Cloroquina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Derivado 4-aminoquinolina. Se concentra en las vesículas ácidas del parásito e inhibe la polimerización del hemo, es decir, forma complejos con el grupo hemo. También puede inhibir ciertas enzimas por su interacción con el ADN

Question 2

Indicaciones clínicas y/o espectro

Answer 2

Las concentraciones en corazón, pulmón, riñón e hígado son 10 veces la concentración plasmática,
mientras que la concentración en células parenquimatosas y
pigmentadas son 100-500 veces o incluso hasta 1000 veces la concentración plasmática respectivamente
La respuesta se da al 2º día
Inhibidor de CYP2D6
Paludismo
Lupus eritematoso sistémico
Sarcoidosis

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

Vía de administración: Oral
Absorcion: Se absorbe rápida y completamente
Los efectos de la comida pueden ser variables
Distribución: En el transcurso del tratamiento se va acumulando en los órganos
Unión a proteínas: 55%
Vd: 204 L/kg
Metabolismo: Hepático, dando lugar al metabolito
desetilcloroquina

Eliminacion: Renal (65-70%) y fecal en menor proporción
T1/2e: 6-60 días, con una media de 20 días (cloroquina) y 59-67 días, con una media de 35 días (desetilcloroquina)

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Prolongación del intervalo QT
Discrasias sanguíneas
Trastornos de la visión
Hipoglucemia
Náusea
Vómito
Lesión retiniana tóxica “ojo 
de buey”

Question 5

Interacciones

Answer 5

Mesoridazina: 
Puede 
resultar en un mayor riesgo 
de prolongación del 
intervalo QT

Question 6

Categoría embarazo

Answer 6

C