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Farma Parcial 1 > Metabolismo > Flashcards

Metabolismo Flashcards

1
Q

Que es el metabolismo de un fármaco

A

Conjunto reacciones químicas que por acción de enzimas sufre el fármaco para convertirlo en una sustancia más hidrosoluble o polar

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2
Q

Porque el metabolismo tiene como objetivo convertir el fármaco en una sustancia hidrosoluble

A

La mayoría de los fármacos son liposolubles y no pasan fácilmente,mete el entorno acuoso de la orina

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3
Q

La velocidad de metabolismo de los fármacos varía según cada px por edad, sexo, enfermedades etc

A

Si

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4
Q

Que son los xenobioticos

A

Sustancias químicas extrañas para el organismo que pueden causarle daño o alteración

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5
Q

Porque es importante también que el organismo metabolicd los xenobiotocs

A

Para que no se acomulen en grasa o en la bicapa lipidica

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6
Q

Los fármacos ingresan al cuerpo como

A

Profarmacos (incentivos)

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7
Q

Cuando un fármaco entra al organismo de forma activa una vez que se metabolismo a genera

A

Metabolitos

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8
Q

Sitios de biotransformacion de un fármaco

A

Tracto GI
Riñón
Sangre
Pulmones
Glándulas suprarrenales

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9
Q

Quién es el principal protagonista en la metabolizacion de los fármacos

A

Higado

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10
Q

El metabolismo de primer paso

A

Limita la biodisponibilidad

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11
Q

En donde se llevan acabo la mayoría de las reacciones metabólicas

A

Hepatocito en el REL

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12
Q

A nivel celular se lleva acabo en

A

RE (enzimas fase I)
Citosol (enzimas fase II)

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13
Q

Otros sitios de biotransformacion a nivel celular

A

Mitocondria
Cubierta nuclear
Membrana plasmática

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14
Q

Fase I

A

Reaccion oxidación - reducción

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15
Q

Fase I

A

Reaccion oxidación - reducción

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16
Q

En qué culmina la fase I

A

Pérdida de actividad farmacológica

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17
Q

Que ocurre en la fase I

A

Se combinan compuestos endogenos y forman conjugados hidrosolubles

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18
Q

En la fase I se llevan a cabo reacciones….

A

No sintéticas que conducen a la inactivacion o activación del fármaco

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19
Q

Reacción de oxidación

A

Se añade un oxígeno o se pierde un hidrógeno (alcoholes)

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20
Q

Reacción de reducción

A

Se pierde oxígeno y se ganan hidrógenos (esteres, cetonas)

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21
Q

Hidrolisis

A

Descomposición de una sustancia por medio de agua (glucosidos)

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22
Q

Sistema de monooxigenasa del citocromo P450

A

Actúa como oxidasa terminal en la cadena de transferencia de electrones induciendo 1 átomo de oxígeno

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23
Q

Cuáles isodromas participan en el 50% del metabolismo de los fármacos

A

CYP3A4 y CYP3A5

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24
Q

En donde se expresa CYP3A

A

Epitelio intestinal y riñón

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25
Q

Tipos de reacciones catalizadoras

A

1- hidroxilaxion (aromáticos y alifaticos)
2- formación de epoxis (dobles enlaces)
3- N-hidroxilaxion (aminas aromáticas)
4- desalquilacion
5- desulfuracion
6- reacciones de reducción (ausencia O2)

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26
Q

Que es el Citocromo P450 (CYP450)

A

Son un conjunto de enzimas que ayudan en la metabolización de los fármacos;

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27
Q

Que pasa si las sustancias siguen siendo liposolubles

A

Se reabsorben a nivel tubular y no son excretadas por la orina

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28
Q

Principal objetivo del CYP450

A

Brindar hidrosolubilidad al sustrato para ser filtrado y excretado por la orina

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29
Q

Ejemplos de fármacos metabolziados en fase I

A

Diazepam: ansiolitico metabilziado en hígado que produce metabolitos

Fenitoina: anticonvulsivante (metabolitos act o inac)

Ciprofloxacimo: antibiótico fam quinolonas infecciones gastricas, urinarias y resp

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30
Q

Fase II

A

Biosíntesis o conjugación (secreción por orina y bilis)

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31
Q

En que culmina la fase II

A

Formación de un enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original o metabolito de fase I con derivados endogenos

32
Q

Ejem de derivados endogenos

A

Ácido glucoronico, sulfato, glutation, AA, acetato

33
Q

En que es importante la glucoronidacion

A

En la eliminación de esteroides, billirubinas, ácidos biliares y vitaminas liposolubles

34
Q

La fase II facilita la eliminación por orina y bilis

A

Yes

35
Q

Que es la conjugación

A

Unión de la droga a otra sustancia ya formada en el organismo

36
Q

La fase II busca

A

Crear compuestos polares o hacer hidrofilia

37
Q

la fase II son reacciones sintéticas que buscan inactivar fármacos y eliminar sus metabolitos

A

Si

38
Q

Sitios de unión del sustrato

A

Nitrógeno, azufre y OH

39
Q

Ejem fármacos en fase II

A

Paracetamol (acetaminofen) analgésico metab con ácido glucoronico y sulfato

Ibuprofeno: antiinflamatorio no esteroideo

40
Q

Factores que modifican el metabolismo de los fármacos

A

Fact genéticos
Fact ambientales
Fact propios de la enfermdsd
Edad
Sexo

41
Q

Existen variables genéticas que provoca la falta como,eta de la actividad catalitica

A

Si

42
Q

Variación genética con duplicación de genes provoca

A

Intensificación de actuvxuax catalitica

43
Q

Sub poblaciones de personas afectadas por VG

A

Actividad deficiente
Intermedia
Extensa
Ultrarapida

44
Q

Fármacos administrados con otros o con microelementos de alimentos y otros fact ambientales pueden

A

Regular en dirección ascendente o descendente las enzimas farmacometabolizantes (inhibición o inducción)

45
Q

Ejem fact ambientales

A

Interacciones medicamentosas
Jugo de toronja
Humo
Comida ahumada

46
Q

Ejemplo de interacciones medicamentosas

A

Dos medicamentos, como aspirina y anticoagulantes puede causar hemorragia

47
Q

Consecuencia de la inhibición del metabolismo de fármacos

A

Incremento de concentración del medicamento original en el plasma (conduce a estados tóxicos)

48
Q

Porque surge la inhibición del metabolismo de un fármaco

A

Por competencia entre dos o más sustratos en e, mismo sitio activo de la enzima

49
Q

La inficione es irreversible si

A

El sustrato forma un complejo muy unido como con el hierro hem con CYM450 o por detsruccuon del grupo hem

50
Q

Ejemplos de fármacos que provocan la inhibición del metabolismo catalizado por CYP3A

A

Ketoconazol
Eritromicina
Inhibidores de proteasa de VIH
Claritromicina

51
Q

Consecuencias de la inducción del metabolismo de fármaco

A
  • aceleración o intensificación del metabolismo
  • incremento del metabolismo de primer paso
  • menor disponibilidad
52
Q

Los inductor es poseen selectividad por algunas subfamilias e isoformas de CYP

A

Yes

53
Q

Ejemplos de sustancias que originan inducción de enzimas CYP1A en el hígado y fuera de el

A

Hidrocarburos aromáticos derivados de contaminantes a,bien tales como humo de cigarrillo y carnes asadas al carbón

54
Q

Ejemplos de efectos adversos por inductores

A

Efectos hepatotoxicos con el aceminofen produce metabolitos reactivos

55
Q

La biodisponibilidad puede aumentar de 2-4 veces cuando el metabolismo es alterado por alteraciones en el hígado

A

Si

56
Q

Ejem alteraciones en el hígado

A

IC grave y shock reducen el flujo sanguíneo al hígado

57
Q

En neonatos las isoformas de CYP450 y enzimas farmacometabolizantes de fase II son me menores que

A

Los que se detectan en etapa postnatal

58
Q

Cuando empiezan a madurar las enzimas de fase I y II

A

Poco después de las primeras 2 a 4 semanas del nacimiento

59
Q

En neonatos el metabolismo es más lento al de los adultos

A

Verdadero

60
Q

Cuando se produce la madurez completa

A

A los 20 años y disminuye en el envejecimiento

61
Q

El uso de fármacos en ancianos requiere

A

Decremento moderado de las dosis

62
Q

Cuando se produce la inducción de enzimas en el embarazo

A

Segundo y tercer trimestre

63
Q

Cuando se disminuyen las dosis de fármacos

A

Post parto

64
Q

Relación entre los efectos farmacológicos y la concentración de este

A

Si

65
Q

La concentración del medicamento en la circulación guarda relación con

A

La concentración que posee en sus sitios de acción

66
Q

De qué depende el cálculo de la dosis adecuada

A
  • Depuración o eliminación
  • volumen de distribución
  • vida media de eliminación
  • biodisponibilidad
67
Q

Que es la depuración

A

Medida de la capacidad que tiene el organismo para elimar el fármaco

68
Q

Equilibrio entre la concentración que conlleva eficacia terapéutica y mínima toxicidad ejem

A

Digoxina >0.30 es tóxico

69
Q

Que es la ventana terapéutica

A

Dosis mínima y máximo con la que puede ser tóxico

70
Q

Los fármacos que se absorben en e, intestino pueden ser biotransformados por enzimas presentes en

A

Pared intestinal y en el hígado antes de acceder a la circulación sistémica

71
Q

Porcentaje de metabolizaicon de CYP1A

A

2 - 3 %

72
Q

Porcentaje de metabolizaicon de CYP2E1

A

2%

73
Q

Porcentaje de metabolizaicon de CYP2C

A

15-20%

74
Q

Porcentaje de metabolizaicon de CYP2D6

A

25-30%

75
Q

Isoformas de CYP que se metaboliza un 55%

A

CYP3A

76
Q

Isoformas de CYP que se metaboliza un 55%

A

CYP3A

Farma Parcial 1 (7 decks)

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