Matière 1 Flashcards
Quels sont les facteurs influencant l’effet des médicaments ?
Facteurs reliés au patient :
- poids
- composition du corps (graisse/muscle)
- âge
- sexe (grossesse/allaitement)
Facteurs reliés à l’environnement
- Température
- Exposition au soleil
- Altitude
- Pollution
- Alimentation
- Flore microbienne
Facteurs physiologiques
- Sommeil
- Exercice
- Rythme circadien
Facteurs pathologiques (le + grand facteur)
- Insuffisance rénale
- Insuffisance hépatique
- Hypo/hyperthyroïdie
- Diarrhée
- Influence génétique
Facteurs liés aux médicaments
- Dose
- Forme pharmaceutique
- Voie d’administration
- Moment d’administration
- Durée du traitement
- Tolérance
Facteurs liés au régime thérapeuthique
- Effet placebo
- Observance
- Interactions médecamenteuses
- Erreurs
Quelle est la différence entre un effet indésirable et une réaction idiosyncrasique ?
Effet indésirable est prévisible et dose-dépendant alors qu’une réaction idiosyncrasique est non-prévisible et dose-indépendant (réponse anormale qu’on voit avec génétique)
Quel est le type de réaction allergique la plus grave ?
Type I (médié par IgE)
Qu’est-ce que LD50 ?
Dose qui tue 50% des sujets ; permet de déterminer la dose toxique
Quels sont les principaux agents tératogènes ?
- acide valproïque
- carbamazépine
- warfarine
- isotrétinoïne
- misoprostol
cinétique d’ordre 1 est une courbe…
logarithmique
Quelle est la principale protéine plasmatique de transport des médicaments ?
Albumine
Cause d’hypoalbuminémie
- grossesse
- cirrhose hépathique
- brulure
- insuffisance rénale terminale
- syndrome néphrotique
Nommez un substrat de 3A4
Warfarine
Quel substrat a beaucoup de polymorphisme génétique
2D6
Nommez un substrat important de 2C9
warfarine
Principal substrat 2C19
warfarine
Quels sont des inhibiteurs de 3A4 ?
- clarythromycine
- érythromycine
- jus pamplemousse
Quel est l’inducteur dez enzymes CYP 450 le plus fréquent
Carbamazépine
Nommez un cas particulier a/n des inducteurs/inhibiteurs
carbamazépine ; inducteur de 3A4 mais aussi substrat de 3A4
Principaux organes élimination
- foie
- reins
Qu’est-ce qui est utilisé pour évaluer la fonction rénale ?
créatinine ; car uniquement éliminée par filtration glomérulaire (clairance à la créatine)
Quel étape de l’élimination rénale est un processus saturable ?
sécrétion tubulaire
La réabsorption tubulire se fait par…
diffusion passive
Pourquoi l’excrétion biliaire ressemble à la sécrétion tubulaire ?
- transport actif
- saturable
On obtient quel type de courbe pour la pharmacodynamie ?
sigmoïdale
Médicaments à index thérapeuthique étroit
- lithium
- phénytoine
- théophilline
- digoxine
- immunosupresseurs
- hormones thyroïdiennes
- flécainide
- warfarine
Quel est l’avantage du récepteur lié à une protéine G ?
Amplifie la réponse à un médicament
Images miroir non superposables
Énantiomères
Quels sont les principaux neurotransmetteurs ?
- épinéphrine
- acétylcholine (cholinergique)
- norépinéphrine
- dopamine (catécholamine)
Quel agoniste adrénergique agit sur toutes les récepteurs ?
Épinéphrine (vs norépinéphrine agit pas sur beta 2)
V/F les cathécolamines endogènes sont absorbés per os
Faux, détruit dans tractus gastro intestinal donc administré par IV, SC, IM
V/F les catécholamines endogènes traversent la barrière hémato-encéphalique
FAUX, la traverse pas
Quels enzymes détruisent catécholamines endogènes ?
- MAO
- COMT
Quels sont les effets physiologiques des catécholamines endogènes ?
- vasoconstriction
- bronchodilatation
- augmente tension artérielle
- inotrope + (augmente force de contraction )
- chronotrope + (augmente FC)
= augmentation de la consommation d’O2 du coeur - diminution motilité gastrointestinale
- augmentation acides gras circulants (hydrolyse des triglycérides pour source d’énergie)
- augmentation de la glycémie (augmente le sucre circulant)
Effets indésirables cathécolamines endogènes
- infarctus du myocarde
- tachychardie
- arythmie
- SNC ; nervosité, excitabilité, insomnie, tremblements
Utilisation clinique catécholamines endogènes
- vasoconstriction locale = hémostase (diminue saignement) **via alpha 1
- hypotension et choc = permet d’augmenter la pression
- tx réactions allergiques = renverse l’effet de l’histamine
Contre indications catécholamines endogènes
- hyperthyroïdie
- patients beta-bloqué
- antidepresseurs tricycliques ; inhibe recapture catécholamines = demeure en circulation = augmente effet sympathomimétique
Quelle est la particularité du catécholamine endogène dopamine ?
Effets diffèrent selon la dose
- faible dose : stimule récepteur D1 = effet a/n rénale
- dose modérée = stimule récepteur beta1 = effet inotrope & chronotrope +
- dose élevée : stimulation récepteur alpha1 = vasoconstriction périphérique (augmente pression)
effet dobutamine
- inotrope positif
- augmente index cardiaque
*effet sur beta 1, donc effet cardiaque
Quels sont les agonistes alpha 1 ?
- phényléphrine
- oxymétazoline
- xylométazoline
effets pharmacologiques agonistes alpha 1
- contraction muscles lisses et vaisseaux sanguins (vasoconstriction) = augmentation tension artérielle
Les agonistes alpha 1 sont utilisé pourquoi cliniquement ?
décongestionnant (vasoconstrction + contraction muscle lisse a/n nasale)
Effets indésirables avec agoniste alpha 1
- congestion rebond (tolérance)
- surdose
- hypotension et bradychardie (effet de stimulation alpha 2 car trop grosse dose) *alpha 2 = vasodilatation
Quels sont les agonistes alpha 2 ?
- clonidine
- dexmedetomidine
Quels sont les effets pharmacologiques des agonistes alpha 2 ?
Vasodilatation : activation alpha-2 a/n central (pré-synaptique)
Vasoconstricteur : activation alpha-2 a/n périphériqu
Quelle est la particularité des agonistes alpha-2 ?
bonne absorption orale
Quels sont les effets indésirables des agonistes alpha-2 ?
- sédation, xérostomie
- bradychardie (diminue FC)
- hypertension rebond (à l’arrêt)
- cauchemars (car pénètre bien SNC donc agit à ce niveau)
On utilise les agonistes alpha 2 principalement pour quoi en clinique ?
antihypertenseur (vasdilatation = baisse tension)
Quels est l’agonistes beta ?
isoprotérénol = agoniste beta non spécifique (beta-1 et beta-2)
Quels sont les effets pharmacologiques d’isoprotérénol ?
- diminue tension artérielle (vasodilatation des gros vaisseaux = chute de pression) –> beta 2
- inotrope + –> beta 1
- chronotrope + –> beta 1
- bronchodilatateur –> beta 2
NNommez un agoniste beta 2
salbutamol = bronchodilatateur
L’agent indirect entraine quoi au niveau des catécholamines ?
La libération de la norépinéphrine endogène
Nommez un exemple d’agent indirect
Amphétamine ; libération des catécholamines au SNC
Dans quel situation on utilise souvent amphétamines ?
TDAH
Quels sont les alpha-bloquants ? Ils bloque quel récepteur alpha ?
- Pour hypertension
- prazosin
- terazosin
- doxazosin - Pour hypertrophie bénigne prostate
- tamsulosin
- alfuzosin
- silodosin
(STA)
= bloque récepteur alpha-1
Comment les antagonistes alpha-1 fonctionne ?
dilatation des artérioles et veines = diminue tension artérielle
Quel est l’un des effets indésirables important des bloquants alpha-1 ?
Hypotension orthostatique
Qu’est-ce que le phentolamine ?
alpha bloquant (antagoniste alpha-1 et alpha-2)
On utilise quoi pour le renversement de l’anesthésie locale ?
Phentolamine (oraverse) ; renversement par vasodilatation
V/F le phentolamine renverse l’anesthésie locale en éliminnant l’épinéphrine ?
FAUX, déjà éliminé a/n locale. Va plutôt augmenter la circulation sanguine locale
Quels sont les beta-bloquant que l’on voit régulièrement ?
- atenolol
- bisoprolol
- propranolol
- metorpolol
Quel est le prototype des beta-bloquants ?
Propranolol
Le propranolol bloque quel recepteur beta ?
Les deux (beta-1 et beta-2), il est non sélectif
Nommez des beta-bloquants beta-1 sélectif
- atenolol
- bisoprolol
= cardio-sélectif (cible effet cardiaque sans effet pulmonaire)
Quel bloqueur beta-1 selectif est administré uniquement par voie IV ?
Esmolol
Qu’est-ce qu’un beta-bloquant très lipophile entraine ?
effet a/n SNC
Quels sont les effets pharmacologiques des beta-bloquants ?
- chronotrope négatif
- inotrope négatif
= diminution consommation en O2 du coeur - diminution tension artérielle
Quels sont les effets indésirables des beta-bloquants ?
- bradychardie
- bloc AV = arythmie possible
- mains et pieds froids (diminution circulation)
- effets au SNC (Mx lipophile)
- bronchospasme
- hypoglycémie
- augmentation acide gras circulant
- augmentation triglycéride
- diminution HDL
Pourquoi plus craintif avec beta bloquant chez patients diabétiques ?
Car beta bloquant masque les symptomes d’hypoglycémie
quel est le proptotype de la famille des cholinomimétiques (agents muscarinique) ?
Pilocarpine
Le pilocarpine (cholinomimétique) est utilisé dans quel cas en DMD ?
Pour traiter la xérostomie = augmente la salivation en augmentant la sécrétion de la glande
L’élimination de l’acétylcholine est lente
FAUX, rapide parce que rapidement détruite par l’acétylcholinestérase (courte demie-vie)
Quel est l’effet indésirable en cas de surdosage de cholinomimétique ?
Slud = crise cholinergique
- salivation
- lacrymation
- urination
- défécation
Comment appele-t-on l’agent indirect dans la catégorie des cholinomimétique ?
anticholinestérase = bloque dégradation acétylcholine
Dans quelles situations on ne doit pas utilisé les cholinomimétique ?
- asthme
- maladie cardiovasculaire
- ulcère gastrique, RGO (augmentation digestion = augmentation acide)
quel est l’agent naturel type des anticholinergique ?
Atropine
Quel est l’agent synthétique naturel des anticholinergique ?
glycopyrrolate
qu’est-ce qu’on utilise lors de MPOC ?
anticholinergique ; entraine bronchodilatation
exemple : ipratropium
qu’est-ce qu’on peut donner en clinique pour diminuer la sécrétion de salive durant une intervention?
Anticholinergique :
- atropine
- glycopyrrolate (cause moins de tachychardie)
