Module 5 : Biotransformation des médicaments

Question 1

(Objectif) Déf. biotransformation

Answer 1

Toute réaction enzymatique que l’organisme réalise afin de modifier chimiquement une substance xénobiotique en métabolites.

Question 2

(Objectif) Déf. oxydation

Answer 2

Sens large : Ajout ou exposition des groupements fonctionnels pour rendre le PA plus hydrophile. Dans la réaction d’oxydation, il y a perte d’électrons.
Autre définition : Oxydation: ajout d’un oxygène à un carbone activé par le voisinage d’une liaison insaturée, ou à un hétéroatome tel que N ou S. Ex) hydroxydation on ajoute un groupement alcool (-OH)

Question 3

(Objectif) Déf. réduction

Answer 3

Réaction chimique par laquelle une molécule ou un ion gagne un électron.

Question 4

(Objectif) Déf. conjugaison

Answer 4

Ajout de groupes ou de grosses structures hydrophiles afin de rendre les PA plus hydropliles.

Question 5

(Objectif) Déf. hydrolyse

Answer 5

Réaction chimique dans laquelle une liaison covalente est rompue par une molécule d’eau.

Question 6

(Objectif) Déf. substance xénobiotique

Answer 6

Substance chimique naturelle ou synthétique, étrangère qui normalement, ne sont pas présentes dans l’organisme.

Question 7

(Objectif) Déf. pro-médicament

Answer 7

Substance médicamenteuse dont le pharmacophore est incomplet et doit être complété par une rxn enzymatique ou il est masqué par un substituant qui doit être clivé.

Question 8

(Objectif) Déf. induction

Answer 8

Augmentation du réservoir d’enzymes de biotransformation. Par la synthèse accrue ou la dégradation diminuée.

Question 9

(Objectif) Déf. inhibition

Answer 9

Diminution du réservoir d’enzymes fonctionnelles. Par l’inactivation avec un substrat compétiteur ou suicide.

Question 10

(Objectif) Déf. métabolite actif

Answer 10

Métabolite d’un PA qui a une activité pharmacologique via des interactions ligand-récepteur

Question 11

(Objectif) Déf. métabolite réactif

Answer 11

Métabolite toxique d’un PA qui réagit chimiquement avec des composantes cellulaires pour former des adduits, des peroxydes organiques ou des radicaux libres

Question 12

(Objectif) Déf. isoenzyme CYP450

Answer 12

Un complexe d’enzymes du RE lisse qui possède un noyau hème et qui font des réactions de mono-oxygénation.

Question 13

Les réactions d’oxydoréduction transforment typiquement le P.A. en un métabolite légèrement plus
________ en ajoutant ou en exposant un groupement fonctionnel ______ comme le groupe alcool (‐
OH) ou amine (‐NH2).

Answer 13

1. hydrophile

2. polaire