Luku 2 - Lääkeaineiden Vaikutusmekanismit: Reseptorit

Question 1

Agonisti

Answer 1

Kehon omien viestimolekyylien tavoin reseptoreja aktivoiva lääkeaine

Question 2

Antagonisti

Answer 2

Viestimolekyylien toimintaa estävä lääkeaine, reseptorisalpaaja, ei yleensä omaa varsinaista vaikutusta vaan toimii estämällä agonisteja

Question 3

Kilpaileva antagonisti

Answer 3

Reseptorisalpaaja joka sitoutuu kohdemolekyyliinsä ohimenevästi jolloin vaikutus “ajastettu”, voidaan syrjäyttää lisäämällä substraatin määrää

Question 4

Kilpailematon antagonismi

Answer 4

Reseptorisalpaaja joka sitoutuu kohdemolekyyliinsä pysyvästi, ei voida syrjäyttää, vaikutus kestää päiviä

Question 5

Osittainen agonisti

Answer 5

Reseptorin aktivoiva agonisti jonka maksimivaste on vain osa täysagonistilla saavutettavasta vasteesta

Question 6

Lääkeaineen teho

Answer 6

Saavutettavissa olevan maksimivasteen suuruus, täysi agonisti 1, antagonisti 0, osittaisagonistin jotain 0 ja 1 väliltä

Question 7

Lääkeaineen voimakkuus (potency)

Answer 7

Viittaa pitoisuuteen jolla lääkeaine kykenee aiheuttamaan tietyn vasteen, esim puolet maksimista

Question 8

Käänteisagonisti

Answer 8

Saavat aikaan reseptoriagonisteihin verrattuna vastakkaisen biologisen vasteen

Question 9

Neljä reseptoriperhettä

Answer 9

1. Solukalvon ionikanavareseptorit
2. G-proteiinikytkentäiset reseptorit
3. Entsyymireseptorit
4. Solunsisäiset DNA:han sitoutuvat reseptorit

Question 10

Ionikanavareseptorit

Answer 10

Ligandin sitoutuminen saa aikaan ionikanavan avautumisen, ionit virtaavat gradientin mukaan (anioni/kationi spesifisiä), esim nikotiinireseptorit

Question 11

G-proteiinikytkentäiset reseptorit

Answer 11

Ligandin sitoutuminen solun ulkopuolella saa aikaan konformaatiomuutoksen joka aktivoi solun sisäisen G-proteiinin joka saa aikaan kaskadin, erittäin suuri reseptoriperhe

Question 12

Entsyymireseptori

Answer 12

Itse reseptorilla entsyymiaktiivisuus, esim tyrosiinikinaasireseptorit, yleensä dimerisoituvat ligandin sitoutuessa

Question 13

Tumareseptorit

Answer 13

Reseptoreita solun sisällä jotka aktivoituneina sitoutuvat geeneihin ja muuttavat niiden aktiviisuutta, ligandeina steroidihormoneja, rasvaliukoisia vitamiineja yms solukavon läpäiseviä aineita

Question 14

Reseptorien säätely

Answer 14

Geenien ilmentyminen vaikuttaa reseptorien määrään, fosforylaatio aktiivisuuteen, reseptorien kierrätys vesikkelien avulla solukalvolle ja kalvolta

Question 15

Myasthenia gravis

Answer 15

Halvausmainen lihasheikkous, syynä hermo-lihasliitoksen nikotiinireseptorien kato patologisen immuunivasteen kautta

Question 16

Diabetes insipidus

Answer 16

Perinnöllinen diabetes joka johtuu vasopressiini tyypin 2 reseptorien geenivirheestä

Question 17

Passiivinen diffuusio

Answer 17

Aineiden liikkuminen solukalvon läpi suuremmasta pitoisuudesta pienempään, ei kuluta energiaa, mahdollista vain rasvaliukoisille ja/tai pienille molekyyleille

Question 18

Helpotettu diffuusio

Answer 18

Aineet kulkevat suuremmasta pitoisuudesta pienempään solukalvon proteiinien avulla

Question 19

Aktiivinen kuljetus

Answer 19

Tarvitsee energiaa, aineet liikkuvat gradientin vastaiseen suuntaan, kanavien tai pumppujen välittämää