Flumazenil: antagonista de benzodiazepinas Flashcards
Flumazenil (flumz)
- Qual a classe?
- Qual o mecanismo de ação?
- Antagonista das benzodiazepinas, derivado da imidazobenzodiazepina
- Antagonista do receptor das benzodiazepinas que inibe competitivamente a atividade no local de reconhecimento das benzodiazepinas no complexo receptor GABA/benzodiazepínico, revertendo assim os efeitos da benzodiazepina no sistema nervoso central.
*não antagoniza os efeitos no sistema nervoso central de drogas que afetam os neurônios GABAérgicos por outros meios que não o receptor de benzodiazepínicos (incluindo etanol, barbitúricos ou anestésicos gerais) e não reverte os efeitos dos opioides
Flumazenil (flumz): diluição principal
- Quais as indicações?
- Pode ser feito puro. Infusão lenta. Taxa de infusão de 0,1mg/min (mais lento: menor incididência efeitos adversos) ou 0,2mg em 15s (aumenta incidência dos efeitos adversos)
*indicações para adultos e pediatria
Flumazenil (flumz)
- Qual a posologia inicial comum?
- Qual a dose máxima diária?
- Dose inicial: 0,2mg*. Dmáx. comum: 3mg
- Overdose benzo: DI: 0,2 mg em 2 min. Sem resposta em 30s > 0,3 mg > sem resposta > 0,5mg em 5min, essa dose pode ser repetida 1/1min. Dose cumulativa comum: 1-3mg. D. máx comum: 3mg
- Pode ser usado para reversão de sedação de hipnóticos não benzodiazepínicos, uso off-label (eszopiclona, zaleplon, zolpidem, zopiclona) ou gabapentina): mesma dose para overdose por benzo
*Infusão lenta diminui incidência dos efeitos adversos.Uso é controverso, pois o pct pode ser tratado só com suporte. Flumz pode causar convulsões e arritimias. Mais comum se paciente usou benzo p/ sedação de longo prazo ou casos de sobredosagem/intoxicação
Flumazenil (flumz)
- Qual o tempo para início do efeito? Qual o pico?
- Minutos. Início: 1-2 min. Pico de efeito 6-10min
Flumazenil (flumz)
- Quais cuidados devemos ter?
- A administração pode causar: convulsão, abstinência e arritimias. O efeito de antagonista do flumazenil é controverso. E não deve ser usado rotineiramente. Preferir tratamento de suporte.
Flumazenil (flumz): efeito colateral
- Qual o mais comum e que devemos ter mais atenção?
- Convulsões*. Mais frequentes em pacientes que tomaram benzodiazepínicos para sedação de longo prazo. Ou casos de sobredosagem grave de antidepressivos cíclicos
*especialmente em pacientes que co-ingeriram um agente pró-convulsivante ou pró-arrítmico, tbm se há dependência fisiológica de benzodiazepínicos ou pacientes com distúrbio convulsivo subjacente
Flumazenil (flumz): efeitos colaterais
- Quais os principais? Cite 2
- Convulsão🚨, amnesia, depressão SNC, depressão respiratória, re-sedação
Flumazenil (flumz)
Quais as principais indicações?
- Label: tratamento de overdose por benzodiazepínicos, reversão parcial/completa de sedação de procedimento ou anestesia geral
- Uso: Off-Label: Adulto: overdose hipnótica não benzodiazepina* ou overdose de gabapentina, tratamento
*eszopiclona, zaleplon, zolpidem, zopiclona
Flumazenil (flumz) e insuficiência renal/hepática e populações especiais
- É necessário ajuste posológico?
- Não para todos: adultos, pediátricos e idosos.
Flumazenil (flumz): contraindicações absolutas
Qual a principal?
- Não há contrainidcação absoluta. Mas há grande risco de causar convulsões. E o seu efeito terapêutico é limitado. Na maioria das vezes é melhor optar por tratamento de suporte
Flumazenil (flumz): interação medicamentosa
Quais medicações devemos ter cuidado?
- Medicações que reduzem o limiar convulsivo*. Avaliar se o pct toma essas medicações. E evitar administrar outras com essas características
*atb (cefepime, carbapenêmicos), opioides (tramadol), psiquiatria (antipsicóticos, lítio, vários antidepressivos), estimulantes (anfetaminas), álcool e etc
