Mecanismos de Acción

Question 1

Aciclovir

Answer 1

1. Análogo de guanosina
2. Necesita 3 fosforilaciones para su activación
   * Primera por una enzima del virus Timidina Cinasa de la célula (Más afín por la enzima del virus)
   * Las otras dos son por enzimas celulares
3. Trifosfato de Aciclovir inhibe síntesis de ADN por 3 mecanismos:
   * INHIBE ADN polimerasa
   * COMPETENCIA Aciclovir activado con guanosina trifosfato endógenas por INCORPORARSE AL ADN
   * actuando como FINALIZADOR de la cadena al incorporarse al ADN Virico

El ADN que contiene Aciclovir se une a la ADN polimerasa viral y la inactiva de modo irreversible

Question 2

Ganciclovir VS Aciclovir

Answer 2

Para CMV: 10-100 veces superior, CIM: 0.2-2.8 mucrogramos/ml

También para: VHS 1 y 2, VVZ, EBV

Question 3

Ganciclovir

Answer 3

Ganciclovir trifosfato inhibe la síntesis del ADN virico, compitiendo con la ADN polimerasa

LA DIFERENCIA: el CMV posee otra enzima para la primera fosforilación: FOSFOTRANSFERASA

Question 4

Amantadina

Answer 4

1. Inhbibe la perdida de la cubierta del ARN viral (Influenza A)
2. Asi no libera su genoma, por lo tanto se inhibe su replicació
3. Se une a M2 (canal ionico) por donde difunde H+ al interior virión
4. Bloquea el canaal ionico y previene la acidificación necesaria para la disociaacion de la cubierta y posterior replicacion.

Question 5

Oseltamivir

Answer 5

1. potente inhibidor selectivo de la Neuraminidasa de los virus de influenza A y B
2. Inhibe Virus de la influenza A resistente a amantadina y Rimantadina y a alfunos resistentes a Zanamivir

Question 6

INTERFERONES

Answer 6

1. Se unen a receptores celulares especificos
2. Activan Via de JAK-STAT
3. Inducen síntesis intracelular de 2´5´oligoadenil sintetasa
4. Esta enzima activa unaa endorribonucleasa, la ARNasa L
5. Que degrada el ARNm viral
6. Deteniendo la sintesis de proteinas viricas
   Induce sx de proteincinasa, que fosforila la subunidad Alfa del sector 2 (eIF-2) de iniciacion de sintesis proteica
   Que bloquea traducción del ARNm
   Deteniendo la sx de proteinas viricas y celulares
   Apoptosis
   * Induce Sintesis de PDE
   Bloquea el ARNt
   Inhiben la glucosiltransferasa, la maduracion de glucoproteinas y la liberacion del virus

Question 7

RIBAVIRINA

Answer 7

Acción contra ADN y ARN

fosforilaciones intracelulares

Monofosfato de ribavirina es un inhibidor competitivo de inosina5’fosfatodeshidrogenasa
Bloqueando la síntesis de acidos nucleicos.

Question 8

Zidovudina

Answer 8

Penetra la celula de manera pasiva y es fosforilada a AZT trifosfato

Inhibidor competitivo de la trancriptasa inversa

Finalizador de la cadena porque se incorpora al ADN provirico

Question 9

Abacavir

Answer 9

1. Unico aprobado que es activo como analogo guanosinico
2. Finalizador de la cadena
3. Inhibidor competitivo de la Transcrip. Inversa
4. Util en Infecciones por VIH

Question 10

Tenofovir

Answer 10

Primer anaalogo nucleotidico. Profarmaco. Actua contra VIH 1 y 2 y VHB

1. Rapidamente hidrolizado
2. Fosforilado
3. Forma Metabolito activo –> Difosfato de tenofovir
   *Inhibidor competitivo de la Trans. Inversa yse incorpora en el DNA del VIH para que se termine la cadena
   Menor resistencia cruzada con otros antivirales

Question 11

Efavirenz

Answer 11

Inhibidor competitivo de la TI

Question 12

Ritonavir

Answer 12

Reforzador farmacocinetico de Inhibidores de CYP3A4