Aminoglucósidos Flashcards
Aminoglucósidos
Generalidades
Inhibidores de la Sx de π
Bactericidas rápidos
[] dep
EPA (monodosis diaria)
Cat D Embarazo
Aminoglucósidos
Espectro
Gram - y Aeróbicos
TBC (no monoterapia)
Gram +: solo asociado a ATB contra la pared (sinergismo de potenciación)
Aminoglucósidos
Farmacos
“Este nene te kaga”:
* Estreptomicina
* Neomicina
* Netilmicina
* Tobramicina
* Kanamicina
* Gentamicina
* Aminkacina
Aminoglucósidos
MA
Fase 1 (dep de energia):
- Cruza la ME x porinas y llega al periplasma
- Cruza la MI utilizando un transportador dependiente de e- (CFO de O2) -> el gradiente formado por protones empuja el AMG por la porina por repulsión electromagnética (AMG es un catión)
- Fase limitante de velocidad: cationes divalentes, hiperosmolaridad, pH ácido y anaerobiosis enletecen o inhiben el pasaje.
Fase 2 (citoplasmática):
- Se une a la subunidad ribosomal 30s e inhibe la síntesis π
- Bloquea el inicio de la sintesis
- Interrumpe la traducción prematura de los ARNm
- Forma π aberrantes: se insertan en la MI y ME, aumentan la permeabilidad, aumenta el ingreso de AMG y desestabiliza osmoticamente la bact
- LISIS BACTERIANA (unico - sx π que es bactericida)
Aminoglucósidos
PK - Policationes
Son policationes (polares/hidrosolubles):
- No se absorven en el TD
- Poca distribución
- Poco pasaje x la BHE
- Eliminación Renal
Aminoglucósidos
ADME
A:
- EV/IM, tópica, intratecal
- Inhalatória: tobramicina
- VO: Neomicina para preparación del colon para qx (no se absorve, queda como tópico)
D: poca UAP y poco pasaje BHE
- PASA PLACENTA
- Concentran en cx renal y oído interno (endo/perilinfa): T1/2 aumenta 6 a 7x
M: no hay
E: renal, ajustar en IR
Aminoglucósidos
EA Reversibles
Son Dosis y Tiempo dep:
Ototoxicidad Coclear: degeneración de c ciliadas
- Signo de alarma: acúfenos agudos (SUSPENDER)
- Final: hipoacusia uni/bilateral (primero tonos agudos y luego graves)
- Principalmnte: Amika/Kana/Neo/Tobra
Ototoxicidad Vestibular:
- Signo de alarma: cefalea moderada (SUSPENDER)
- Final: laberintitis aguda (sdme vertiginoso: N/V, vértigo, nistagmo, bradicardia) o crónica (+ ataxia)
- Principalmente: Estrepto/Genta/Tobra
Nefrotoxicidad: daño del TCP (ribete en cepillo)
- más nefrotóxico: neomicina
- menos nefrotóxico: estreptomicina
Aminoglucósidos
EA no Reversibles o con TTo
Bloqueo NM:
Paralisis flácida, disnea etc
Presináptico: impide que el Ca++ se pueda unir a la vesícula
Postsináptico: Rc de ACh (ojo MG)
+f: Px con MG o anestésicos
TTo: Ca++ EV + Neostigmina
Más tóxicos: Neo>Kana>Amika>Genta>Tobra
Otros:
HS (poco f)
Sordera congénita
Disfx del n. óptico y neuritis periférica (Estreptomicina)
Aminoglucósidos
Usos
Solo infecciones graves!
- TBC: Estreptomicina (1ªL EV)
- Pflx FQ: Tobramicina
- Endocarditis Infecciosa: Gentamicina asociada a Penicilina/Vancomicina
- Neutropenia febril: Amikacina
- NIH/Sepsis: Gentamicina + BL
- ITU complicada: Genta/Amika
- Meningitis x Pseudomonas o Acinetobacter
- IIA leve/moderado: Gentamicina + Metronizadol
- Peritonitis sec a dialisis peritoneal
- Peste
Aminoglucósidos
CI
Embarazadas: sordera congénita
Miastenia Gravis
