Flumazenil: antagonista de benzodiazepinas

Question 1

Flumazenil (flumz)

1. Qual a classe?
2. Qual o mecanismo de ação?

Answer 1

1. Antagonista das benzodiazepinas, derivado da imidazobenzodiazepina
2. Antagonista do receptor das benzodiazepinas que inibe competitivamente a atividade no local de reconhecimento das benzodiazepinas no complexo receptor GABA/benzodiazepínico, revertendo assim os efeitos da benzodiazepina no sistema nervoso central.

*não antagoniza os efeitos no sistema nervoso central de drogas que afetam os neurônios GABAérgicos por outros meios que não o receptor de benzodiazepínicos (incluindo etanol, barbitúricos ou anestésicos gerais) e não reverte os efeitos dos opioides

Question 2

Flumazenil (flumz): diluição principal

1. Quais as indicações?

Answer 2

• Pode ser feito puro. Infusão lenta. Taxa de infusão de 0,1mg/min (mais lento: menor incididência efeitos adversos) ou 0,2mg em 15s (aumenta incidência dos efeitos adversos)

*indicações para adultos e pediatria

Question 3

Flumazenil (flumz)

1. Qual a posologia inicial comum?
2. Qual a dose máxima diária?

Answer 3

• Dose inicial: 0,2mg*. Dmáx. comum: 3mg

1. Overdose benzo: DI: 0,2 mg em 2 min. Sem resposta em 30s > 0,3 mg > sem resposta > 0,5mg em 5min, essa dose pode ser repetida 1/1min. Dose cumulativa comum: 1-3mg. D. máx comum: 3mg

• Pode ser usado para reversão de sedação de hipnóticos não benzodiazepínicos, uso off-label (eszopiclona, ​​zaleplon, zolpidem, zopiclona) ou gabapentina): mesma dose para overdose por benzo

*Infusão lenta diminui incidência dos efeitos adversos.Uso é controverso, pois o pct pode ser tratado só com suporte. Flumz pode causar convulsões e arritimias. Mais comum se paciente usou benzo p/ sedação de longo prazo ou casos de sobredosagem/intoxicação

Question 4

Flumazenil (flumz)

1. Qual o tempo para início do efeito? Qual o pico?

Answer 4

• Minutos. Início: 1-2 min. Pico de efeito 6-10min

Question 5

Flumazenil (flumz)

1. Quais cuidados devemos ter?

Answer 5

• A administração pode causar: convulsão, abstinência e arritimias. O efeito de antagonista do flumazenil é controverso. E não deve ser usado rotineiramente. Preferir tratamento de suporte.

Question 6

Flumazenil (flumz): efeito colateral

1. Qual o mais comum e que devemos ter mais atenção?

Answer 6

1. Convulsões*. Mais frequentes em pacientes que tomaram benzodiazepínicos para sedação de longo prazo. Ou casos de sobredosagem grave de antidepressivos cíclicos

*especialmente em pacientes que co-ingeriram um agente pró-convulsivante ou pró-arrítmico, tbm se há dependência fisiológica de benzodiazepínicos ou pacientes com distúrbio convulsivo subjacente

Question 7

Flumazenil (flumz): efeitos colaterais

1. Quais os principais? Cite 2

Answer 7

• Convulsão🚨, amnesia, depressão SNC, depressão respiratória, re-sedação

Question 8

Flumazenil (flumz)

Quais as principais indicações?

Answer 8

• Label: tratamento de overdose por benzodiazepínicos, reversão parcial/completa de sedação de procedimento ou anestesia geral
• Uso: Off-Label: Adulto: overdose hipnótica não benzodiazepina* ou overdose de gabapentina, tratamento

*eszopiclona, ​​zaleplon, zolpidem, zopiclona

Question 9

Flumazenil (flumz) e insuficiência renal/hepática e populações especiais

1. É necessário ajuste posológico?

Answer 9

• Não para todos: adultos, pediátricos e idosos.

Question 10

Flumazenil (flumz): contraindicações absolutas

Qual a principal?

Answer 10

• Não há contrainidcação absoluta. Mas há grande risco de causar convulsões. E o seu efeito terapêutico é limitado. Na maioria das vezes é melhor optar por tratamento de suporte

Question 11

Flumazenil (flumz): interação medicamentosa

Quais medicações devemos ter cuidado?

Answer 11

• Medicações que reduzem o limiar convulsivo*. Avaliar se o pct toma essas medicações. E evitar administrar outras com essas características

*atb (cefepime, carbapenêmicos), opioides (tramadol), psiquiatria (antipsicóticos, lítio, vários antidepressivos), estimulantes (anfetaminas), álcool e etc