Farmacocinetica Flashcards
Padre de la farmacología
William Osner
Que es un fármaco
Sustancia para dx, alivio, tx y curación y prevención de la enfermedad
Función de un fármaco
Modificar la estructura y/o funciones de un organismo vivo
FARMACODINAMIA
Efecto bioquímico - fisiológico que desarrolla el fármaco en el organismo, es decir la interacción del fármaco con las estructuras macromoléculares, mecanismo de acción de la droga y sus efectos
Acción farmacológica
Interacción de una droga o sus metabolitos con otras moléculas del organismo originando una respuesta
FARMACOCINETICA
Efecto o procesos por los cuales pasa el fármaco en el organismo, su movimiento por el organismo
Procesos por los cuales pasa un fármaco
LADME
LIBERACIÓN
ADSORCIÓN
DISTRIBUCUON
METABOLISMO
EXCRECIÓN
Pasos que requiere un fármaco para llegar a su punto Diana
Mecanismo de acción
Receptor farmacológico
Receptor farmacológico
Molécula (generalmente proteica) ubicada en el sitio de acción del fármaco, es estructuralmente específica para el mediador interno al que el fármaco mimetiza y con el que compite
Unión reversible
Fuerzas de Val der Waals, puentes de H
Unión irreversible
Enlace covalente
Las uniones químicas de las doras con el receptor son….
Labiles y reversibles
Efecto farmacológico
Transformación configuracional a través de la inducción de reacciones posteriores con la intervención de segundos mensajeros originan una respuesta en la célula
Efecto farmacológico
Manifestación observable de la acción farmacológica
CMI
Concentración Mínima Inhibitoria
Concentración más baja de un antibiótico capaz de inhibir el crecimiento bacteriano
Afinidad
Capacidad de unión del fármaco al receptor
Actividad intrínseca
Capacidad para producir la acción tras la unión al receptor
Actividad farmacológica
Cambio concreto que provoca el fármaco
Potencia
Cantidad (en peso) de fármaco requerida para provocar el efecto (dosis)
Potencia
Cantidad (en peso) de fármaco requerida para provocar el efecto (dosis)
Tolerancia
Pérdida de efecto tras la administración de dosis repetidas (desensibilizacion)
Taquifilaxia
Se desarrolla rápidamente la tolerancia tras ser aplicado de forma constante y continua
Resistencia
En antibiotics, cuando a dosis repetidas el MO desarrolla una tolerancia al fármaco
Tipos de fármaco con relación al receptor
Agonista — tiene afinidad y actividad intrínseca (provoca la acción)
Antagonista — afinidad pero no actividad intrínseca
Tipos de receptores
Canales iónicos (rápidos)
Proteínas G
Act enzimatica propia — misma proteína reconoce el ligando y activa la enzima
Intracelulares (lentos)
Farmacognosia
Origen de los fármacos
Origen vegetal ejemplos
Obtenidos de una planta o parte de ella
Ej. Alcaloides
Origen animal ejemplos
Anticuerpos, hormonas
Origen mineral
Sales minerales, gases y elemtos (yodo, sales de Ca y hierro)
Origen sintético
Cualquier fármaco
Semisinteticos
Modificación de la estructura química de moleculares naturales
Ej. Morfina
Origen biotecnológico
Hibridacion , transferencia genica, recombinacion de ADN y terapia genica.
Ac monoclonales ejem Natalizumab (EChron)
Efecto adverso
Cualquier efecto perjudicial tras la administración de un fármaco en una dosis normal
Por qué está compuesta la membrana celular
Colesterol y fosfolipidos, proteínas que forman uniones ionicas u hidrogenas
Hidrofóbico
Insoluble en agua, es decir compuestos liposolubles u orgánicos
Biotranporte
Translocation de un solito a un sitio de una barrera a otra apareciendo de la misma forma en ambos lados
Difusión pasiva
Movimiento directo de un soluto sin el uso de energía metabólica a favor de gradiente de concentración
La finalidad con la que un soluto difunde depende de
La naturaleza de la barrra
D facilitada
No necesita energía, depende de la unión del soluto a su acarreador
AA, agua, iones
Transporte activo
Requiere energía celular
Mueve solitos en contra de gradiente
Filtración o difusión acusosa
Líquidos y sólidos son separados por una membrana porosa, retiene moléculas grandes y depende del gradiente de presión
Las moléculas no ionizadas son
Liposolubles
Las moléculas ionizadas ni pueden penetrar por la membrana lípidos debido a
Su escasa liposolubilidad
Lípidos polares
Fosfogliceridos
Fosfatidilcolina
Fosfatidilserina
Esfingolipidos— cerebrosidos, esfingomielina
Lípidos no polares
Colesterol
Trigliceridos
Proteínas de memberna ejemplos
P. Receptor — colinergicas, adrenergicas, histaminergicos
Proteínas bomba— cloruros, Na, K etc
Proteínas enzimas — cox 1 y 2, MAO, COMT, adenilciclasa
Proteínas canal — canales de Ca, Na
Ejemplos de fármacos que actúan en proteínas bomba
Omeprazol
Diuréticos (furasemide
Fármacos que actúan en proteínas canales
Digoxina (Na y Ca)
Amlodipina
Felodipina
Fármacos que actúan en proteínas enzimas
MAO— fenelzina
COMT— levodopa, agonistas de dopamina
COX1–ácido acetil salisilico, ibuprofeno
Fármacos que actúan en proteínas enzimas
MAO— fenelzina
COMT— levodopa, agonistas de dopamina
COX1–ácido acetil salisilico, ibuprofeno
Fármacos que actúan en proteínas receptor
Dopaminergicis— dopamina
Dobutamina
Colinergicos— benzotropina,
El proceso de filtración…
No ocurre a través de la membrana si no en los espacios
Es importante para la formación de la orina
5 tipos de transporte
D pasiva
D facilitada
T activo
Filtración
Pinocitosis
Función de proteínas de memebrana
1– fuerza de membrana
2– actúan como enzimas para promover reacciones
3–acarreadores de sustancias
4– discontinuidad en la bicapa sirve como poro para el paso de materiales hidrosolubles
Algunos fármacos se almacenan en grasa
Verdadero
Factores que modifican los efectos de las drogas atribuibles a sistemas biológicos
1– tamaño y peso
2– edad
3– sexo
4– factores genéticos
5–condiciones generales de salud
Factores que modifican los efectos de las drogas atribuibles a sistemas biológicos
1– tamaño y peso
2– edad
3– sexo
4– factores genéticos
5–condiciones generales de salud
Tamaño y peso
Mayor volumen de distribución es más baja la concentración
Edad
Ancianos — menor integridad de los,órganos, menor respuesta, disminución de efcucacia
RN e infantes — no están desarrollados sistemas enzimaticos
Sexo
Mayor peso del hombre requiere mayor dosis
Mujeres el tejido adiposo es mayor que el agua
Factores genéticos
Idiosincrasia por hipersensibilidad a dosis pequeñas o la nula respuesta a dosis altas
Modificación genética de proteínas receptoras
Condiciones generales de salud
Cambios en la temperatura corporal, contenido de agua de comoarummetis o Ph, adema deshidratación
Condiciones generales de salud
Cambios en la temperatura corporal, contenido de agua de comoarummetis o Ph, adema deshidratación
Factores que modifican el efecto de la droga atribuibles a las condiciones de administración
Resistencia — disminución de la respuesta o pérdida completa
Alergias — respuesta adversa a un químico externo resultado de la exposición previa
Tolerancia — disminución de la respuesta la cual es adquirida previa o repetida explosión a la droga
Factores que modifican el efecto de la droga atribuibles a las condiciones de administración
Resistencia — disminución de la respuesta o pérdida completa
Alergias — respuesta adversa a un químico externo resultado de la exposición previa
Tolerancia — disminución de la respuesta la cual es adquirida previa o repetida explosión a la droga
Mecanismos de la resistencia
1– elaboración de enzimas específicas inactivantes (penisilinasas)
2– disfunción de la biodisponibilidad intracelular (cambios en la permeabilidad de la membrana)
3– disminución de la afinidad de la droga por su blanco, por modificación genética que produce alteración de proteínas
Mecanismo por alergias
Respuesta inmediata por liberación de histamina involucrando Tracti GI, respiratorio, vasos sanguíneos y piel
Mecanismo por alergias
Respuesta inmediata por liberación de histamina involucrando Tracti GI, respiratorio, vasos sanguíneos y piel
Sensibilidad cruzada
Pérdida de absoluta especificidad del Ac al hapteno
Por qué se caracteriza la tolerancia a una droga
Aumento de la necesidad de la droga sucesiva para producir efecto esperado, afectan el ánimo, conducta y oensmwimeor creando dependencia física y psicológica
Por qué se caracteriza la tolerancia a una droga
Aumento de la necesidad de la droga sucesiva para producir efecto esperado, afectan el ánimo, conducta y oensmwimeor creando dependencia física y psicológica
Ejemplos de fármacos que generan dependencia física y psicológica respectivamente
Física — barbitúricos
Psicológica — analgésicos opioides, ansioliticos, clonazepan, diazepan, flouxetina etc
Ejemplos de fármacos que generan dependencia física y psicológica respectivamente
Física — barbitúricos
Psicológica — analgésicos opioides, ansioliticos, clonazepan, diazepan, flouxetina etc
Causas del desarrollo de la tolerancia
Disminución de la concentración del agonista en el sitio de acción — la droga disminuye su propia absorción o grado de transferencia por la barrera o aumenta su eliminación
Disminución de la reactividad normal del receptor (celular o farmacológica) — desarrollo lento, principal,mete en drogas que actúan en el SNC, personalidad y conducta
Causas del desarrollo de la tolerancia
Disminución de la concentración del agonista en el sitio de acción — la droga disminuye su propia absorción o grado de transferencia por la barrera o aumenta su eliminación
Disminución de la reactividad normal del receptor (celular o farmacológica) — desarrollo lento, principal,mete en drogas que actúan en el SNC, personalidad y conducta
Ejemplos de drogas que desarrollan tolerancia por disminución de la concentración del agonista en el sitio de acción
Fenobarbital, glutetimida y meprobamato
Aumentan su propia biotransformacion por estimulación de sistemas microsomales enzimaticos
Factores psicológicos de la tolerancia
Cuando el efecto de la droga se relaciona con su administración y no se atribuye a sus propiedades químicas se llama efecto placebo.
Presentaciones de los fármacos sólidos ejemplos
Cápsulas
Comprimidos
Polvos
Píldoras
Ej fármacos en presentación líquida
Jarabes
Ampollas
Inyecciones
Ej de presentación de fármacos tópicos o subcutáneos
Pomadas
Cremas
Geles
Pastas
Parches
Implantes
Ej fármacos en presentación gaseosa
Aerosoles y nebulizadores
Ej presentación de fármacos rectales y vaginales
Supositorios
Enemas
Óvulos
Espumas
Comprimidos vagunales
