Lokalanästhetika Flashcards
TETRACAIN
Ester-Typ
In den Geweben (pH=7.4), ionisierte Form sei nur 9% (wg. pKa von 8,4)
In entzündeten Gewebe pH = 6 -> Tetracain 0.4%
lang anhaltend
Injektionslösungen, Lokal (Spray, Salben, Pastillen, Puder)
Lipophil -> Lypophilität beeinflusst den Wirkdauer (bis 400 Minuten)
Ester werden von Pseudocholinesterase metabolisiert im Plasma, oder in Gewebe
über Niere
UeW: Erhythema, Hautverfärbung, Ödeme
zztl. Ester werden von Pseudocholinesterase metabolisiert im Plasma, oder in Gewebe
PROCAIN
Ester-Typ
kurz
– Gemeinsam mit i.m. Penicilline oder dentale
Eingriffe
– Kurze Halbwertszeit, selbst vasokonstriktorisch
– Zusätzliche Mechanismen:
NMDA-, nAChR-, 5-HT3-Antagonist
BENZOCAIN
Ester-Typ
wirkt auf Oberfläche
– Lokal (häufig OTC): Trachea, Hämorrhoiden, Sonnenbrand, Halsschmerzen, frühzeitige Samenerguss
LIDOCAIN
Amid-Typ
BeimLidocain (pKa=7.8) 29%desPharmakons ist in ionisierter Form
In entzündetem Gewebe pH=6 -> Lidocain 1,6%
medium (wegen niedrigerer Lipophilität)
über CYP (Hepatisch)
In der Therapie: perkutane oder parenterale Anästhesie, Antiarrhythmikum (ohne KV-Depression, vg. mit Procain)
UeW: ZNS (Nystagmus, Sedierung, usw.)
akute Überdosierung: Konvulsionen, Hypoxie, KV-Depression, Azidose, Herzstillstand
BUPIVACAIN
Amid-Typ
- 20 Std. lang
- Höchste Toxizität aufs Herzen
- Konvulsionen + Hypoxie + Hypercapnie
ROPIVACAIN
Amid-Typ
lang
Bisschen günstigere UeW-Profil (aber CV, Lunge, ZNS ebenso)
-Lange Wirkdauer
ARTICAIN
Amid-Typ
Kurzwirkend (in Dentalpraxis, penetriert besser als L)
-Metabolismus Estherasen und CYP → kleinere systemische Toxizität
-UeW: Parästhesia und die anderen
Vasokonstriktorische Zusätze
-WirkdauerVerlängerung,kleineresystemische UeW
-Gefahr in Zehen, Finger
-Adrenalin/NA wird verwendet
– Systemische Wirkungen
– Mit Antidepressiva besonders gefährlich
• Felypressin (Vasopressin 1 Agonist)
->Koronarkonstriktorisch
