Betalactámicos Flashcards
Beta Lactámicos
Caracteristicas Generales
Anillo B-lactámico
Tiempo-dep
Bactericidas lentos
Cat B
S/ efecto post ATB (excepción carbapenemos)
Beta Lactámicos
MA
Inhibe la sx de pared celular al inactivar a las PBP (transpeptidasas)
Actuan principalmente en la fase logarítmica del crecimiento
Beta Lactámicos
Mec. de Resistencia
B-lactamasas
Modif del sitio blanco
ME de G-
Bombas de eflujo
Biofilm
Beta Lactámicos
EA generales (mediados y no mediados x HS)
Mediados por HS (pplm penicilina
- x IgE: exantema, urticaria, vasculitis/flebitis, fiebre, angioedema, anafilaxia
- no IgE (no alteran mastocitos): SSJ, NET, eritema multiforme
No mediados x HS
- N/V (VO)
- Dolor (IM)
- Disbacteriosis: Diarrea x Clostridium y Candidiasis vaginal
- Convulsiones (en px predispuestos x bajar el umbral)
- Mielotox
- Efecto Disulfiram
Penicilinas
Tipos
Naturales:
- V (VO)
- G: sódica (EV) o benzatínica (IM)
Aminopenicilinas:
- Amoxicilina (VO) + clavulánico
- Ampicilina (EV) + sulbactam
Ureidopenicilinas: piper-tazo
Penicilinas
FC general
A: variable
D: amplia, solo pasa BHE c/ meninges inflamadas
M: variable
E: renal (ampi tambien biliar)
Penicilina V o Fenoximetilpenicilina
ADME y Uso
A: VO, darse sin comidas (30’ antes o 120’ despues)
D: amplia pero concentra poco, T1/2 30’
M: metab inactivos
E: Renal (90% secreción tubular - ojo Probenecid)
Uso: Faringitis estreptocóccica
Penicilina G
Diferencia de la PK entre Sódica y Benzatinica
Sódica:
- adm EV (cada 8h)
- pasa BHE cuando inflamadas
Benzatínica:
- adm IM con depósito (T1/2 26d)
- nunca pasa BHE
Penicilinas
Espectro
“5 cocos lisos lentos diferentes van trepando activamente sin aire”
- 5 cocos: Streptococcus pyogenes/agalactiae/pneumoniae, N. gonorrhoeae/meningitis (pero Neisseria con mucha resistencia)
- Lisos: Listeria monocytogenes
- Lentos: Leptospira interrogans
- Diferentes: Difteria (Corynebacterium diphtheriae)
- Van: Bacillus anthracis
- Trepando: Treponema pallidum
- Activamente: Actinomyces
- Sin aire: Anaerobios (Clostridium tetani, perfringens)
Penicilinas
Usos
Faringoamidalitis x S. pyogenes* (V o G IM)
Sífilis* (G IM)
Endocarditis de valvula nativa (G EV)
Meningitis (G EV)
Actinomices (G EV)
Piel y PB
Penicilinas
TTo de Faringoamigdalitis x S. pyogenes
Penicilina V cada 8h x 10d
o
1 Penicilina G IM
Penicilina G IM también como pflx de FR
Penicilinas
TTo Sifilis
Temprana (<1y): 2,4x10⁶ UI dosis unica
Tardia (>2y): 3x 2,4x10⁶ UI (1 por semana)
Oftalmo/Neurosifilis: 3-4x10⁶ UI G sódica EV cada 4h por 10-15d
EA - Reacción de Jarisch-Herxheimer: fiebres, mialgias, cefalea, rash cutáneo
- lisis del treponema y liberación de los Ag
Penicilinas
Endocarditis de Válvula Nativa
S. viridians (+f)
Penicilina G sódica 12-20x10⁶ UI EV x 4 semanas
Aminopenicilinas
Diferencia con las naturales
Forman poros en la membrana de G- ampliando el espectro para las G-
Adiciona: Hib, E. coli, Salmonella, Protheus y Shigella (ese Ampi > amoxi)
Aminopenicilinas
Ampicilina:
ADME y Usos
A: IM/EV (VO tiene baja BD y causa diarrea)
T1/2: 60’, cada 6-8h (como amoxi)
E: renal y biliar (CHE)
Usos: internación
- Meningitis (cubre Listeria!)
- EPOC reagudizado o NAC en internados (Ampi-sulba)
Aminopenicilinas
Amoxicilina
ADME y Usos
A: VO (alta BD y no interfiere c/ alimentos)
T1/2: 60’, cada 6-8h (como ampi)
E: renal exclusiva
Usos: ambulatório
- IVARS: S. pneumoneae, Hib, M. catarrhalis (si falla sola: adc clavu)
- NAC ambulatório: <60y sola, >60y + clavu
Ureidopenicilina - Piperacilina
ADME
Siempre asoc a Tazobactam (pipertazo)
A: EV/IM (tiene mucho Na+)
E: renal y biliar
Ureidopenicilina - Piperacilina
Espectro
La penicilina de mayor espectro
G+, G-, anaerobios, SAMS, Pseudomonas (única penicilina que la cubre)
Ureidopenicilina - Piperacilina
Uso en Pseudomonas y FdR para esta
Antipseudomona en:
- Neutropenia febril
- NAC grave o NIH
- Sepsis intrahospitalaria
- Fibrosis quística
FdR para Pseudomona:
- Enfermedad estructural del pulmón
- Inmunodeficiencia por uso de GC
- Desnutrición
- Neoplasia
- ATB
Penicilinas
Principal alternativas para alérgicos
Macrólidos
Tetraciclinas (Doxiciclina)
Cefalosporinas
Farmacos según generación:
1G:
- Cefalexina
- Cefalotina
- Cefazolina
- Cefadroxilo
2G:
- Cefuroxima
- Cefotetan
- Cefoxitina
- Cefomandol
- Cefaclor
3G:
- Ceftriaxona
- Cefoperazona
- Cefotaxima
- Ceftazidima
- Cefixima
4G:
- Cefepime
5G:
- Ceftarolina
- Ceftalozane
- Ceftobripole
Cefalosporinas
Espectro
1G para G+, a medida que avanzan agregan G-
- 5G no cumple esa regla
NO CUBREN: Listeria, Enterococcus, Intracelulares
Cefalosporinas
ADME
A:
- VO: cefalexina, cefadroxilo, cefuroxima, cefalor (tto ambulatório)
- EV/IM: las demas, intranosocomial
D:
- T1/2 corta, excepto Ceftriaxona (8h)
- Pasan BHE: ceftriaxona, cefuroxima, cefotaxima, ceftazidima, cefepime
E: Renal (ajustar en IR)
- Biliar: cefoperazona
- Biliar y renal: ceftriaxona
Cefalosporinas
EA
- GI:
1) N/V
2) Diarrea (cefaperazona x excreción biliar - Colitis pseudomemb)
3) Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona (alta afinidad al Ca++) - HS: -f que penicilinas
- Kernicterus (neonatos): ceftriaxona
- Nefrotoxicidad (más que penicilinas)
- Hemorragias: cefotetan/perazona/mandol (alt plaqt)
- Efecto Disulfiram: cefotetan y cefoperazona
Cefalosporinas
Usos
1G:
- Piel, PB y AS: cefazolina (S. pyogenes y SAMS)
- ITU baja (cefalexina elección para embarazadas)
2G: casi no se usan
- Intrabdominales x Bacterioides: cefoxitina y cefotetan
3G:
- Ceftriaxona:
1) Meningitis (no neonatos) x S. pneumoneae, Hib y meningococco
2) Gonohrrea y EPI x gonococo
3) ITU complicada x enterobacterias o Hib
4) IIA
5) EPOC reagudizado y NAC
- Cefotaxima: meningitis en neonatos (no genera kernicterus)
- Ceftazidima/Cefoperazona: Pseudomonas
4G:
- Cefepime: solo Pseumonas para evitar resistencia
5G:
- Ceftarolina: Estreptococcus, SAMS/SAMR comunidad, Hib, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia
- Ceftalozane/Tazo: Pseudomonas
- Ceftobiprole: SAMR y Pseudomonas*
Pseudomonas: Ceftazidima/perazona (3G), cefepime (4G), ceftalozane/biprole (5G)
Carbapenemos
Generalidades
BL de mayor espectro
Únicos BL con EPA
Carbapenemos
Espectro
Se utilizan como última opción ante microorg muy R
- Pseudomonas y Acinetobacter (excepto Ertapenem)
- Anaerobios (B fragilis)
- Bacterias productoras de B lactamasas (Streptococo, Enterococo, Listeria, BLEE)
- BLEE → Imipenem y Meropenem (solo a altas dosis)
- Cubren TODO menos → SAMR, Clostridium, SAVR, KPC (Klebsiella prod de carbapenemasas)
- Ertapenem se puede dar como un símil sustrato suicida para las carbapenemasas.
Carbapenemos
Usos
Infecciones graves de Piel y PB, huesos y articulaciones
- Impimenem + cilastatina: ITU y IVR bajas
- Meropenem: G-
- Ertapenem: IIA y pelvicas
Carbapenemos
ADME
A: Paraenteral
- Imipenem + cilastatina: evita degradación x dispeptidasas renales
- Ertapenem (IM)
D:
- T1/2 corta (excepto Ertapenem)
- Pasan BHE
E: Renal (ajustar en IR)
Carbapenemos
EA
N/V
Convulsiones: pplm Imipenem, casi nunca Meropenem
Monobactamos - Aztreonam
Espectro
SOLAMENTE G- aeróbicos:
- Pseudomonas
- Enterobacterias
- Neisseria
- Hib
Similar AMG
Monobactamos - Aztreonam
ADME
A: EV/IM
D: T1/2 corta
E: renal (ajustar IR)
Monobactamos - Aztreonam
EA
HS solo con Ceftazidima (se puede usar con otros)
Hepatotóxico en niños
Monobactamos - Aztreonam
Usos
Infecciones x G- en alérgicos a los BetaLactámicos
