Module 2 Flashcards
De quoi sont composés les récepteurs intracellulaire de la famille des facteurs de transcription = récepteurs nucléaires ?
- Domaine amine-terminal
- Domaine de liaison à l’ADN
- Domaine de liaison à l’Hormone
Que possède tous les récepteurs ?
- Un site de liaison qui reçoit et reconnait l’hormone de manière spécifique
- Un mécanisme d’activation qui traduit la liaison de l’hormone en une activation du site effecteur
- Un site effecteur qui est responsable de produire la réponse cellulaire
Quels sont les grands types de récepteurs?
- R membranaire
- R intracellulaire
Quelles sont les 5 caractéristiques que possèdent le site de liaison des récepteurs ?
- Une spécificité hormonale
- Une affinité élevée
- Un nombre limité de sites
- Une spécificité cellulaire
- Une réversibilité
Qui se lient et activent les récepteurs intracellulaire ?
- HT
- Hormone stéroïdienne
- Calcitrol/vitamine D active
- Vitamine A
Où sont situés les récepteurs intracellulaire au repos?
- Cytoplasme
- Intranucléaire = majorité
Que possède le domaine de liaison à l’ADN de particulier et que fait-il ?
Contient 2 structures = doigts de zinc
Ce sont ses doigts de zinc qui interagissent avec des régions spécifiques de l’ADN
Vrai ou faux
Seulement quelques récepteurs nucléaires forment des digères lorsqu’ils lient l’ADN ?
Faux
Se sont tous les récepteurs qui forment de digères lorsqu’ils se lient à l’ADN
Décrire les caractéristique des récepteurs nucléaires de classe I
- Comprend les 5 types de récepteurs au hormones stéroïdiennes
- En absence d’hormone = R est localisé dans le cytoplasme ou le noyau où ils interagissent avec des protéines accessoires (HSP) qui le maintient sous une forme inactive et les empêche donc de se lier à l’ADN
- En présence hormone = relâche protéine accessoire (HSP) + homodimérisation des complexe [HR] –> translocation dans noyau + interaction avec ADN –>recrutement de co-activateur et activation de la transcription
Décrire les caractéristiques des récepteurs nucléaires de classe II
- Comprend récepteurs aux HT, au calcitrol et à la vitamine A
- Localisé exclusivement dans le noyau, même sus leur forme inactive où ils interagissent avec ADN via doigts de zinc, mais sans ligand sont associé à des corépreseur qui inhibe transcription
- En présence hormone = activation du R = départ des coérépresseur + hétérodimérisation des R + recrutement de co-activateur –> début transcription
Quelles sont les 4 déterminants de la réponse cellulaire pour les hormones lipophiles ?
1) La présence d’un récepteur spécifique dans la cellule
2) Le gène cible doit avoir un promoteur contenant un HRE spécifique pour le complexe [HR] activé
3) La présence d’un groupe particulier de facteurs de transcription/co-activateur dans le noyau
4) L’accessibilité du gène à la transcription
Qui se lient au récepteur membranaire et pourquoi?
Hormone peptique (insuline, glucagon, OT, ADH, érythropoïétine) et protéique (GH, Prolactine)
Les catécholamines
Car sont trop hydrophiles pour traverser la membranaire cytoplasmique
Quelle sont les trois régions des R membranaire et leur caractéristiques ?
1- Région extracellulaire
situé à extrémité amine-terminale, correspond au domaine de liaison à Hormone
2- Région transmembranaire
constitué de 1 ou pls région hydrophobe
3- Région intracytoplasmique
pourvu d’un domaine effecteur
possède élément de régulation
Quels sont les 4 groupes que forme les récepteur membranaire ?
A) Récepteur traversant 1 fois, possède pas activité intrinsèque, mais s’associent avec des kinase intrinsèque
B) R traversant 1 fois + possède une activité intrinsèque tyrolien kinase
C) R traversant 7 fois + couplé à protéine G
D) R traversant plusieurs fois et formant un canal ionique
Quels sont les 3 systèmes de génération de second messager ?
1- S. adénylate cyclase/AMPc
2- S. phospholipase C/phospholipides
3- S. calcium/calmoduline
Décrie mécanisme d’Action du sytème adénylate cyclase/AMPc
[HR] stimule protéine G
Activation prot. G stimule adénylate cyclase = entraine formation AMPc = second messager
AMPc régule activité PKA dépendance de AMPc
PKA modifie par phosphorylation l’Activité de différentes protéines
Décrire le mécanisme d’action du système phospholipase C/phospholipides
[HR]stimule prot. G = active PLC
PLC scinde PIP2 en DAG et IP3 (second messager)
DAG = activateur de PKC
IP3 = stimule mobilisation calcium intrcacellulaire via ouverture canaux calcium IP3 dépendant
D’où provient le calcium lorsqu’il doit être utilisé par les système de génération de second messager?
- Entre par canal ionique
- Mitochondrie
- RER
C’est l’augmentation de calcium intracellulaire qui agit en temps que second messager
Quels sont les 2 types de récepteur membranaire?
- R membranaire activant directement une protéine kinase
- R membranaire activant via génération de second messager
Qui utilisent les récepteurs membranaire avec une activité tyrolien kinase intrinsèque ?
- Insuline
- IGF
Qui utilisent les récepteurs membranaire qui s’associent à une protéine kinase intracellulaire lorsque qu’activé?
(JACK et STAT)
- Somatotrophine = GH
- Prolactine
- Érythropoïétine
Quelles hormones est sécrétées par exocytose ?
Insuline
E
NE
OT
Quelles hormones est sécrété par diffusion ?
Hormone stéroïdienne (?)
HT = T3, T4 = par diffusion facilité
Qui sont les hormones peptique ?
Insuline Glucagon OT Érythropoïétine ADH
Qui sont les hormones stéroïdiennes ?
Aldostérone Cortisol Androgène Estrogène Vitamine D
Qui sont les hormones protéiques ?
GH
Prolactine
Qui sont les hormones qui on des structures similaire ?
OT - ADH
GH - Prolactine
IGF - proinsuline
eCG - LH
Qu’est-ce que la somatostatine inhibe?
Somatotrophine (GH)
Glucagon
Insuline
Qu’est-ce qui augmente la glycémie ?
Glucagon Cortisol Épinephrine Norépinéphrine Somatotrophine / GH
Qu’est-ce qui diminue la glycémie?
Insuline
