Macrólidos Flashcards
Macrólidos
Farmacos
Natural: Eritromicina
Sintéticos: Azitromicina y Claritromicina
Macrólidos
MA
Inhibe a la subunidad ribosomal 50s (impiden la translocación del sitio A al P de la cadena peptídica)
Bacteriostáticos
Bactericidas a altas dosis
Macrólidos
PK General
[] 100x más en G+
Ingresan adentro de Macrófagos y PMN: pasan placenta
Macrólidos
Espectro
Amplio Espectro
- Cocos G+ (no SAMR ni S. pneumoneae resistentes): C > E = A
- Bacilos G+: solo eritromicina
- Bacilos G-: Hib (A>E>C), H. pylori (C), B. pertussis (A/C)
- T. pallidum en alérgicos (aunque se prefiere doxicilina)
- IntraC: Listeria/M. pneumoneae/Chlamydia (A) y M. leprae (C)
- Protozooarios (C/A): Toxoplasma, cryptosporidium, Plasmodium
Macrólidos
PK Comparativa - Absorción
Vías de Adm:
- Todos: VO/EV
- Oftálmica: azitro
- NUNCA IM NI BOLO
Interac c/ Alimentos:
Eritro: disminuye, presenta cubierta enterica para pasar el pH estomacal
Claritro: BD mejora
Azitro: Baja BD, dar 1h antes o 2h después
Macrólidos
PK Comparativa - Distribución
Todas: amplias, pasan placenta pero no BHE
Eritromicina:
- Alta UPP (70-80%)
- Pasa leche materna
- [] hígado
Claritromicina:
- UPP 40-70%
- [] oído médio
Azitromicina:
- UPP 50%
- Secuestro hístico ([] en fibroblastos): fx inmunomoduladora
Macrólidos
PK Comparativa - Metabolismo
Todos: hepático
Eritromicina: T1/2 90’
Claritromicina: METABOLISMO SATURABLE
Azitromicina: T1/2 40h (monodosis)
E/C: Inhiben CYP3A4
A: no inhibe
Macrólidos
PK Comparativa - Eliminación
Eritromicina: B>R
Claritromicina: Renal (ajustar cuando Cr <30 ml/min)
Azitromicina: Biliar, 12% renal
Macrólidos
EA
- GI (+f): N/V/D (tanto VO como EV), aumento del peristaltismo, ESTENOSIS PILÓRICA EN NIÑOS.
- Hepatotoxicidad: colestasis (+f Eritro) 10/20d del tto, reversible.
- Arritimias: Prolonga el QT (riesgo aumenta si: HipoK, HipoMg, Sdme QT largo o asoc a otro fco que prolonga el QT como quinolonas, antifungicos, antiarritmicos)
- Ototoxicidad reversible
- HS, tromboflebitis en sitio de inyección
Macrólidos
Usos
- Sífilis (alérgicos): A
- NAC atípica ambulatória <60y: C/A
- NAC intrahosp: C
- Exarcebaciones de bronquitis aguda
- OMA
- Diftéria: E
- B. pertussis: 1ªL
- H. pylori: OCA (Omeprazol, Claritromicina, Amoxicilina)
- Uretritis y Cervicitis x Clamidia: A
- TBC (como alternativa)
- Piel: impétigo/forúnculo/acné
- OFF LABEL: Gastroparésia Diabética en internados (E)