metabolismo Flashcards
principal organo que participa en la biotrasformación
hígado
que fármacos están expuestos a la biotransformación?
todos los que se administran por vía oral
organos secundarios que participan en el metabolismo
- pulmones
- ep intestinal
que pasa en el metabolismo de fase 1?
se absorbe en estomago e intestino delgado y luego llega al higado x la vena porta
tipos de administracion que evitan el metabolismo d fase 1
- IV
- sublingual
- rectal
tipos de reacciones que suceden en el meta de fase 1
- oxidación
- reducción
- hidrólisis
tipos de compuestos que se forman en el meta de fase 1
- menos polares (para excretarlos más fácil)
- activar fármacos (profármacos)
- inactivar farmacos
por qué esta mediado el meta de fase 1?
citocromos p450
qué puede generar el meta de fase 1?
acelerar eliminación
reacciones que suceden en el meta de fase 2
de conjugación:
* acetilación
* glucoronidación
* sulfatación
* conjugacion con glutatión
función de los inhibidores
inhiben la función de los CYPs, por lo que disminuyen el metabolismo de los fármacos (sustratos).
citocromo más importante del meta de fase I
CYP3A4
citocromos que metabolizan mas de la mitad de los fármacos
CYP3A4/5
función de los inductores
fármacos que favorecen la síntesis de CYPs, por lo que incrementan el metabolismo de los fármacos (sustratos)
otros citocromos importantes
- CYP2A6
- CYP2C8/9
- CYP2D6
por que las personas podrían responder de manera diferente a los fármacos?
porque tienen diferentes polimorfismos hereditarios de los CYP
que son las interacciones farmacocinéticas?
existencia de fármacos que son inhibidores o inductores de los citocromos
que se debe de considerar siempre en px con polifarmacia?
inductores e inhibidores de los citocromos
ejemplos de inhibidores del citocromo 3A4
- jugo de toronja
- inhibidores de la proteasa de VIH
- macrolides
- azole (antimicoticos)
para que usa el paracetamol la fase de meta 2?
para inactivarse
por que podrías ser un acetilador rapido?
por el uso de drogas o medicamentos, haciendo que necesites mayores dosis para que tengan efecto
adaptación del higado a lo que consumimos
para que sirve el meta d efase 2?
inactivar farmacos y poder excretarlos
(termina la actividad farmacológica)
que es el sx de gilbert?
no desarrollan enzimas de glucoronidación ( intoxicación con paracetamol)
se ve mucho en pedia
compuestos que se forman en el meta de fase 2
- muy polares
- generalmente inactivos
qué es un sustrato?
fármaco que usa los CYP para su metabolismo
