Artemetero-lumefantrina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Agente antipalúdico derivado
de Artemisina. Tanto el
Artemetero como la lumefantrina inhiben la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas. El efecto antipalúdico del Artemetero se debe a los efectos de la fracción endoperóxido del Artemetero y la dihidroartemisinina, su
metabolito activo.
La lumefantrina inhibe la formación de beta-hematina al unirse a la hemina (grupo hemo). Sin embargo, se desconoce el mecanismo antipalúdico exacto de la lumefantrina.

Question 2

Indicaciones clínicas y/o espectro

Answer 2

Plasmodium

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

Vía de administración: Oral, IM, IV y rectal
Absorción: Se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal
Los alimentos mejoran la absorción de ambos
medicamentos
Tmax: 1.5-2 hrs. (Artemetero) y 6-8 hrs. (Lumefantrina)
Distribución: Unión a proteínas: 95.4 (Artemetero), 99.7% (Lumefantrina) y 47
-76% (Dihidroartemisinina)
Metabolismo:
Hepático, Artemetero por medio de CYP3A4/5
(principalmente), CYP2B6, CYP2C9 y CYP2C19 dando lugar a su metabolito activo
dihidroartemisinina y Lumefantrina principalmente por CYP3A4
Eliminación:
Renal
T1/2e: 1.6 +/
- 0.7 hrs. (Artemetero) y 101 +/ - 35.6hrs. (Lumefantrina)

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Palpitaciones
Dolor abdominal
Neurotoxicidad
Diarrea
Náusea
Vómito
Artralgia
Mialgia
Astenia
Cefalea
Desorden del sueño
Tos

Question 5

Interacciones

Answer 5

Ketoconazol:
Puede resultar en una mayor exposición al Artemetero/Lumefantrina
y un mayor riesgo de prolongación del intervalo QT

Rifampina:
Puede provocar una disminución de la exposición al Artemetero/Lumefantrina
y una pérdida de eficacia

Question 6

Categoría embarazo

Answer 6

C