Module 2 : Théorie du récepteur

Question 1

(Objectif) Déf. récepteur

Answer 1

***Macromolécule qui, lorsqu’elle se lie à un ligand, a la capacité de modifier directement ou indirectement les fonctions biologiques de la cellule ou du tissu où elle se trouve. **
Ce sont des protéines (le plus souvent) localisées sur la membrane cytoplasmique, dans le cytoplasme, le noyau d’une cellule ou dans les liquides extracellulaires. Le récepteur doit absolument être en mesure de déclencher ou participer à une réaction chimique physiologique, pathologique ou toxicologique.

Question 2

(Objectif) Déf. ligand

Answer 2

Toute molécule capable de se lier à un récepteur avec un degré d’affinité qui lui est propre.

Question 3

(Objectif) Déf. site de fixation

Answer 3

Partie d’un récepteur capable de se lier à des ligands. L’occupation du site de fixation cause un changement d’activité.

Question 4

(Objectif) Déf. site actif

Answer 4

(Pas trop sure) Partie d’une enzyme qui contient l’effecteur ou qui active/inhibe l’effecteur externe.

Question 5

(Objectif) Déf. site allostérique

Answer 5

Site de fixation qui n’est pas le site actif. La liaison d’un ligand peut induire un changement de conformation du récepteur, qui prévient ou facilite la formation du complexe enzyme-ligand.

Question 6

(Objectif) Déf. sélectivité

Answer 6

Capacité d’un PA à interagir uniquement avec les récepteurs ciblés, afin de produire ses effets bénéfiques attendus.

Question 7

(Objectif) Déf. voie de signalisation

Answer 7

Une séquence d’étapes impliquant plusieurs molécules dans une cellule ou à sa surface (récepteurs) qui fonctionnent ensemble pour contrôler les fonctions cellulaires

Question 8

(Objectif) Déf. effecteur

Answer 8

Molécule en mesure de déclancher ou participer à une réaction chimique physiologique, pathologique ou toxicologique.

Question 9

(Objectif) Déf. agonisme

Answer 9

Changement du niveau d’activité d’un récepteur par un agoniste.

Question 10

(Objectif) Déf. antagonisme

Answer 10

Activation d’un récepteur prévenue par un antagoniste.

Question 11

(Objectif) Déf. inactivation

Answer 11

Réponse d’un récepteur à un ligand est abolie

Question 12

(Objectif) Déf. tachyphylaxie

Answer 12

Diminution de l’effet d’un médicament avec le temps (le récepteur provoque un stimuli abrégé)

Question 13

(Objectif) Déf. désensibilisation

Answer 13

Les effets d’un agoniste sont diminués.

Question 14

(Objectif) Déf. freination

Answer 14

Endocytose et séquestration d’un récepteur qui subit une stimulation prolongée par un ligand.