lipidy Flashcards

1
Q

statyny

A
  • mechanizm:
  • hamuje reduktazę HMG-CoA –> ↓produkcję LDL
  • ↓[LDL] –> ↑rec. LDL –> szybsze usuwanie LDL z krwi
  • efekt PLEJOTROPOWY:
  • przeciwdziała dysfunkcji śródbłonka
  • ↓ proces zap. naczyń
  • osłabia agregację płytek
  • stabilizuje blaszki miażdżycowe
  • antytrombotyczny
  • ↑ fibrynolizę
  • leki: lowastatyna, simwastatyna, prawastatyna, fluwastatyna, atorwastatyna, rozuwastatyna, pitwastatyna
  • niepożądane:
  • miopatia aż do rzbdomiolizy (–> niewydol. nerek), bo ↓koenzymu Q10 => jak ból mm. –> monitorowanie CK
  • uszkodzenie wątroby –> monitorowanie AlAT, AspAT
  • przeciwwskazania:
  • ciąża

jak ↑LDL - statyny; ↑TG - fibraty

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

lowastatyna

A

pierwsza statyna, prolek, źródło naturalne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 3 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

simwastatyna

A

statyna, prolek, źródło naturalne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 2 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

prawastatyna

A

statyna, źródło naturalne

metab. przez CYP2C9

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

fluwastatyna

A

statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 1-3 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

atorwastatyna

A
statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 14 h
działa 20-30 h (bo aktywne metabolity)
może być podawana rano
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

rozuwastatyna

A

statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP2C9
T 1/2 = 19 h
może być podawana rano

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

pitwastatyna

A

statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP2C9
T 1/2 = 11 h
może być podawana rano

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

żywice wiążące kw. żółciowe

A
cholestyramina, kolestypol, kolesewelam
- mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi
u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG]
- niepożądane:
 * nudności
 * wzdęcia i zaparcia
 * biegunki
 * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

cholestyramina

A
żywice wiążące kw. żółciowe
- mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi
u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG]
- niepożądane:
 * nudności
 * wzdęcia i zaparcia
 * biegunki
 * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

kolestypol

A
żywice wiążące kw. żółciowe
- mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi
u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG]
- niepożądane:
 * nudności
 * wzdęcia i zaparcia
 * biegunki
 * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

kolesewelam

A
żywice wiążące kw. żółciowe
syntetyczny, rozpuszczalny błonnik
- mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓[cholesterolu] w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑ usuwanie LDL z krwi
u niektórych: ↑ produkcja VLDL --> ↑[TG]
- niepożądane:
 * nudności
 * wzdęcia i zaparcia
 * biegunki
 * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

fibraty

A
  • mechanizm działania:
  • ↑działanie lipazy lipoproteinowej
  • agoniści jądrowego rec. PPAR-α –> nasila oksydację kw. tłuszczowych
  • efekty:
  • ↓ VLDL i TG w osoczu
  • ↓ LDL (umiarkowanie)
  • ↑ HDL (niewiele)
  • leki: klofibrat, bezafibrat, cypofibrat, gemfibrozyl, fenofibrat
  • niepożądane:
  • miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
  • p. pok.
  • wypadanie włosów
    jak ↑LDL - statyny; ↑TG - fibraty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

klofibrat

A

fibrat, ↓TG

  • niepożądane:
  • miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
  • p. pok.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

bezafibrat

A

fibrat, ↓TG

  • niepożądane:
  • miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
  • p. pok.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

cypofibrat

A

fibrat, ↓TG

  • niepożądane:
  • miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
  • p. pok.
17
Q

gemfibrozyl

A

fibrat, ↓TG
- niepożądane:
NAJWIĘKSZA interakcja ze statynami i ryzyko rabdomiolizy
* miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
* p. pok.

18
Q

fenofibrat

A

fibrat, ↓TG
NAJMNIEJSZA interakcja ze statynami i ryzyko rabdomiolizy
- niepożądane:
* miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
* p. pok.

19
Q

ezetymib

A

bezpośrednio hamuje wchłanianie cholesterolu pokarmowego i żółciowego z jelit

  • mechanizm: zab. kompleks aneksyna 2-kaweolina 1 brzeżka sztoczewkowego
  • niepożądane:
  • ból głowy
  • p. pok.
20
Q

kw. nikotynowy

A
  • mechanizm:
  • wątroba: hamuje produkcję TG i wydzielanie VLDL –> pośrednio ↓[LDL] i ↑[HDL]
  • makrofagi: pobudza rec. PPAR-γ –> ↑transport zwrotny cholesterolu
  • adipocyty: (rec. z białkiem G) ↓cAMP –> ↓uwalnianie wolnych kw. tłuszczowych
  • k. Langerhansa skóry: produkcja PG D2 i E2 –> rozszerzenie naczyń –> rumień
  • niepożądane:
  • napadowe czerwienienie twarzy
  • kołatanie serca
  • zab. żołądkowo jelitowe
  • połączenie z laropiprantem (antagonsta rec. PGD2) –> łagodzi czerwienienie skóry
21
Q

acypimoks

A

pochodna kw. nikotynowego
mniejsze dawki
mniejsze skutki uboczne

22
Q

probukol

A

↓[LDL] ale też ↓[HDL]

mechanizm niejasny

23
Q

kw. tłuszczowe omega-3

A

EPA (kw. eikozapentaenowy), DHA (kw. dokozaheksaenowy)

  • mechanizm - nieznany, może:
  • przez rec. jądrowe ↓wydzielanie ApoB
  • produkcja prostanoidów o innych właściwościach
  • efekty:
  • korzystny antyarytmiczny
  • słabe przeciwpłytkowe
  • > 2g ↓[TG] i [VLDL]
24
Q

ewolokumab

A
Przeciwcialo przeciw PCSK9
PCSK9 powoduje degradacje rec. LDL w wątrobie --> ↑[LDL], też ↓wydalanie LDL w nerkach
- wskazanie: hipercholesterolemia z wysokim stężeniem cholesterolu 
- niepożądane:
 * ↑ stężenia enzymów wątrobowych
 * ↑CK
 * splątanie
 * ból głowy 
 * zmęczenie 
 * bóle kończyn i stawów
25
Q

alirokumab

A

Inhibitor PCSK9

Obniża poziom cholesterolu

26
Q

lomitapid

A

Inhibitor MTTP - białko transportujące mikrosomalne trójglicerydy

  • wskazanie: rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia
  • niepożądane:
  • napady dusznicy bolesnej
  • palpitacja serca
  • ↑enzymów wątrobowych
  • zab. gastryczne
  • zmęczenie
  • bóle głowy
27
Q

mipomersen

A

Hamuje syntezę ApoB-100

  • wskazanie: homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna
  • niepożądane:
  • zespół grypopodobny
  • bóle głowy
  • nudności
  • zmęczenie
  • ↑ enzymów wątrobowych
28
Q

eprotirom

A

Mimetyk hormonów tarczycy

Wysoka selektywność wątrobowa

29
Q

sobetirom

A

Mimetyk hormonów tarczycy

Wysoka selektywność wątrobowa

30
Q

warespladib

A

Inhibitor fosfolipazy A2 związanej z lipoproteinami (Lp-PLA2)
↑ plejotropizm statyn

31
Q

darapladib

A

Inhibitor fosfolipazy A2 związanej z lipoproteinami (Lp-PLA2)
↑ plejotropizm statyn

32
Q

anacetrapib

A

W trakcie badań

Antagonista CETP - hamuje przenoszenie strów cholesterolu z HDL do LDL i VLDL –> ↑[HDL]

33
Q

apabetalon

A

w trakcie badań
inhibitor bromodomeny BRD4 - potranslacyjna modyfikacja histonów –> wpływa na [cholesterolu] i procesy zapalne
w chorobie wieńcowej (III faza) ↑[HDL] i ↑[ApoA-I], ↓częstość niepożądanych zdarzeń sercowych

34
Q

wolanesoren

A

w trakcie badań

reduktor osoczowego [ApoC-III] –> ↓[TG] i ↑[HDL]

35
Q

pemafibrat

A

w trakcie badań
modulator PPAR-α
mają działać jak fibraty (↓[TG]), bez działań ubocznych (zwłaszcza mięśniowych)

36
Q

inne mechanizmy badane

A
  • mimetyk ApoA-Im - zapobiegają rozwój miażdżycy, możliwe że nawet zmniejszy już istniejącą
  • inhibitor liazy cytrynianowej zależnej od ATP - ↓ wątrobowej produkcji steroli –> “up-regulation” rec. LDL –> ↓[LDL]
  • inhibitor syntezy lipoprotein - przeciwmiażdżycowe
37
Q

2-hydroksypropylo-βcyklodekstryna

A

w trakcie badań przedklinicznych
↓ wielkość miażdżycy i zawartość cholesterolu
NIE zmniejsza cholesterolu w surowicy
↓[cytokin prozapalnych]