lipidy Flashcards
statyny
- mechanizm:
- hamuje reduktazę HMG-CoA –> ↓produkcję LDL
- ↓[LDL] –> ↑rec. LDL –> szybsze usuwanie LDL z krwi
- efekt PLEJOTROPOWY:
- przeciwdziała dysfunkcji śródbłonka
- ↓ proces zap. naczyń
- osłabia agregację płytek
- stabilizuje blaszki miażdżycowe
- antytrombotyczny
- ↑ fibrynolizę
- leki: lowastatyna, simwastatyna, prawastatyna, fluwastatyna, atorwastatyna, rozuwastatyna, pitwastatyna
- niepożądane:
- miopatia aż do rzbdomiolizy (–> niewydol. nerek), bo ↓koenzymu Q10 => jak ból mm. –> monitorowanie CK
- uszkodzenie wątroby –> monitorowanie AlAT, AspAT
- przeciwwskazania:
- ciąża
jak ↑LDL - statyny; ↑TG - fibraty
lowastatyna
pierwsza statyna, prolek, źródło naturalne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 3 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy
simwastatyna
statyna, prolek, źródło naturalne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 2 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy
prawastatyna
statyna, źródło naturalne
metab. przez CYP2C9
fluwastatyna
statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP3A4
T 1/2 = 1-3 h
podawane wieczorem, bo największa aktywność HMG-CoA ok. 12 w nocy
atorwastatyna
statyna, źródło sztuczne metab. przez CYP3A4 T 1/2 = 14 h działa 20-30 h (bo aktywne metabolity) może być podawana rano
rozuwastatyna
statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP2C9
T 1/2 = 19 h
może być podawana rano
pitwastatyna
statyna, źródło sztuczne
metab. przez CYP2C9
T 1/2 = 11 h
może być podawana rano
żywice wiążące kw. żółciowe
cholestyramina, kolestypol, kolesewelam - mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG] - niepożądane: * nudności * wzdęcia i zaparcia * biegunki * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
cholestyramina
żywice wiążące kw. żółciowe - mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG] - niepożądane: * nudności * wzdęcia i zaparcia * biegunki * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
kolestypol
żywice wiążące kw. żółciowe - mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓cholesterolu w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑usuwanie LDL z krwi u niektórych: ↑produkcja VLDL --> ↑[TG] - niepożądane: * nudności * wzdęcia i zaparcia * biegunki * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
kolesewelam
żywice wiążące kw. żółciowe syntetyczny, rozpuszczalny błonnik - mechanizm: zapobiegają wchłanianiu zwrotnemu kw. żółciowych --> ↓[cholesterolu] w hepatocytach --> ↑rec. LDL --> ↑ usuwanie LDL z krwi u niektórych: ↑ produkcja VLDL --> ↑[TG] - niepożądane: * nudności * wzdęcia i zaparcia * biegunki * zab. wchłaniania wit. A, D, E, K
fibraty
- mechanizm działania:
- ↑działanie lipazy lipoproteinowej
- agoniści jądrowego rec. PPAR-α –> nasila oksydację kw. tłuszczowych
- efekty:
- ↓ VLDL i TG w osoczu
- ↓ LDL (umiarkowanie)
- ↑ HDL (niewiele)
- leki: klofibrat, bezafibrat, cypofibrat, gemfibrozyl, fenofibrat
- niepożądane:
- miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
- p. pok.
- wypadanie włosów
jak ↑LDL - statyny; ↑TG - fibraty
klofibrat
fibrat, ↓TG
- niepożądane:
- miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
- p. pok.
bezafibrat
fibrat, ↓TG
- niepożądane:
- miopatia - ból i skurcz łydek (zwłaszcza jak ze statynami)
- p. pok.