Notions de récepteurs

Question 1

Sélectivité

Answer 1

= action d’un médicament qui doit être ciblée & limitée à un mécanisme biologique précis : effet spécifique
= conditionne la pertinence et la fiabilité d’utilisation
Aucun médicament n’est complètement spécifique : augmentation dose > liaison autres cibles > EI
2 types : sélectivité d’effet et sélectivité de liaison

Question 2

Récepteur

Answer 2

Macromolécule protéique membranaire ou intracellulaire avec lequel réagit le principe actif ou médiateur naturel endogène pour initier une réponse cellulaire

Question 3

Ligand

Answer 3

Molécule qui se fixe sur un récepteur sans préjuger les conséquences de cette liaison
Après sa liaison, on a une modification de la conformation du récepteur = réception message

Question 4

Agoniste

Answer 4

Même effet médiateur (agoniste physiologique)
Il peut être soit entier ou partiel

Question 5

Antagoniste neutre

Answer 5

Opposition liaison du médiateur à son récepteur sans entraîner une réponse cellulaire
Il peut être soit compétitif ou non compétitif

Question 6

Agoniste inverse ou antagoniste négatif

Answer 6

Entraîne une réponse cellulaire opposée à celle du médiateur

Question 7

Quels sont les 2 types de récepteurs ?

Answer 7

Il y a les récepteurs à canaux ioniques et les récepteurs couplés aux protéines G

Question 8

Récepteurs à canaux ioniques ?

Answer 8

= récepteurs ionotropes
Composés de plusieurs sous-unités protéiques formant un pore (ex: R GABAergique, R nicotinique Ach)
Activés par la liaison du ligand&raquo_space; modulation ouverture canal & régulation passage ions
Perméable à 1 ou plusieurs ions
Agoniste : ouverture / antagoniste : fermeture
Sensibilité neurotransmetteurs & hormones

Question 9

Récepteurs couplés aux protéines G

Answer 9

= récepteurs métabotropes
Composés de 7 hélices transmembranaires
Cascades de réactions biochimiques débutant avec l’activation de la protéine G
Mécanisme d’action : fixation de l’agoniste sur le R → changement de conformation du R qui peut entrer en contact avec une protéine G → activation de la protéine G&raquo_space; modulation activité d’une autre protéine ( enzyme ou canal ionique)
Action liée à l’activité des seconds messagers

Question 10

Kd

Answer 10

Concentration en ligand permettant l’‘occupation de 50% des récepteurs

Question 11

Affinité

Answer 11

Mesure la force de liaison du médicament à son récepteur
Exprimée par l’inverse de la constante de dissociation 1/ Kd
Concentration en médicament qui produit une réponse qui est égale à 50% de la réponse maximale