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Farma Parcial 1 > Metabolismo > Flashcards

Metabolismo Flashcards

1
Q

Que es el metabolismo de un fármaco

A

Conjunto reacciones químicas que por acción de enzimas sufre el fármaco para convertirlo en una sustancia más hidrosoluble o polar

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2
Q

Porque el metabolismo tiene como objetivo convertir el fármaco en una sustancia hidrosoluble

A

La mayoría de los fármacos son liposolubles y no pasan fácilmente,mete el entorno acuoso de la orina

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3
Q

La velocidad de metabolismo de los fármacos varía según cada px por edad, sexo, enfermedades etc

A

Si

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4
Q

Que son los xenobioticos

A

Sustancias químicas extrañas para el organismo que pueden causarle daño o alteración

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5
Q

Porque es importante también que el organismo metabolicd los xenobiotocs

A

Para que no se acomulen en grasa o en la bicapa lipidica

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6
Q

Los fármacos ingresan al cuerpo como

A

Profarmacos (incentivos)

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7
Q

Cuando un fármaco entra al organismo de forma activa una vez que se metabolismo a genera

A

Metabolitos

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8
Q

Sitios de biotransformacion de un fármaco

A

Tracto GI
Riñón
Sangre
Pulmones
Glándulas suprarrenales

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9
Q

Quién es el principal protagonista en la metabolizacion de los fármacos

A

Higado

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10
Q

El metabolismo de primer paso

A

Limita la biodisponibilidad

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11
Q

En donde se llevan acabo la mayoría de las reacciones metabólicas

A

Hepatocito en el REL

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12
Q

A nivel celular se lleva acabo en

A

RE (enzimas fase I)
Citosol (enzimas fase II)

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13
Q

Otros sitios de biotransformacion a nivel celular

A

Mitocondria
Cubierta nuclear
Membrana plasmática

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14
Q

Fase I

A

Reaccion oxidación - reducción

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15
Q

Fase I

A

Reaccion oxidación - reducción

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16
Q

En qué culmina la fase I

A

Pérdida de actividad farmacológica

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17
Q

Que ocurre en la fase I

A

Se combinan compuestos endogenos y forman conjugados hidrosolubles

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18
Q

En la fase I se llevan a cabo reacciones….

A

No sintéticas que conducen a la inactivacion o activación del fármaco

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19
Q

Reacción de oxidación

A

Se añade un oxígeno o se pierde un hidrógeno (alcoholes)

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20
Q

Reacción de reducción

A

Se pierde oxígeno y se ganan hidrógenos (esteres, cetonas)

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21
Q

Hidrolisis

A

Descomposición de una sustancia por medio de agua (glucosidos)

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22
Q

Sistema de monooxigenasa del citocromo P450

A

Actúa como oxidasa terminal en la cadena de transferencia de electrones induciendo 1 átomo de oxígeno

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23
Q

Cuáles isodromas participan en el 50% del metabolismo de los fármacos

A

CYP3A4 y CYP3A5

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24
Q

En donde se expresa CYP3A

A

Epitelio intestinal y riñón

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25
Tipos de reacciones catalizadoras
1- hidroxilaxion (aromáticos y alifaticos) 2- formación de epoxis (dobles enlaces) 3- N-hidroxilaxion (aminas aromáticas) 4- desalquilacion 5- desulfuracion 6- reacciones de reducción (ausencia O2)
26
Que es el Citocromo P450 (CYP450)
Son un conjunto de enzimas que ayudan en la metabolización de los fármacos;
27
Que pasa si las sustancias siguen siendo liposolubles
Se reabsorben a nivel tubular y no son excretadas por la orina
28
Principal objetivo del CYP450
Brindar hidrosolubilidad al sustrato para ser filtrado y excretado por la orina
29
Ejemplos de fármacos metabolziados en fase I
Diazepam: ansiolitico metabilziado en hígado que produce metabolitos Fenitoina: anticonvulsivante (metabolitos act o inac) Ciprofloxacimo: antibiótico fam quinolonas infecciones gastricas, urinarias y resp
30
Fase II
Biosíntesis o conjugación (secreción por orina y bilis)
31
En que culmina la fase II
Formación de un enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original o metabolito de fase I con derivados endogenos
32
Ejem de derivados endogenos
Ácido glucoronico, sulfato, glutation, AA, acetato
33
En que es importante la glucoronidacion
En la eliminación de esteroides, billirubinas, ácidos biliares y vitaminas liposolubles
34
La fase II facilita la eliminación por orina y bilis
Yes
35
Que es la conjugación
Unión de la droga a otra sustancia ya formada en el organismo
36
La fase II busca
Crear compuestos polares o hacer hidrofilia
37
la fase II son reacciones sintéticas que buscan inactivar fármacos y eliminar sus metabolitos
Si
38
Sitios de unión del sustrato
Nitrógeno, azufre y OH
39
Ejem fármacos en fase II
Paracetamol (acetaminofen) analgésico metab con ácido glucoronico y sulfato Ibuprofeno: antiinflamatorio no esteroideo
40
Factores que modifican el metabolismo de los fármacos
Fact genéticos Fact ambientales Fact propios de la enfermdsd Edad Sexo
41
Existen variables genéticas que provoca la falta como,eta de la actividad catalitica
Si
42
Variación genética con duplicación de genes provoca
Intensificación de actuvxuax catalitica
43
Sub poblaciones de personas afectadas por VG
Actividad deficiente Intermedia Extensa Ultrarapida
44
Fármacos administrados con otros o con microelementos de alimentos y otros fact ambientales pueden
Regular en dirección ascendente o descendente las enzimas farmacometabolizantes (inhibición o inducción)
45
Ejem fact ambientales
Interacciones medicamentosas Jugo de toronja Humo Comida ahumada
46
Ejemplo de interacciones medicamentosas
Dos medicamentos, como aspirina y anticoagulantes puede causar hemorragia
47
Consecuencia de la inhibición del metabolismo de fármacos
Incremento de concentración del medicamento original en el plasma (conduce a estados tóxicos)
48
Porque surge la inhibición del metabolismo de un fármaco
Por competencia entre dos o más sustratos en e, mismo sitio activo de la enzima
49
La inficione es irreversible si
El sustrato forma un complejo muy unido como con el hierro hem con CYM450 o por detsruccuon del grupo hem
50
Ejemplos de fármacos que provocan la inhibición del metabolismo catalizado por CYP3A
Ketoconazol Eritromicina Inhibidores de proteasa de VIH Claritromicina
51
Consecuencias de la inducción del metabolismo de fármaco
- aceleración o intensificación del metabolismo - incremento del metabolismo de primer paso - menor disponibilidad
52
Los inductor es poseen selectividad por algunas subfamilias e isoformas de CYP
Yes
53
Ejemplos de sustancias que originan inducción de enzimas CYP1A en el hígado y fuera de el
Hidrocarburos aromáticos derivados de contaminantes a,bien tales como humo de cigarrillo y carnes asadas al carbón
54
Ejemplos de efectos adversos por inductores
Efectos hepatotoxicos con el aceminofen produce metabolitos reactivos
55
La biodisponibilidad puede aumentar de 2-4 veces cuando el metabolismo es alterado por alteraciones en el hígado
Si
56
Ejem alteraciones en el hígado
IC grave y shock reducen el flujo sanguíneo al hígado
57
En neonatos las isoformas de CYP450 y enzimas farmacometabolizantes de fase II son me menores que
Los que se detectan en etapa postnatal
58
Cuando empiezan a madurar las enzimas de fase I y II
Poco después de las primeras 2 a 4 semanas del nacimiento
59
En neonatos el metabolismo es más lento al de los adultos
Verdadero
60
Cuando se produce la madurez completa
A los 20 años y disminuye en el envejecimiento
61
El uso de fármacos en ancianos requiere
Decremento moderado de las dosis
62
Cuando se produce la inducción de enzimas en el embarazo
Segundo y tercer trimestre
63
Cuando se disminuyen las dosis de fármacos
Post parto
64
Relación entre los efectos farmacológicos y la concentración de este
Si
65
La concentración del medicamento en la circulación guarda relación con
La concentración que posee en sus sitios de acción
66
De qué depende el cálculo de la dosis adecuada
- Depuración o eliminación - volumen de distribución - vida media de eliminación - biodisponibilidad
67
Que es la depuración
Medida de la capacidad que tiene el organismo para elimar el fármaco
68
Equilibrio entre la concentración que conlleva eficacia terapéutica y mínima toxicidad ejem
Digoxina >0.30 es tóxico
69
Que es la ventana terapéutica
Dosis mínima y máximo con la que puede ser tóxico
70
Los fármacos que se absorben en e, intestino pueden ser biotransformados por enzimas presentes en
Pared intestinal y en el hígado antes de acceder a la circulación sistémica
71
Porcentaje de metabolizaicon de CYP1A
2 - 3 %
72
Porcentaje de metabolizaicon de CYP2E1
2%
73
Porcentaje de metabolizaicon de CYP2C
15-20%
74
Porcentaje de metabolizaicon de CYP2D6
25-30%
75
Isoformas de CYP que se metaboliza un 55%
CYP3A
76
Isoformas de CYP que se metaboliza un 55%
CYP3A

Farma Parcial 1 (7 decks)

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