Luku 4 - Vierasainemetabolia

Question 1

Vierasainemetabolian neljä päävaihetta

Answer 1

Faasi 0: vierasaine menee solun sisään
Faasi 1: vierasaineeseen liittyy funktionaalinen ryhmä, yleensä entsymaattinen hapetus
Faasi 2: funktionaaliseen ryhmään liittyy toinen molekyyli, konjuguoivat entsyymit
Faasi 3: syntynyt metaboliitti kulkeutuu ulos solusta

Question 2

Inaktivinen metaboliitti

Answer 2

Yleisin lopputulos lääkeaine metaboliassa, aktiivinen lääkeaine muuttuu inaktiiviseksi metaboliitiksi joka liukoisempi kuin kanta-aine ja erittyy ulos elimistöstä

Question 3

Aktiivinen metaboliitti

Answer 3

Lääkeaineesta syntyy farmakologisesti aktiivinen metaboliitti, esim asetyylisalisyylihappo salisyylihapoksi

Question 4

Aktivoituminen

Answer 4

Inaktiivisesta lääkeaineesta syntyy farmakologisesti aktiivinen metaboliitti, esim syöpälääke syklofosfamidi, tälläisia lääkeaineita kutsutaan aihiolääkkeiksi (pro-drug)

Question 5

Toksinen metaboliitti

Answer 5

Lääkeaineesta syntyy toksinen metaboliitti, esim parasetamolin liika-annoksen yhteydessä

Question 6

Sytokromi P540 (CYP)

Answer 6

Entsyymejä jotka sisältävä hemi-ryhmän, viimeinen vaihe molekulaarisen hapen aktivoinnissa ja happiatomin liittämisessä substraattiin, tärkeitä niin vierasainemetaboliassa kuin endogeenisessäkin

Question 7

Konjugaatioreaktiot

Answer 7

Konjugoivat entsyymit, glukaronidien ja sulfaattiesterien muodostus, asetyloitumisreaktiot, glutationin konjugaatio, metyloitumisreaktiot ja aminohappokonjugaatio

Question 8

Lääkemetaboliaan vaikuttavat ulkoiset tekijät

Answer 8

Metabolian induktio & inhibitio
Lämpötila
Valorytmi
Ravitsemus 
(ihmisellä metabolia tärkein)

Question 9

Lääkeainemetaboliaan vaikuttavat yksilökohtaiset tekijät

Answer 9

Ikä
Sairaudet
Sukupuoli
Genettiset polymorfiat