Lääkeaineet Vol 2. Flashcards
Pilokarpiini
Parasympatomimeetti, muskariinireseptoria stimuloivat
Indikatio: Glaukooma, Sjögrenin oireyhtymä
Mekanismi: M-reseptori stimulaatio, mioosi ja akkommodaatiospasmi
Haitat: akkommodaatiospasmi, kolinergiset haitat
Vasta-aiheet: verkkokalvon irtoamisriski, akuutti iriitti
Muuta: NSAID:t heikentävät tehoa, beta-salpaajien kanssa suurentunut johtumishäiriöiden riski
Neostigmiini
Parasympatomimeetti, antikoliiniesteraasit
Indikatio: anestesiassa kumoaa perifeeristen lihasrelaksanttien vaikutuksen
Mekanismi: estää ACh:n hajoamista synapsiraossa, M- ja N-reseptoreita kiihottava
Haitat: kolinergiset vaikutukset
Vasta-aiheet: suoli- ja virtsatietukkeuma
Muuta: pidentää suksametonin vaikutusta –> paralyysi
Pyridostigmiini
Parasympatomimeetti, antikoliiniesteraasi
Indikatio: myasthenia gravis, suoliston atonia
Haitat: kolinergiset vaikutukset
Vasta-aiheet: suoli- ja virtsatietukkeuma
Muuta: yhteisvaikutus suksametonin kanssa
Atropiini
Parasympatolyytti, antikolinergiset lääkkeet
Indikatio: injektiona bradykardian hoidossa, mydriaatti, sykloplegia
Mekanismi: M-reseptorien kilpaileva antagonisti –> reseptori salpaus
Haitat: antikolinergiset haitat
Vasta-aiheet: glaukooma, eturauhasen hypertrofia
Muuta: käytetään organofosfaatti ja antikoliiniesteraasi myrkytyksissä
Skopolamiini
Parasympatolyytti, antikolinergiset lääkkeet
Indikatio: matkapahoinvointi, merisairaus
Mekanismi: keskushermosto vaikutus
Haitat: antikolinergiset haitat
Vasta-aiheet: glaukooma, eturauhasen hypertrofia
Muuta: ei sovi alkoholin kanssa
Tropikamidi
Parasympatolyytti, antikolinergiset lääkkeet
Indikatio: silmälääketiede, mydriaatti, sykloplegia
Mekanismi: laajentaa pupillia, akkommodaatiohalvaus
Haitat: antikolinergiset haitat
Vasta-aiheet: glaukooma, eturauhasen hypertrofia
Muuta: annettaessa paina sisempää silmäkulmaa –> ei verenkiertoon
Antikolinergiset haitat
Suun kuivuminen, sydämen tykytys, ummetus, virtsaamisvaikeudet, näköhäiriöt, glaukoomakohtaus, muistihäiriöt
Kolinergiset haitat
Syljen eritys, ripuli, ruoansulatuskanavan oireet, hikoilu, kasvojen punoitus, keuhkoputkien supistus
Donepetsiili, galantamiini, rivastigmiini
Alzheimerin taudin lääkkeet, antikoliiniesteraasit
Indikatio: alzheimerrin kognitiivisten oireiden lievittäminen
Mekanismi: aivojen ACh-esteraasin inhibition, asetyylikoliinin pitoisuuden lasku –> muistiohäiriöt
Haitat: pahoinvointi, huimaus
Vasta-aiheet: astma, mahahaava, johtumishäiriö
Muuta: CYP3A4 ja CYP2D6 interaktiot
Memantiini
Alzheimerin lääkkeet, NMDA-antagonisti
Indikatio: ALZ-D kognitiivisten oireiden lievittäminen
Mekanismi: NMDA-salpaus, korvaa heikentyneen Mg-salpauksen jolloin Ca pitoisuus normalisoituu
Haitat: huimaus, väsymys, hallusinaatiot, sekavuus
Vasta-aiheet: munuaisten vajaatoiminta
Levetiratsetaami
Epilepsialääkkeet, usea vaikutuskohde
Indikatio: paikallisalkuiset ja suoraan yleistyvät kohtaukset, myoklooniset kohtaukset
Mekanismi: välittäjäaineen vapautumisen esto, synapsirakkulan proteiinien kiinnittyminen
Haitat: lievä uneliaisuus, päänsärky, astenia, huimaus, CNS-haitat (rauhattomuus, tuskaisuus)
Levodopa
Parkinsonin taudin lääkkeet, aivojen dopaminergistä aktiivisuutta lisäävät lääkkeet
Indikatio: vaikea parkinsonismi
Mekanismi: dopamiinipitoisuuden kasvattaminen, oireet lievenevät
Haitat: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, rytmihäiriöt, hypotensio, dyskinesiat
Vasta-aiheet: sydäninfarkti, rytmihäiriöt, psykoosit, pakkoliikkeet
Muuta: käytetään dekarboksylaasi (karbidopa) ja COMT-estäjien (entakaponi) kanssa
Karbidopa
Parkinsonin taudin lääkkeet, levodopan kanssa
Indikatio: Parkinson
Mekanismi: estää levodopan perifeerisiä haittoja, perifeerinen dekarboksylaasi estäjä
Entakaponi
Parkinsonin taudin lääkkeet, levodopan kanssa
Indikatio: Parkinson
Mekanismi: lisää vaikutusaikaa, perifeerinen COMT-estäjä
Rasagiliini, selegiliini
Parkinsonin taudin lääkkeet, MAO-B estäjät
Indikatio: Lievä Parkinson
Mekanismi: estää dopamiinin hajoamista
Haitat: pahoinvointi, huimaus, unettomuus
Muuta: interaktiot MAO-A estäjien, sympatomimeettien ja SSRI-lääkkeiden kanssa
Amantadiini
Parkinsonin taudin lääkkeet, viruslääke
Indikatio: parkinsonismi
Mekanismi: lisää dopamiinin määrää, antikolinergi, NMDA-salpaus -> vähentää dyskinesioita
Haitat: antikolinergiset haitat
Pramipeksoli, ropiniroli
Parkinsonin taudin lääkkeet, dopamiiniagonistit
Indikatio: parkinsonismin lievät ja keskivaikeat haitat, levottomat jalat
Mekanismi: stimuloi D-reseptoreita, yleensä käytössä taudin alussa
Haitat: psyykkiset haitat (impulssikontrolli, näköharhat), pahoinvointi, ruokahaluttomuus, rytmihäiriöt
Biperideeni
Parkinsonintaudin lääkkeet, antikolinergit
Indikatio: vapinaan
Mekanismi: nigrostriataalisen neurotransmission tasapainon palauttaminen, kun dopamiinin pitoisuus laskee, pitää myös ACh:n pitoisuutta laskea –> ei vapinaa
Haitat: antikolinergiset haitat
Natriumvalporatti
Epilepsialääkkeet, useat vaikutuskohteet
Indikatio: Suoraan yleistyvät kohtaukset, poissaolokohtaukset, paikallisalkuiset kohtaukset, mania, migreenin profylaksia
Mekanismi: GABA:n pitoisuuden lisääntyminen, NMDA-salpaus, T-Ca-kanavien salpaus, K-kanavien aktivaatio, Na-kanaavien toiminnan muutos
Haitat: pahoinvointi, hormonaaliset häiriöt, painonnousu, vapina, hiustenlähtö, maksavaurio
Vasta-aiheet: nuoret naiset, raskaus
Muuta: hyvin siedetty, estää useiden lääkkeiden metaboliaa
Gabapentiini
Epilepsialääkkeet, useat vaikutuskohteet
Indikatio: lisälääkkeenä erilaisissa paikallisalkuisissa kohtauksissa
Mekanismi: lisää GABA:n määrää, estää suuria Ca-kanavia ja Na-kanavia
Haitat: vireyden ja keskittymiskyvyn heikkeneminen, painonnousu, muisti- ja puhehäiriöt, ataksia, nystagmus
Muuta: yleensä hyvin siedetty
Topiramaatti
Epilepsialääkkeet, useat vaikutuskohteet
Indikatio: lisälääkkeenä paikallisalkuisiin kohtauksiin, suoraan yleistyviin toonis-klooniskohtauksiin
Mekanismi: Na-kanavien salpaus, GABAergisyys, kainaatti- ja AMPA-reseptori-salpaus, suurten Ca-kanavien salpaus
Haitat: paljon CNS-haittoja, painon lasku, munuaiskivien muodostuminen
Muuta: CYP-induktorit pienentää pitoisuutta, ei tsoniamidin kanssa
Pregabaliini
Epilepsialääkkeet, Na- ja Ca-salpaajat
Indikatio: lisälääke paikallisalkuisiin kohtauksiin, neuropaattinen kipu, ahdistuneisuushäiriö
Mekanismi: suurten Ca-kanavien salpaus, GABA-pitoisuuden kasvu -> hyperpolarisatio
Haitat: väsymys, huimaus, painon nousu
Diatsepaami, nitratsepaami
Epilepsialääkkeet, GABAesrgistä neurotransmissiota vahvistavat, bentsodiatsepiinejä
Indikatio: status epilepticus, poissaolokohtaukset, lasten epilepsiat
Mekanismi: GABA-reseptorien aktivaation aiheuttama desynkronisaatio talamuksen alueella
Haitat: riippuvuus, väsymys, lihasheikkous, amnesia
Muuta: toleranssi
Karbamatsepiini, okskabatsepiini
Epilepsialääkkeet, Na- ja Ca-salpaajat
Indikatio: Paikallisalkuiset kohtaukset, yleisyneet toonis-kloonis kohtaukset, mania, kolmoishermosärky, analgeetti
Mekanismi: Na-kanavien salpaus
Haitat: pahoinvointi, rytmihäiriöt, osteoporoosi, maksavauriot, luuydinvauriot
Vasta-aiheet: herkistymisestä aiheutuva ihottuma
Muuta: ei poissaolokohtauksiin, kiihdyttää vierasainemetaboliaa, ei MAO-estäjien tai trisyklisten antidepressanttien kanssa, labraseuranta
Lamotrigiini
Epilepsialääkkeet, Na- ja Ca-salpaajat
Indikatio: kaikkiin kohtaustyyppeihin, bipolaarisiin masennusjaksoihin
Mekanismi: Na- ja Ca-kanavien salpaus, glutamaatin vapautumisen stimulointi
Haitat: väsymys, päänsärky, ihottuma
Vasta-aiheet: herkistymisen aiheuttama ihottuma
Muuta: karbatsepiini nopeuttaa ja valproaatti hidastaa metaboliaa
Etosuksimidi
Epilepsialääkkeet, Na- ja Ca-salpaajat
Indikatio: poissaolokohtaus
Mekanismi: T-Ca-kanavien salpaus
Haitat: suolisto-oireet, CNS-vaikutukset, parkinsonismi
Vasta-aiheet: ihoreaktiot, osteoporoosi
Muuta: ei toonis-kloonisiin tai paikallisalkuisiin kohtauksiin, hoidon alussa paljon haittoja
Ensisijaisia epilepsialääkkeitä
Paikallisalkuinen ja toonis-klooninen: karbatsepiini, okskarbatsepiini
Yleistyvä: valproaatti
Poissaolo: etosuksimidi
Toissijaisia epilepsialääkkeitä
Lamotrigiini, levetirasetaami, topiramaatti
Lisälääkkeenä: gabapentiini, pregabaliini
Alpratsolaami, loratsepaami, oksatsepaami
Anksiolyytit ja unilääkkeet, bentsodiatsepaamit, keskipitkävaikutteiset
Indikatio: unilääkkeitä, paniikkihäiriöt jos SSRI ei sovi, aamuöinen heräily, nukahtamislääke
Mekanismi: GABA-reseptorien allosteerinen säätely -> GABAn vaikutuksen voimistuminen, 6-12 h
Haitat: sedaatio, paradoksaalinen kiihtymys, amnesia, riippuvuus, sekavuus, ataksia, rebound insomnia, rebound anxiety
Vasta-aiheet: vaikea uniapnea, myasthenia gravis
Muuta: mahdollisimman pieni annos, vain tarvittaessa tai parin viikon jaksoissa, lopetusoireet jos ei pureta astettain
Diatsepaami, klooridiatsepoksidi
Anksiolyytit ja unilääkkeet, bentsodiatsepaamit, pitkävaikutteiset
Indikatio: ahdistuneisuus, alkoholin ja huumeiden vieroitus, status epilepticus, spasmit, unihäiriöt
Mekanismi: GABA-reseptorien allosteerinen säätely -> GABAn vaikutuksen voimistuminen, kesto yli 12 h
Haitat: sedaatio, paradoksaalinen kiihtymys, amnesia, riippuvuus, sekavuus, ataksia, rebound insomnia, rebound anxiety
Vasta-aiheet: vaikea uniapnea, myasthenia gravis
Muuta: voimistaa etanolin ja sedatiivisten aineiden vaikutusta
Midatsolaami, tritsolaami
Anksiolyytit ja unilääkkeet, bentsodiatsepaamit, lyhytvaikutteiset
Indikatio: lähinnä unilääkkeitä, sairaalassa anestesian esilääkityksenä
Mekanismi: GABA-reseptorien allosteerinen säätely -> GABAn vaikutuksen voimistuminen, kesto alle 5 h
Haitat: sedaatio, paradoksaalinen kiihtymys, amnesia, riippuvuus, sekavuus, ataksia, rebound insomnia, rebound anxiety
Vasta-aiheet: vaikea uniapnea, myasthenia gravis
Muuta: mahdollisimman pieni annos, vain tarvittaessa tai parin viikon jaksoissa, lopetusoireet jos ei pureta astettain
Tsopikloni
Anksiolyytit ja unilääkkeet, Z-lääkkeet
Indikatio: unilääkkeitä, nukahtamiseen
Mekanismi: sitoutuu GABA-bentsoditsepiinireseptorikompleksiin
Vasta-aiheet: vaikea uniapnea, hengityksen vajaatoiminta, myathenia gravis
Muuta: voimakas sedatiivinen vaikutus, ei antikonvulsiivinen, ei antioksilyyttinen
Buspironi
Anksiolyytit ja unilääkkeet, muut anksiolyytit
Indikatio: ahdistuneisuushäiriö
Mekanismi: 5-HT-1A agonisti, vaikutus dopamiinin aineenvaihduntaan, teho 1-3 viikon kuluessa, ei tilapäiseen ahdistukseen -> säännöllinen käyttö
Haitat: vatsavaivat, huimaus, heikotus, päänsärky, uneliaisuus
Vasta-aiheet: glaukooma, myasthenia gravis, epilepsia, munuaisten tai maksan vajaatoiminta
Muuta: ei vaikuta kognitioon tai muistiin, ei vahvista alkoholin vaikutusta, ei sedaatiota, ataksiaa tai riippuvuutta, sama teho kuin bentsoilla