Naloxona: antagonista opioide Flashcards
Naloxona
- Qual a principal apresentação?
- Naloxona 0,4mg/ml
*EV, IM, oral e spray nasal
Naloxona
- Qual a classe?
- Qual o mecanismo de ação?
- antagonista do receptor opioide.
- Antagonista competitivo de receptor opioide, com alta afinidade principal pelos receptores U (MU)-opioides, agindo como agonista inverso: remove o fármaco que estava ligado a esse receptor.
*Efeito signitivativo em medicamentos opioides: morfina, hidromorfona, metadona, heroína ou fentanil
**ñ reverte efeitos de drogas estimulantes ou benzodiazepínicos: metanfetamina, cocaína ou
Naloxona: diluição principal
- Quais as indicações?
- EV (preferência) e IM não precisa diluir. Injeção lenta.
*Se diluir: administre doses mais baixas (ex: 0,02 a 0,04 mg) como injeção EV lenta usando uma preparação diluída (concentração 0,04 mg/mL).
Naloxona: antagonista de opioides
- Qual a posologia inicial comum?
- Qual a dose máxima diária?
- Quais principais achados clínicos indicam seu uso?
- Naloxona. Narcan 0,4mg amp 1ml, IV, IM, SUB: 0,04 (menos de 1 amp)¹ a 2 mg (4 amp)²; a cada 2-3 min, injeção lenta (30s). Pode ser feita pura ou diluída**
- D. máx: 10mg*
*Se não responder com dose cumulativa 10mg (considerar outras causas de depressão respiratória.
**Se diluir: atingir concentração: 0,04mg/ml. Diluir 1ml de naloxona (0,4mg/ml) em 9ml SF0,9%
- Alterações sinais vitais e outras***, depressão respiratória, sedação PCR por intoxicação
¹doses mais baixas: pcts em uso crônico ou depedência aos opioides: dose inicial mais baixa (0,05 a 0,2 mg), maior risco de abstiência aguda
²Doses mais altas: pcts alta toxicidade, parada respiratória ou PCR
**frequência respiratória, diaforese, bocejos, lacrimejamento, rinorreia, midríase e cólicas estomacais e, posteriormente, piloereção, tremores, contrações musculares, taquicardia, hipertensão, febre, calafrios, anorexia, náuseas, vômitos e diarreia
Naloxona: antagonista de opioides. Na depressão respiratória
- Após qual dose deve ser investigada outras causas?
- D. máx: 10mg*
*Se não responder com dose cumulativa 10mg (considerar outras causas de depressão respiratória).
Naloxona: antagonista de opioides
- Quais achados clínicos indicam seu uso?
1.. Alterações sinais vitais e outras**, depressão respiratória, sedação PCR por intoxicação
**taquipneia, taquicardia, hipertensão, diaforese, bocejos, lacrimejamento, rinorreia, midríase e cólicas estomacais e, posteriormente, piloereção, tremores, contrações musculares, febre, calafrios, anorexia, náuseas, vômitos e diarreia
Naloxona
- Qual o tempo para início e o pico do efeito?
- Quanto tempo dura o efeito?
- IV, IM, Subc, nebulização: início em 2-5 min. Efeito pico: 15min.
- 30-120min. A administração IV dura menos que a IM. Doses repetidas são necessárias, pois ação da naloxona é mais curta que da maioria dos opioides. Repetida a cada 3min
Naloxona: cuidados especiais na administração
- Em quais grupos de pacientes?
- Uso crônico de opioides: naloxona pode desencadear síndrome de abstinência
- Cardiopatas ou que recebem medicações cardiológicas*
- Paciente com histórico de convulsões
- Não é necessário cudiados especiais: insuficiência adulto/criança (hepática ou renal) ou em idosos
*com efeitos cardiovasculares (ex: hipotensão, edema pulmonar ou arritmias); edema pulmonar e instabilidade cardiovascular, incluindo fibrilação ventricular (reltaos de reversão abrupta com o uso de antagonistas opioides)
Naloxona
Quais as principais indicações?
- Label: antagonista de opioides
- Off-label: constipação induzida por opioides (administração oral); Prurido induzido por opioides; Transtorno por uso de opioides, desafio de naloxona, Toxicidade da clonidina
Naloxona na insuficiência hepática/renal
- Quais cuidados devemos ter?
- Não é necessário cudiados especiais: insuficiência adulto/criança (hepática ou renal) ou em idosos
Naloxona: contraindicações absolutas
Qual a principal?
Não há contraindicações absolutas formais, mas deve ser usada com cuidado*. Só se Hipersensibilidade à naloxona ou a qualquer componente da formulação
*uso crônico/abusivo de opioides, cardiopatas e se risco de convulsões
Naloxona: efeitos colaterais
- Quais os principais? Cite ao menos 2
- Abstinência*, convulsão. Podem causar efeitos colaterais diversos do SNC (alteração nível de consciência, agitação) e cardiovascular (hiper e hipotensão, traqui e bradicardia) , respiratório (dispneia, depressão respiratória), febre
*pacientes em uso crônico de opioides. Administrar doses menores de naloxona. Naloxona leva a liberação de catecolaminas (risco para cardiopatas)
Naloxona
- Quais são os parâmetros que devem ser monitorados?
- Estado respiratório (oxigenação e ventilação), nível de consciência, frequência cardíaca, pressão arterial, temperatura, sinais ou sintomas de abstinência de opioides.
