Ivermectina Flashcards
Mecanismo de acción
Se une selectivamente y con alta afinidad a los canales iónicos de cloruro activados por glutamato en los músculos invertebrados y
las células nerviosas de las microfilarias.
Esta unión provoca un aumento de la permeabilidad
de la membrana celular a los
iones de cloruro y da como
resultado la hiperpolarización de la célula, lo que conduce a la
parálisis y la muerte del parásito
Indicaciones clínicas y/o espectro
Estrongiloidiasis intestinal
Oncocercosis
Rosácea
Farmacocinética relevante
-Vía de administración: Oral y tópico
-Absorción: alimentos aumentan aprox. 2.5 veces la biodisponibilidad
-Biodisponibilidad: Proporcional a la dosis Tmax: 4 hrs.
-Distribución: unión a proteínas: >9
3% especialmente a la
albúmina
No se une a eritrocitos
Vd: 46.8 L.
-Metabolismo Hepático, principalmente a través de CYP3A4 y, en menor medida, CYP2D6 y CYP2E1
-Eliminación: fecal (extenso durante aproximadamente 12 días) y renal
T1/2e: 18-57 hr
Reacciones adversas
Prurito Hipotensión Edema facial y periférico Urticaria Sequedad de piel Reacción de Mazzotti
Interacciones
Warfarina:
Puede resultar en valores elevados de INR
Categoría embarazo
C