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Pharmaco I > Examen I > Flashcards

Examen I Flashcards

1
Q

Quelle est la définition de la biopharmacie ?

A

Étude de la mise à la disposition de l’organisme du médicament. Comprend la libération et la dissolution (premières étapes avant l’absorption du Mx)

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1
Q

Quelle est la définition de la pharmacocinétique ?

A

Étude en fonction du temps des différents aspects du devenir des médicaments dans l’organisme (qu’-est-ce que le corps fait du Mx). Comprend 4 grands principes (ADME) :
- absorption
- distribution
- métabolisme
- élimination

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2
Q

Quelle est la définitin de la pharmacodynamie ?

A

Étude des effets biochimiques et physiologiques des médicaments et de leurs mécanismes d’action (efficacité d’un Mx, ce que le médicament fait au corps, sur quel récepteur il va s’attacher/agir, quel est son mécanisme d’action)
- effets thérapeuthiques
- effets indésirables
- interactions possibles

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3
Q

Quelle est la définition de la pharmacogénomique/pharmacogénétique ?

A

Relation entre la génétique d’un individu et sa réponse à un médicament spécifique (adapter le médicament au patient)

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4
Q

Quelle étape précède l’absorption, est absolument nécessaire pour libérer le pricnipe actif du Mx ?

A

La dissolution

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5
Q

Qu’est-ce que la cinétique d’ordre 0 ?

A

La vitesse de réaction est constante ; elle est indépendane de la concentration (Graphique = droite linéaire ; on peut établir une constante d’élimination)

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6
Q

Que doit être contenu dans une prescription ?

A
  • Identification du prescripteur
  • Nom du patient
  • Date de la prescription
  • Poids du patient (si pertinent)
  • Nom du médicament (pas d’abbréviation & commercial ou générique)
  • Posologie (dose, fréquence, voie)
  • Quantité à servir (nombre de comprimés)
  • Nombre de renouvellement (ou mention non-renouvelable)
  • Signature du prescripteur avec numéro de permis
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7
Q

Quelles sont les particularités avec les ordonnances de narcotiques ou produits contrôlés (opioïde) ?

A
  • doit être absolument faite par écrit
  • doit absolument contenir une quantité
  • ne peut pas être renouvelable
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8
Q

Qu’est-ce que le principe d’ordre de réaction ?

A

C’est l’effet de la concentration sur la vitesse de réaction ou de transfert (touche l’absorption, l’élimination ou le métabolisme)

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9
Q

Qu’est-ce que la cinétique d’ordre 1 ?

A

La vitesse de réaction est directement proportionnelle à la concentration (plus qu’il y a de médicament, plus on va en absorber/plus le corps va se dépêcher à s’en débarasser) = courbe logarithmique

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10
Q

Donnez des exemple de réactions d’ordre 1

A
  • diffusion passive
  • circulation sanguine
  • transport ou métabolisme non-saturé
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11
Q

Donnez des exemples de cinétique d’ordre 0

A
  • certaines formes pharmaceutiques (formes dépôt, pompes osmotiques, timbres transdermiques)
  • perfusion continue
  • saturation des enzymes de biotransformation
  • mécanisme de transport saturable
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12
Q

Le modèle compartimental est quel type de cinétique ?

A

Cinétique d’ordre 1

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13
Q

Quelle est la différence entre le modèle monocompartimental avec une administration intraveineuse VS extraveineuse ?

A

Administration intraveineuse ; seulement une constante de vitesse d’élimination, pas de constante d’absorption comme va directement dans la circulation sanguine (injecte directement le Mx dans le compartiment)

Administration extraveineuse ; une constante de vitesse d’absorption et une constante de vitesse d’élimination, donc 2 constantes.

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14
Q

Quel est l’autre type de modèle compartimental outre le monocompartimental ?

A

Modèle à 2 compartiments : échange entre compartiment 1 (compartiment vasculaire) et compartiment 2 (fonctionnel) **absorption et élimination se fait seulement dans le compartiment 1

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15
Q

Quels sont les 4 grands pricnipes de la pharmacocinétique ?

A
  1. absorption
  2. distribution
  3. métabolisme
  4. élimination
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16
Q

V/F il y a absorption tant lors d’un administration intravasculaire qu’extravasculaire

A

FAUX, pas d’absorption lors d’une administration intravasculaire

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17
Q

Quels sont les mécanismes de passage transmembranaire ?

A
  1. diffusion passive d’un Mx en phase aqueuse : se fait à la jonction cellulaire, selon un gradient de concentration (+ vers -) *molécules hydrosolubles
  2. Diffusion passive d’un Mx sous forme lipidique : la molécule se dissous dans la membrane pour la tarverser *acides et bases faibles, substances organiques
  3. Transport actif : nécessite des transporteurs transmembranaires et demande de l’énergie (possible de saturer les transporteurs, et donc empêcher l’absorption = cinétique d’ordre 0) *acides aminés, vitamines, hormones, ions, acides forts, bases fortes, Mx ayant une ressemblance structurelle avec substances endogènes = grosses molécules
  4. Filtration : passage a/n des pores transmembranaires (selon gradient de pression et mouvement d’eau) *ions, petites molécules
  5. Pinocytose/phagocytose : invagination de la membrane, formant vésicule d’endocytose *graisses, vitamines liposolubles (A,D,E,K)
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18
Q

Quel mécanisme de passage transmembranaire peut entrainer une compétition ?

A

Transport actif ; compétition si pour un même transporteur je donne une vitamine et un Mx en même temps

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19
Q

Quels sont les sites d’absorption orale ?

A
  • Estomac (pH acide)
  • Intestin grêle
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20
Q

À quel endroit la plupart des Mx vont être absorbé ? Pouruqoi ?

A

Au niveau de l’intestin grêle (duodénum, jéjunum, iléon, caecum) ; grande surface et débit sanguin important

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21
Q

Qu’arrive-t-il aux Mx après l’absorption intestinale ?

A

Ils vont être transportés vers le foie par la veine porte = premier passage hépatique

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22
Q

Qu’arrive-t-il avec les Mx une fois arrivé au foie lors du premier passage hépatique ?

A

Ils vont être biotransformés avant d’atteindre la ciruclation systémique

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23
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité ?

A

Il s’agit de la fraction de la dose administré qui se retrouve dans la circulation systémique (exprimé en % de la dose administré)

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24
Q

Les pertes peuvent se faire à quel niveau pour faire en sorte que la biodisponibilité d’un Mx administré n’est pas de 100 % ?

A
  • libération
  • dissolution incomplète
  • dégradation dans la lumière intestinale par des enzymes, bactéries, pH
  • formation de complexes non-absorbables (ex : donne Mx qui se lie au calcium alimentaire, forme complexe et est éliminé dans les selles plutôt qu’absorbé)
  • dégradation dans la membrane ou la cellule intestinale
  • premier passage hépatique (Mx biotransformé ou éliminé a/n hépatique)
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25
Q

Quelle voie d’administration permet d’avoir une biodisponibilité de 100% ?

A

Voie intraveineuse

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26
Q

Quelles sont les utilisations cliniques de la biodisponibilité ?

A
  • détermination des doses
  • passage intraveineux <–> oral
  • détermination de la bioéquivalence
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27
Q

Le % de biodisponibilité représente quoi ?

A

C’est le % qui va être dans la ciruclation après l’absorption (donc si biodisponibilité est de 0%, ça veut dire qu’il y a eu aucune absorption)

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28
Q

Qu’est-ce qu’on compare pour vérifier la bioéquivalence d’un Mx ? (principe utiliser pour les Mx génériques)

A
  • biodisponibilité
  • Cmax
  • tmax
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29
Q

Quels sont les facteurs influencant l’absorption ?

A
  1. Compromis entre hydrosolubilité et liposolubilité (suffisament hydrosoluble pour être dissous et suffisaament liposoluble pour traverser membrane)
  2. Coefficient de partage (rapport lipophile vs hydrophile ; huile/eau)
  3. Stabilité (Mx doit résister à l’acidité gastrique pour l’absorption orale)
  4. Taille des particules (particules de grandes tailles sont moins bien absorbées car moins bien dissoutes & les particules trop petites sont moins bien absorbées car flottent à la surface du contenu gastrique)
  5. Pka (ionisé vs non ionisé)
  6. pH
  7. âge des patients
  8. Grossesse
  9. Maladies gastro-intestinales
  10. Vitesse de vidange gastrique
  11. Nourriture (aucun effet, diminue absorption, augmente absorption, retard dans l’absorption)
  12. Interactions médicamenteuses par : altération du pH gastrique, altération de la motilité intestinal, liaison ou chélation du Mx, inhibition des PGP (transporteur membranaire)
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30
Q

Pourquoi un Mx liposoluble est mieux absorbé ?

A

Parce que la membrane est faite de phospholipides

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31
Q

Plus le coefficient de partage est élevé, plus…

A

le médicament est liposoluble

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32
Q

Un Mx liposoluble a une affinité pour…

A
  • cerveau
  • graisses
    Donc si je veux développer un Mx a/n cérébral, on va avoir un coefficient de partage plus élevé (huile/eau)
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33
Q

Quels sont les 2 options si on a un Mx qui ne résiste pas à l’acidité gastriuqe ?

A
  1. donner par une autre voie
  2. concevoir un enrobage gastrorésistant
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34
Q

Qu’est-ce que le Pka?

A

C’est le pH auquel 50% du Mx est ionisé et 50% est non ionisé = équilibre parfait entre les 2

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35
Q

V/F pour traverser les membranes un médicament doit être ionisé

A

FAUX, il doit être non ionisé (non ionisé = plus lipophile)

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36
Q

Les acides forts sont bien absorbés à quel niveau ?

A

Estomac

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37
Q

Les bases fortes sont bien absorbés à quel niveau ?

A

Intestin grêle

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38
Q

Qu’est-ce que le pH influence ?

A

La dissolution des médicaments :

  • dissolution d’un Mx acide ; meilleure dans un milieu basique
  • dissolution d’un Mx basique ; meilleure dans un milieu acide

L’absorption des médicaments :

  • absorption d’un Mx acide ; meilleure dans un milieu acide
  • absorption d’un Mx basique ; meilleure dans un milieu basique
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39
Q

En quoi la grossesse peut influencer l’absorption ?

A

La grossesse entraine :
- une diminution de la motilité intestinale
- une augmentation du pH gastrique

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40
Q

Comment les maladies gastro-intestinales peuvent modifier l’absorption ?

A
  • Prise d’antiacides ; augmentation de la dissolution des Mx acides et diminution de la dissolution des Mx basiques + libération précoce des formulation entériques
  • Maladies intestinales ; inflammation augmente l’absorption/diarrhée diminue l’absorption
  • Maladies hépatiques ; diminution du premier passage
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41
Q

Qu’arrive-t-il si la vitesse de vidange gastrique ralentit ?

A
  • retard dans l’absorption des acides (mauvaise dissolution)
  • retard dans l’absorption des bases (plus grande ionisation qui se crée)
  • augmentation de l’absorption des Mx absorbés par transport actif saturable car transporteurs moins saturés puisque arrivée du Mx graduelle
  • augmentation de l’absorption des formes à libération prolongée
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42
Q

Qu’est-ce qu’une demi-vie ?

A

C’est le temps que prend un Mx pour atteindre 50% de sa concentration (ex : si 100 mg d’un Mx, la demi vie va être le temps que prend le Mx pour atteindre 50 mg lors de son élimination)

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43
Q

Lors de doses répétées, il y a une administration plus souvent qu’à…

A

toutes les 4 demi-vies = donne Mx avant que le Mx soit éliminer à plus de 90%

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44
Q

V/F il y a atteinte d’un plateau avec les doses répétées

A

VRAI ; état d’équilibre

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45
Q

Qu’est-ce qu’une dose de charge ?

A

C’est lorsqu’on donne une dose plus élevé au départ de sorte qu’on atteint le plateau d’équilibre plus rapidement

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46
Q

Quels sont les types de voies d’administration ?

A
  • voie orale
  • voie parentérale
  • voie buccale et sublinguale
  • voie intra rectale
  • voie pulmonaire
  • voie cutanée
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47
Q

Quels sont les trois types de dose administré ?

A
  • dose unique
  • doses répétées
    dose de charge
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48
Q

Quels sont les avantages de la voie orale (comprimé) pour l’administration ?

A
  • pratique
  • économique
  • sécuritaire
  • sans douleur
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49
Q

Quels sont les inconvénients de la voie orale (comprimé) pour l’administration ?

A
  • observance du patient est requise (patient doit penser à le prendre)
  • absorption amène un délai
  • absorption peut être incomplète (biodisponibilité)
  • absorption peut être varibale, d’un individu à l’autre et d’une prise à l’autre
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50
Q

La voie d’amdinitration par voie orale peut être sous quels formes pharmaceutiques ?

A
  1. Forme liquide
    - solution = Mx déjà dissous
    - suspension = Mx partiellement dissous (ex : sirop épais)
    - émulsion = mélange de 2 substances liquides non-miscibles (hydrophile/lipophile)
  2. Forme solide à libération rapide
    - capsule (contenu liquide, enveloppe molle)
    - gélule (enveloppe de gélatine dure, capsule à emboitement, contenu solide) ; le plus fréquent
    - comprimé (poudre de Mx et de lactose pressés, peut être enrobé)
  3. Forme solide à libération accélérée
    - comprimé à dissolution rapide (favorise observance chez enfants/patients psychiatriques) ; au lieu d’avaler le comprimé, il se dissout une fois qu’on le met en contact a/n de la salive
  4. Forme solide à libération prolongée
    - comprimé entérosoluble/gastrorésistant ; résiste au pH acide de l’estomac et se désagrège au pH plus basique de l’intestin
    - forme matricielle ; dispersion d’un Mx dans un support polymérique (comprimé est un polymère qui va libérer le principe actif graduellement)
  5. Forme à libération contrôlé/programmé ; vise cinétique d’absorption d’ordre 0 (ex : pompe osmotique)
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51
Q

Quel forme pharmaceutique pour l’administration a l’absorption la plus rapide a/n de la voie orale ?

A

Sous forme de solution (liquide)

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52
Q

Qu’est-ce qu’un pro-médicament ?

A

Dérivé de Mx devant subir une transformation avant d’être actif

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53
Q

Quels sont les avantages des pro médicament ?

A

Améliore paramètres pharmacocinétique du Mx :
- meilleure stabilité
- augmente l’absorption
- diminue premier passage hépatique

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54
Q

Quels sont les types de voie parentérale ?

A
  • intraveineux
  • intramusculaire
  • sous-cuatné
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55
Q

Quels sont les avantages de la voie parentérale ?

A
  • début rapide
  • utilisation malgré vomissement
  • pas d’inactivation intestinale
  • utilisation en cas de mauvaise absorption intestinale
  • concentrations sanguines précises et constantes
  • doses plus faibles (car début rapide vu qu’il n’y a pas d’absorption)
  • urgences
  • patients inconscients, non coopérants
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56
Q

Quels sont les inconvénients de la voie parentérale ?

A
  • danger si surdosage (aucun mécanisme de protection (vomissement, diarrhé), toxicité directement en circulation)
  • irritation (a/n des veines/tissus dans lequel on injecte)
  • douleur au site d’injection
  • coût plus élevé
  • personnel formé
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57
Q

Quels sont les paramètres nécessaire pour la voie intraveineuse ?

A
  • Mx doit être en solution (peut pas se contenter de suspension ou émulsion)
  • Mx doit être stérileet exempt de particules
  • Mx ne doit pas précipiter
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58
Q

Qu’est-ce que l’administration par voie IV permet d’éviter ?

A

La phase d’absorption

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59
Q

De quel façon peut être donné la voie IV ?

A
  • IV direct (bolus ; 1 dose donnée en 3-5 min = pic instantanné)
  • perfusion courte (libérer sur 30min-2h ; concentration précise et constante, vitesse d’administration = vitesse d’élimination) *peut être précédé d’un bolus
  • perfusion continue (24h/24) ; on atteint équilibre à 4 demi vie
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60
Q

Qu’est-ce que la voie intra-musculaire ?

A

Injection dans le muscle, formant une poche/compartiment de médicament. Le Mx va être absorbé par les capillaires du muscles

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61
Q

On retrouve une cinétique de quel ordre avec la voie intra-musculaire ?

A

Cinétique d’ordre 1

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62
Q

Quels sont les facteurs influencant l’absorption a/n de la voie intra musculaire et sous cutané ?

A
  • flux sanguin (exercice ; apporte plus de sang a/n des muscles, vasodilatateurs ; augmente flux sanguin, choc)
  • volume injecté
  • concentration du Mx
  • poids moléculaire
  • forme pharmaceutique
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63
Q

V/F L’absorption est plus rapide avec la voie sous cutané que la voie IM

A

FAUX, plus lente avec voie sous cutané car la circulation sanguine est plus faible en périphérie (a/n sous cutané)

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64
Q

Qu’est-ce que la voie buccale et sublinguale ?

A

Le Mx est placé sous la langue et est absorbé par la mqueuse. Se dissolvent dans la salive et imprègne toute la bouche = grande surface d’absorption *Ce qui n,est pas absorbé est avalé et absorbé par le système digestif

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65
Q

Quelle sont les particualrité avec la voie buccale et sublinguale ?

A
  1. Il peut y avoir 2 pics d’absorption :
    - sublingual ou bucca;
    - système digestif
  2. Évite 1er passage hépatique (absorption a/n des muqueuses fait en sorte qu’on se retrouve directement dans la circulation)
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66
Q

Quels sont les contraintes à la voie buccale/sublinguale ?

A
  • Mx doit avoir bon goût
  • forme pharmaceutique doit être petite
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67
Q

Quels sont les 3 raisons d’utiliser la voie intra rectale ?

A
  • effet local (hémorrÎdes, rectite, constipation)
  • effet mécanique (suppositoire de glycérine)
  • effet systémique (vomissement, obstruction intestinale, gout désagréable) ; absorption par les muqueuses rectales
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68
Q

V/F le pic est plus bas et plus tardif avec voie intra rectale que orale

A

VRAI

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69
Q

V/F on évite le 1er passage héaptique avec voie intra rectal ?

A

Vrai car absorption directement par la muqueuse rectale

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70
Q

Quels sont les formes pharmaceutiques pour la voie intra rectale ?

A
  • suppositoire
  • lavement
  • capsule rectale
  • gels rectaux
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71
Q

Quel est le ratio de particules avalées vs actives avec la voie pumoanire ?

A

90% avalés, 10% active ; pour augmenter ce ratio = chambre d’espacement

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72
Q

Quelle est la taille idéale des particules pour la voie pulmonaire ?

A

0,5-10 um vont dans les poumons (idéal : 1-5 um car vont se déposer dans les alvéoles pulmoanire)

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73
Q

Comment se fait l’absorption par voie cutanée ?

A

En 2 temps :
- pénétration dans la peau
- absorption par les structures (couche cornée, glandes sudoripares, follicules pileux)

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74
Q

Quels sont les facteurs infleucnant l’absorption a/n de la voie sous cutanée ?

A
  • intégrité de la peau (dermatite et ifnlamamtion augmente absorption)
  • débit sanguin
  • pansement occlusif (augmente grosseur pores = augmente absorption)
  • excipients
75
Q

Quels sont les formes pharmaceutiques pour la voie sous cutanée ?

A
  • timbre
  • crème
  • onguent
76
Q

Quel est le principal déterminant de la distribution ?

A

La liposolubilité du médicament

77
Q

Plus le médicament est liposoluble, plus il est distribuer…

A

Rapidement

78
Q

Quelle est la principale protéine plasmatique/protéine de transport ?

A

Albumine

79
Q

Des interactions médicamenteuses sont possibles lorsqu’un médicament est lié à quel pourcentage ?

A

À plus de 95%

80
Q

L’affinité avec laquelle le médicament se lie aux protéines s’exprime par quoi ?

A

Par la constante d’association (Ka) ; plus Ka est élevé, plus le médicament est lié fortement

81
Q

V/F Plus le médicament est lié fortement aux protéines de transport, plus il sera faciale à déplacer

A

FAUX, plus il sera difficile à déplacer

82
Q

V/F le médicament lié aux protéines plasmatiques est actif

A

FAUX, le médicament non-lié est actif (le médicament lié aux protéines est inactif) = la fraction libre/non lié est disponible pour être métabolisé, éliminé ou exercer son action

83
Q

La liaison aux protéines de transport est réversible ou irreversible ?

A

Réversible

84
Q

La liaison aux protéines plasmatiques est un processus…

A

dynamique

85
Q

Dans la majorité des cas, la concentration du médicamenet est inférieure ou supérieure à la concentration de protéines de transport ?

A

La concentration de médicament est inférieure à la concentration de protéines de transport

86
Q

Qu’arrive-t-il si la concentration de protéines de transport est inférieure à la concentration de médicament ?

A

Toute augmentation de dose de médicament augmente beaucoup l’effet pharmacologique car augmente la fraction libre =
- risque de toxicité
- hypoalbuminémie

87
Q

La liaison aux protéines de transport peut servir de quoi?

A

De stcokage pour le médicament si on a des constantes d’association relativement forte

88
Q

Quelles sont les conditions pouvant amener une diminution de la concentration d’albumine (hypoalbuminémie) ?

A
  • cirrhose hépatique
  • brûlure
  • syndrome néphrotique (patient urine protéine plasmatiques plutôt que de rester a/n sanguin)
  • insuffisance rénale terminale
  • grossesse
89
Q

Quels sont les médicaments pouvant causer des interactions médicamenteuses causées par la liaison aux protéines ? (ce sont des Mx qui sont fortement associés aux protéines)

A
  • AAS (aspirine) = anti plaquettaire
  • sulfamidés
  • phénytoïne
  • corticostéroïdes
  • warfarine = anti coagulant
90
Q

Quelles sont les mesures de concentrations ?

A
  • concentration plasmatique
  • concentration sanguine (plasma + érythrocyte)
91
Q

Quels médicaments pénètrent dans les érythrocytes, plutôt que de se retrouver dans le plasma ?

A

Les médicaments plus liposolubles ; donc si le médicament est liposoluble la concentration sanguine sera plus élevé que la concentration plasmatique

92
Q

Quels sont les tissus qui absorbent les médicaments plus rapidement ?

A

Les tissus mieux perfusés (meilleur apport sanguin)
- cerveau
- coeur
- reins
- foie

93
Q

Quels tissus reçoivent les médicaments en dernier ?

A
  • tissus musculaires
  • tissus graisseux
    (moins bien irrigué = moins d’échange, moins de distrbiution)
94
Q

La faible perfusion des tissus graisseux et musculaires entraine quoi ?

A

Fait en sorte qu’ils reçoivent les médicaments en dernier, mais fait aussi en sorte que les médicaments vont ressortir de ces tissus moins rapidement = accumulation dans certains cas dans ces tissus

95
Q

Qu’est-ce que le volume de distribution?

A

C’est l’espace de dilution qu’on a pour notre médicament. Pour obtenir la valeur, on divise la dose du médicament par la concentration de médicament au temps 0

96
Q

Qu’est-ce qu’un grand volume de distribution signifie ?

A

Que le médicament est plus liposoluble

97
Q

Un médicament avec un faible volume de distribution va rester à quel niveau ?

A

Au niveau du plasma

98
Q

Un médicament avec un très grand volume de distribution va être quel type de Mx ?

A

Liposoluble/lipophile

99
Q

Que peut-on assumer si le volume de distribution est plus grand que 41L (volume d’eau corporelle total) ?

A

Séquestration tissulaire (accumulation du médicament a/n des tissus graisseux corporels)

100
Q

Quelles sont les 2 barrières vues dans le cours ?

A
  • barrière hémato-encéphalique
  • barrière placentaire
101
Q

Quelle est la différence entre la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire ?

A

La barrière hémato-encéphalique est hautement sélective, alors que la barrière placentaire est moins sélective

102
Q

V/F la biotransformation/métabolisme est réversible

A

FAUX, irréversible

103
Q

Le métabolisme entraine la formation d’un composé plus…

A

Hydrosoluble (pour faciliter son élimination par les reins) *métabolisme = transforme le médicament pour qu’il soit plus facilement éliminer par le corps

104
Q

Quelle est la réaction du métabolisme ?

A

Substrat –> Métabolite

105
Q

Quelles sont les 3 résultantes du métabolisme ?

A
  • Activation
  • Inactivation
  • Potentialisation
106
Q

L’activation se produit dans quel situation lors du métabolisme ?

A

Lorsqu’on est au départ avec un pro-médicament (médicament inactif). Substrat inactif –> Métbaolite actif

107
Q

Quelle est la situation la plus fréquente lors du métabolisme ?

A

Inactivation = métabolite n’a pas d’effet pharmacologique. Substrat actif –> Métabolite inactif (pourra être éliminé)

108
Q

Qu’est-ce que la potentialisation (métabolisme) ?

A

C’est lorsqu’un médicament possède des propriétés pharmacologiques, et le métabolite possède les mêmes propriétés. Substrat actif –> métabolite actif (métabolite peut être plus ou moins actif que le substrat)

109
Q

La cinétique métabolique dépend de quoi ?

A

De son étape limitante (absorption OU métabolisme OU élimination)

110
Q

Quelle est l’étape limitante la plus courante ?

A

La biotransformation/métabolisme

111
Q

Qu,est-ce qui arrive quand la biotransformation/métabolisme est l’étape limitante ?

A

La vitesse d’élimination du métabolite = la vitesse de formation du métabolite

112
Q

Qu’arrive-t-il si l’élimination du métabolite est l’étape limitante ?

A

Il y aura une accumulation du métabolite = risque de toxicité

113
Q

Quelles sont les 4 catégories de biotransformation ?

A
  • oxydation
  • réduction
  • hydrolyse
  • conjuguaison
114
Q

Quels sont les 2 distinctions dans les 4 catégories de biotransformation ?

A

Réaction de phase I
- oxydation réduction
- hydrolyse

Réaction de phase II
- conjuguaison

115
Q

Quelle est la différence entre les réactions de phase I et la réaction de phase II du métabolisme ?

A

Les réactions de phase I sont diminué avec l’âge (moins efficace chez personnes âgées) alors que la réaction de phase II n’est pas diminué avec l’âge

116
Q

Quelles sont les enzymes les plus impliqués dans la biotransformation ?

A

Cytochromes P450 (50-85% des médicaments sont métabolisés par les cytochromes P450)

117
Q

L’enzyme cytochrome P450 se retrouve principalement où ?

A

Dans les hépatocytes (foie)

118
Q

L’enzyme cytochrome P450 est impliqué dans le métabolisme de quel catégorie ?

A

Oxydatif

119
Q

Quel est l’enzyme cytochrome P450 le plus abondant ?

A

3A4 (métabolise 50% des médicaments)

120
Q

Quels sont les enzymes cytochromes P450 qui nous interessent ?

A
  • 3A4
  • 1A2
  • 2D6
121
Q

Quels sont les 3 catégories de fonction des enzymes cytochrome P450 (CYP450) ?

A
  • inactivation (actif –> inactif)
  • activation (inactif –> actif ; quand pro-médicament)
  • potentialisation (actif –> actif)
122
Q

Qu’arrive-t-il avec les molécules lors du métabolisme avant d’être éliminé ?

A

Elles deviennent plus hydrosolubles

123
Q

Quels médicaments ont une action a/n de 3A4 ?

A
  • erythromycine
  • clarithromycine
  • benzodiazépine
  • warfarine
124
Q

Quels médicaments ont une action a/n de 2D6 ?

A
  • codéine
  • morphine
125
Q

Quels médicaments ont un action a/n de 2C9 ?

A
  • warfarine
  • AINS
126
Q

V/F une molécule peut passer par plus d’un enzyme dans le métabolsime

A

VRAI, c’est le cas pour warfarine (3A4, 2C9, 2C19). Il y a donc une voie alternative si une voie est bloquée

127
Q

Qu’est-ce que le fait que plusieurs médicaments sont métabolisés par un même CYP entraine ?

A

Compétition (certains substrats ont plus d’affinité pour l’enzyme que d’autres = métabolisme du substrat avec la plus grande affinité s’effectue en premier, métabolisme de l’autre substrat est ralenti)

128
Q

Qu’est-ce que le polymorphisme génétique ?

A

Expression variable du gène selon les individus :
- héréditaire
- différence raciale
- facteur important de variabilité dans la réponse aux médicaments

129
Q

Il y a beaucoup de polymorphisme génétique avec quel enzyme ?

A

2D6

130
Q

Le polymorphisme génétique à une influence à quel niveau ?

A

La vitesse de métabolisation:
- métabolisateur lent = perte d’activité
- métabolisateur rapide = activité normale
- métabolisateur ultra-rapide = activité supérieure

131
Q

Des métabolisateurs lents peuvent avoir quoi comme impact ?

A

Entrainer plus d’effets indésirables (si j’ai un médicament actif qui doit être inactivé) ou une inefficacité des médicaments (si j’ai un pro médicament qui doit être activé)

132
Q

Qu’arrive-t-il si je donne un médicament qui empêche une enzyme de fonctionnet (inhibition) ?

A
  • accumulation du substrat
  • pro-médicament ne s’active pas
133
Q

Quels sont les inhibiteurs de l’enzmyme 3A4 ?

A
  • clarithryomycine
  • jus de pamplemousse
134
Q

Qu’arrive-t-il si un médicament augmente l’activité d’une enzyme (induction) ?

A
  • élimination plus rapide
  • concentrations diminuent
135
Q

Pourquoi l’induction est difficile à prévoir contrairement à l’inhibition ?

A

Car l’induction n’a pas un effet immédiat/pas direct, alors que l’inhibition est direct

136
Q

V/F L’induction n’est pas dépendant de ladose

A

FAUX, l’induction est dose dépendant

137
Q

Quel est l’inducteur le plus fréquent

A

Carbamazépine

138
Q

Quelle est la particularité de la carbamazépine ?

A

Inducteur ET substrat du CYP 3A4 = s’auto-induit

139
Q

La classification de l’isuffisance hépatique se fait selon quelle classification ?

A

Classification de Pugh

140
Q

LA classification de Pugh se fait selon quoi ?

A

Selon les signes cliniques et les résultats de laboratoire (alumine, bilirubine, INR)

141
Q

Quelle est la pharmacocinétique chez l’insuffisant héptique ?

A

Absorption :
- vidange gastrique diminuée de moitié = accumulation acide a/n de l’abdomen
- diminution de l’effet de premier passage hépatique = diminue la biodisponibilité

Distribution :
- présence d’ascite = augmentation volume de distribution médicaments hydrosolubles
- diminution de la concentration d’albumine
- diminution de l’affinité de l’albumine = augmente fraction libre de médicaments
- compétition pour laliaison avec la bilirubine

142
Q

Quels sont les principaux organes d’élimination ?

A
  • foie
  • reins
143
Q

La vitesse d’élimination est directement proportionnelle à quoi ?

A

À la quantité de médicaments résiduelles dans l’organisme

144
Q

Quels sont les paramètres de l’élimination ?

A
  • clairance ; volume de liquide épuré du médicament en une unité de temps
  • temps de demi-vie ; temps nécessaire pour éliminer la moitié de la quantité de médicament dans l’organisme
145
Q

Quelle est la constante d’élimination ?

A

Ke

146
Q

V/F la constante d’élimination est en lien direct avec le temps de demi vie

A

VRAI, si j’ai un temps de demi vie très court la pente d’élimination sera très abrupte. Si j’ai un temps de demi vie longue, j’ai une pente plus droite

147
Q

Il faut combien de fois la demi-vie pour éliminer complètement un médicament ?

A

5 à 7 fois la demi vie ; on peut considérer que quand atteint 7 demi-vies = l’élimination est complète

148
Q

Qu’arrivet-il si la demi vie du médicament est très courte ?

A

On doit donner plus fréquemment de médicaments au patient

149
Q

Si un médicament administré en dose unique intraveineuse a une concentration initiale de 100 mg/ml et un temps de demi-vie de 2 heures, quelle sera la concentration 6 heures après l’administration ?

A

12,5 mg/ml

150
Q

Qu’arrive-t-il avec le temps de demi-vie si la clairance diminue ?

A

Le temps de demi-vie augmente (relation inversement proportioennelle) ; si je claire moins de médicaments, le médicament va rester plus longtemps dans mon organisme = demi vie augmente

151
Q

Qu’est-ce que la clairance métabolique ?

A

C’est l’addition de toutes les clairances (clairanc hépatique, rénale..)

152
Q

V/F le volume de distribution est proportionnel à la demi-vie

A

VRAI, si grand volume de distribution, on augmente également la demi vie (proportionnelle)

153
Q

Quels sont les 3 étapes qui entrent en jeu lors de l’élimination rénale ?

A
  • filtration glomérulaire
  • sécrétion tubulaire
  • réabsorption tubulaire
154
Q

Qu’est-ce que la filtration glomérulaire ? (étape de l’élimination rénale)

A

C’est le passage du Mx à travers la paroi du glomérule grâce à un gradient de pression (différence de pression entre artérioles afférentes et efférentes)

155
Q

V/F l’albumine est filtré a/n du glomérule lors de la filtration glomérulaire

A

FAUX, molécule trop grosse. Ainsi, les médicaments lié à l’albumine ne sont pas filtré également (donc pas éliminé)

156
Q

Quelle substance est éliminée uniquement par filtration glomérulaire ?

A

La créatinine ; permet donc d’évaluer la fonction rénale

157
Q

Qu’est-ce que la sécrétion tubulaire ? (étape de l’élimination rénale)

A

C’est un mécanisme de transport actif dans le tubule proximal du rein

158
Q

V/F la sécrétion tubulaire est un processus saturable

A

VRAI ; ainsi il va y avoir compétition entre les médicaments sécrétés

159
Q

la réabsorption tubulaire se fait par quel processus ? (étape de l’élimination rénale)

A

par diffusion passive selon la liposolubilité, le degré d’ionisation et la masse moléculaire des molécules

160
Q

Qu’est-ce que l’augmentation du débit urinaire entraine comme conséquence sur la réabsorption tubulaire ?

A

Diminue la réabsorption, car passe rapidemnt donc pas le temps de faire de réasborption (temps de contact moins grand)

161
Q

Qu’est-ce que la vitesse d’excrétion a/n de l’élimination rénale ?

A

(vitesse de filtration + vitesse de sécrétion) - vitesse de réabsorption (on l’enlève car retourne dans la circulation)

162
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la clairance rénale ?

A
  • concentration plasmatique
  • pH et pKa
  • débit urinaire (augmentation diminue réasborption et augmente clairance)
  • liaison aux protéines plasmatiques (médicament lié ; pas filtré –> seulement la fraction libre peut être éliminée)
163
Q

Qu’est-ce que la concentration plasmatique affecte comme Mx a/n de la clairance réanle ?

A

Les Mx sécrétés (pas d’effet si seulement filtration, car c’est le gradiant de pression qui joue a/n de la filtration). Si concentration augmente, clairance diminue car saturation des transporteurs

164
Q

Quels sont les changements pharmacologiques chez l’insuffisant rénal a/n de l’absorption ?

A

Peu d’effet

165
Q

Quels sont les changements pharmacologiques chez l’insuffisant rénal a/n de la distribution ?

A
  • diminution de la liaison à l’albumine = augmentation fraction libre du médicament (donc augmentation effet pharmacologique et risque effet secondaire)
  • Augmentation de la liaison à l’alpha-glycoprotéine = diminution de la fraction libre
  • Surcharge volémique car moins bonne élimination a/n rénal (augmentation du volume de distribution des médicaments hydrosolubles
166
Q

Quels sont les changements pharmacologiques chez l’insuffisant rénal a/n du métabolisme ?

A

compétition avec les substances urémiques (urée) pour les sites de biotransformation = entraine inhibition de la biotransformation par les substances urémiques

167
Q

Quels sont les changements pharmacologiques chez l’insuffisant rénal a/n de l’élimination ?

A
  • Diminution de la filtration glomérulaire = diminution de la clairance et augmentation de la demi-vie
  • Saturation de la sécrétion tubulaire
168
Q

Quelle est la façon ls plus fréquente pour évaluer l’insuffisance rénale ?

A

Mesure de la créatinine sérique

169
Q

Qu’arrive-t-il avec la clairance si la créatine augmente ?

A

La clairance diminue

170
Q

Qu’est-ce que l’excrétion biliaire

A

Autre voie métabolique d’élimination ; transport actif saturable (ressemble à la sécrétion tubulaire rénale)

171
Q

Qu’est-ce que le cycle entéro-hépatique ?

A

Le médicament sécrété dans la bile (excrétion biliaire) est réabsorbé dans l’intestin et retourne dans la circulation systémique ;
- augmente le volume de distribution (dû à la double absorption)
- augmente la demi vie (car dose augmentée)

172
Q

Quelles sont les 2 composantes dans la relation pharmacocinétique et pharmacodynamique ?

A
  • Relation pharmacocinétique entre la dose et la concentration plasmatique
  • Relation pharmacodynamique entre la concentration et l’effet pharmacologique
173
Q

Qu’est-ce que la dose efficace ?

A

La dose efficace est la dose pour laquelle 50% des patients répondent (ED50)

174
Q

Qu’est-ce que la LD50?

A

Dose qui tue 50% des sujets (permet de déterminer la dose maximale)

175
Q

Où se situe la concentration efficace ?

A

Entre la concentration seuil et la concentration plafond = intervale thérapeuthique

176
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeuthique

A

C’est l’écart entre les concentrations actives et toxiques ; si l’index thérapeuthique est étroit, il y a peu de marge entre la concentration efficace et la concentration toxique

177
Q

Qu’est-ce qui peut expliquer le délai d’équilibration ?

A
  • la distribution au site d’action n’est pas instantannée
  • l’interaction entre le médicament et son récepteur est immédate mais l’effet provient d’interactions multipliques OU de cascades d’événements
  • un métabolite est responsable de l’effet (promédicament ; doit être activé)
  • une tolérance s’est installée
178
Q

Qu’est-ce que le délai d’équilibration ?

A

C’est le délai entre l’intensité de l’effet et la concentration

179
Q

Quels sont les types de relation concentration/effet ?

A
  1. effet direct réversible
    - réponse graduée (évolution de l’intensité de la réponse en fonction de la concentration)
    - réponse quantique (tout ou rien)
  2. effet indirect
    - effet observé est une conséquence indirecte de la présence du médicament (cascade)
  3. effet irréversible
    - Mx se lie de façon irréversible à son récepteur
    - la fin de l’effet est lié à la régénération du récepteur plutôt qu’à l’élimination du Mx
180
Q

Quel est la relation concentration/effet la plus fréquente ?

A

Effet direct réversible

181
Q

Pour quels médicaments est-il possible de faire le monitoring pharmaceutique ?

A
  • les concentrations peuvent être mesurées
  • les valeurs visées sont connues
  • le médicament a un index thérapeuthique étroit
  • le médicament a une pharmacocinétique particulière
  • le médicament a un effet pharmacologique difficile à détermiener
  • il y a une relation directe entre les concentrations et l’effet pharmacologique
  • en cas d’échec thérapeuthique
  • pour vérifier l’observance
  • en présence d’effets indésirables
  • antibio
  • anticonvulsivants
  • digoxine
  • théophiline
182
Q

La durée d’action provient de …

A

La demi vie ; si j’ai une longue demi vie j’ai une durée d’action qui est plus longue également

183
Q

Quel est le but du monitoring pharmaceuthique (prise de sang)

A

ëtre dans l’index thérapeuthique (au dessus de la concentration minimale efficace et en dessous de la concentration toxique)

184
Q

Quel est le problème si on a un problème avec le pic lors du monitoring pharmaceuthique ?

A

Le volume de distribution est le problème ; modifie la dose

185
Q

Quel est le prolème si on a un problème avec le creux lors du monitoring pharmaceuthique ?

A

Le temps de demi-vie est le problème ; modifie l’ntervalle

186
Q
A

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