Module 3 : Pharmacodynamie Flashcards
(Objectif) Déf. pharmacodynamie
**Branche de la pharmacologie qui étudie de façon quantitative les effets biologiques des substances xénobiotiques, en fonction du niveau d’exposition à ce dernier. ** Étude des relations entre l’intensité des effets pharmacologiques et la quantité de PA présente dans les systèmes in vitro ou in vivo.
(Objectif) Déf. puissance
Capacité d’un PA de produire un effet pharmacologique lorsqu’il est administré à faible dose. Plus l’affinité pour le récepteur est grande (faciliter à complexer), plus le PA est puissant. Inversement proportionnel à EC50.
(Objectif) Déf. efficacité
C’est la réponse maximale produite par un médicament. (Emax). En lien avec la facilité à activer le complexe ligand-récepteur.
(Objectif) Déf. agoniste
Un PA qui se lie à un récepteur et qui favorise un changement du niveau de l’activité de ce récepteur.
>Maintient en conformation active : agoniste total
> Maintient en onformation inactive : agoniste inverse
(Objectif) Déf. antagoniste
PA dont l’effet est d’empêcher un changement du niveau d’activité de ce récepteur. L’antagoniste ne fonctionne que s’il y a des agonistes.
(Objectif) Déf. amplification
Une petite quantité de récepteurs activés déclenchent l’activation d’autres récepteurs dans son entourage (par autophosphorylation).
(Objectif) Déf. indice thérapeutique
C’est un indicateur de la sécurité du traitement.
TI = TD50 / ED50.
(Objectif) Déf. marge de sécurité
Indicateur de la fenêtre thérapeutique. L’étendue de doses qui produisent l’effet thérapeutique attendu, sans provoquer d’effets adverses intolérables.
MS = TD1 / ED99
Différence entre puissance et efficacité ?
Puissance (1/EC50) : C’est la facilité à former un complexe ligant-recepteur. Si EC50 augmente, la puissance diminue.
Efficacité (Emax) : C’est la facilité à activer ce complexe.
Expliquer les réserves de récepteurs
Quand il y a une réponse maximale même s’il y a moins de 100% des récepteurs qui sont occupés.
