farmacodinamia I ago y antago Flashcards
función de antagonista
se pega y estorba para que otra molécula no pueda activar
funcion de antagonista competitivo
compiten por el mismo spot a donde se une el ligando
por que los antagonistas competitivos no tienen efecto per se?
porque solo funcionan cuando bloquean a un agonista
ejemplo del antagonista químico
protamina con carga + se usa para contrarrectar los efectos de la heparina que tiene carga -
esto porq es dificil calcular la dosis de herparina entonces se le da como antaginista alco con carga contraria (-)
función de los antagonistas fisiológicos
provocar la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar
como se le considera al antagonista competitivo?
dosis-dependiente
función de sugammadex
antagonista quimico de bloqueadores musculares NO despolarizantes como rocuronio
tipos de antagonistas
- competitivo
- no competitivo
- inverso
- químico
- fisiológico
función del antagonista químico
molecula se pega a la molecula que va a neutralizar y la bloquea
función del agonista inverso
activar o estabilizar la conformación Ri del receptor, lo que disminuye su act constitutiva
función del agonismo funcional
inhibir los inhibidores de agonistas endógenos
qué estudia la actividad constitutiva?
- que los receptores que tienen actividad instrinseca pueden activarse por si solos
- los receptores pueden cambiar entre si
tipos de agonistas de unión directa al receptor
- total
- parcial
eficacias de
* agonista total
* agonista parcial
- total: maxima
- parcial: menor
tipos de agonistas
- unión directa al receptor: ortostérico
- modulación alostérica
- agonismo funcional
a que sitio se unen los alostéricos?
a un sitio secundaria, no donde está el agonista endógeno
por que el agonista total tiene mas eficacioa que uno parcial?
porque su act intrinseca es alta
ejemplo de agonismo funcional
inhibidores de acetilcolinesterasa
* la degrada para que se acumule mas acetilcolina y aumenta su efecto
que necesita siempre un modulador alostérico puro?
ligando endogeno
funcion de un agonista
estabilizar la estructura proteica para facilitar la union del ligando o su eficacia
a qué se unen los ortostéricos?
fármaco se une al mismo sitio que un ligando endógeno
función de antagonista no competitivo
no compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
qué cambia un antagonista no competitivo?
cambia la morfología del receptor, puede ya no permitir que se una el agonista o que solo tenga poco efecto.
como se le considera a los antagonistas competitivos?
pseudoirreversibles
como se les conoce a los antagonistas no competitivos?
alostéricos
qué cambia el antagonista no competitivo sobre el medicamneto?
cambia su eficacia porque la disminuye