Metronidazol

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Actúa por difusión pasiva en el interior del microorganismo y ahí sufre metabolismo por nitrorreductasas que transfieren electrones al grupo nitro del metronidazol formando un radical libre nitroso, generando en el proceso diferentes estados intermedios de oxidación (nitroso, hidroxilamina, radicales libres). Esto crea un gradiente de concentración para el transporte intracelular de metronidazol donde el radical libre interactúa con el ADN intracelular, lo que resulta en la inhibición de la síntesis y degradación del ADN

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

• Giardiasis
• Amibiasis intestinal
• Amibiasis hepática
• Infección por bacterias anaerobias
• Vaginitis

Question 3

Absorción

Answer 3

Administración: Oral, tópico, vaginal, IV
Absorción oral es amplia y rápida
El 80% de la dosis se absorbe en la primera hora tras la administración oral
F: 100%
Tmax: 1.5 hrs. (oral)

Question 4

Distribución

Answer 4

Se distribuye ampliamente por los tejidos, accediendo al interior de abscesos y al SNC
Unión a proteínas: <20%
Vd: 0.55 L/kg.

Question 5

Metabolismo

Answer 5

Hepático (50%) mediante reacciones de oxidación y posterior glucuronidación
El metabolito hidroxilado es activo (30-65% de la actividad del metronidazol)

Question 6

Eliminación

Answer 6

Renal (60-80%) y heces (6-15%)

t1/2e: 6-10 hrs. (metronidazol) y 9.7 hrs. (metabolito hidroxilado)

Question 7

RAMs

Answer 7

• Dolor abdominal
• Mareo
• Sabor metálico
• Rinitis
• Anorexia
• Infección respiratoria
• Reacción de Jarisch Herxheimer
• Efecto Antabus
• Infección por cándida de la región genital

Question 8

Interacciones

Answer 8

• Disulfiram: puede resultar en toxicidad del SNC (síntomas psicóticos, confusión)
• Alcohol etílico: Puede dar lugar a una reacción de tipo antabús
• Amprenavir: puede aumentar el riesgo de toxicidad por propilenglicol (convulsiones, taquicardia, acidosis láctica, toxicidad renal, hemólisis)

Question 9

Categoría de embarazo

Answer 9

C