussi la sortie de potassium du neurone post-synaptique, ce qui augmente la possibilité d’atteindre le seuil d’activation permettant de générer de l’influx nerveux

Question 5

Explique les effets neurophysiologiques de la caféine sur les récepteurs benzodiazépines : blocage par caféine et méthylxantine

Answer 5

• Quand on prend beaucoup ça bloque les récepteurs qui sont responsable de gérer certaines anxiété, donc on risque d’être plus anxieux

Question 6

Explique les effets neurophysiologiques de la caféine sur l’augmentation de la libération d’épinéphrine

Answer 6

• Augmentation de la libération d’épinéphrine et d’autres catécholamines par le cerveau et la glande surrénale à des doses régulières = effets stimulants de la caféine

Question 7

Quelles sont les effets de la caféine sur le corps ?

Answer 7

• Libération d’épinéphrine par la glande surrénale : stimulation du SN sympathique
• Relaxation des muscles lisses : dilatation des bronches
• Plus d’acides de gras dans le sang réduit la fatigue
• Diminution des maux de tête causés par hypertension artérielle
• Augmente la latence du début du sommeil et réduit le temps total de sommeil (insomnie)
• Augmente le % de temps passé en SL et diminue le temps de SP (dormir moins profondément et être moins reposé)
• Anxiété
• Effets positifs : sentiment de bien-être, vigilance, énergie, motivation, confiance

Question 8

Quelles sont les effets de la caféine sur la performance et le comportement ? (à faible dose 100-200mg)

Answer 8

• Efforts intellectuels maintenus
• Meilleure temps de réaction
• Amélioration si performance est détériorée par la fatigue
• Réduit somnolence et ennui
• Amélioration de l’humeur et attitude à l’égard de la tâche

Question 9

Explique la tolérance à la caféine

Answer 9

• Pharmacodynamique : administration chronique de caféine augmente le nombre de récepteurs de l’adénosine
• Caféine a moins d’effets néfastes sur les consommateurs réguliers
• Effets cardiovasculaires s’effacent en 2 à 5 jours
• Troubles de sommeil avec 400mg de caféine (tolérance en 7 jours)
• Nombreux effets subjectifs et réels de la caféine tendent à disparaître au niveau usuel de consommation

Question 10

Explique le sevrage à la caféine

Answer 10

• Maux de tête
• Somnolence, baisse d’énergie, fatigue
• Détérioration de concentration
• Moins de motivation pour travail
• Irritabilité, mauvaise humeur
• Symptômes de grippe

*sévérité des symptômes est reliée à la dose consommée
*symptômes de sevrage débutent entre 12 et 24h après la dernière prise de café (max 20-48h) et durent jusqu’à 1 semaine

Question 11

Quelles sont les effets néfastes de la caféine ?

Answer 11

• Diminution du flux sanguin au foetus (diminue l’apport de nourriture au foetus), retarde la croissance embryonnaire, réduction du poids à la naissance
• Maladies cardiaques (augmente la pression sanguine et cause des irrégularités des battements cardiaques)
• Plus de 6 tasses par jour double le risque de crise cardiaque