Les opiacés

Question 1

Qu’est-ce que les opiacés?

Answer 1

• Toute substance contenant de l’opium et ses dérivés
• Aussi appelés analgésiques narcotiques
• Atténue ou supprime la sensibilité à la douleur
• Un narcotique est une substance qui provoque la narcose: état de torpeur ou de sommeil artificiel

Question 2

Expliquez la différence des 2 termes suivants: opiacé, opioïde

Answer 2

Opiacé: Origine naturelle de l’opium (pavot)

Opioïde: englobe tous les agents endogènes ou exogène qui utilisent les récepteurs opioïdes pour produire leurs effets.

Question 3

Quelle est la provenance des opiacés?

Answer 3

Peut être d’origine naturelle et dérivent de l’opium (pavot, opium, morphine, codéine)
Peut être d’origine semi-synthétique (modifie la morphine pour obtenir de l’héroïne)
Peut être d’origine synthétique complète (méthadone, mépéridine et fentanyl)
*Le cerveau sécrète ses propres opiacés endogènes (dynorphine, endorphine)

Question 4

Les opiacés sont connues depuis longtemps?

Answer 4

Oui, on a relevé des traces 4000 ans avant JC
Les chinois fumaient de l’opium au 16ième siècle. Introduit en Europe pour des préparations pharmaceutiques.
1805: la morphine est isolé à partir de l’opium
1874 synthèse de l’héroïne
1888 80% des ordonnances produites à Boston contiennent un opiacé
1898: L’héroine est commercialisé comme analgésique et le soulagement de la toux.
Au Canada, on interdit l’opuim, la morphine et la cocaine mais pas l’héroine avant 1925
1950 découverte de traitement de désintoxication à la méthadone

Question 5

Quels sont les provenances de l’héroïne et ses caractéristiques?

Answer 5

• Provenant de l’Amérique centrale (Mexique, Guatemala): se présente sous la forme d’une poudre brune ou d’un goudron noir. Pureté à 60-80%
• Provenant du Triangle d’Or: se présente sous la forme de poudre blanche et cristalline. Pureté élevée, coupée avec de la caféine et l’acétaminofène

Question 6

Quels sont les effets de l’héroïne et de la morphine?

Answer 6

• Plus l’effet est rapide et plus l’effet agréable est intense.
• Donc la voie et la technique d’administration est très importante pour le consommateur.
• Les toxicomanes préfèrent l’héroine à la morphine car le rush est plus intense et plus durable.
• L’héroine est plus solubre que la morphine, elle va donc traverser plus facilement la barrière hémato-encéphalique.
• L’effet de l’héroine est plus intense que la morphine mais sa durée est plus courte
• Les effets de l’héroine est du à son principal métabolite actif qui se trouve à être la morphine.

Question 7

Expliquer les caractéristiques d’une consommation d’opiacé par voie orale

Answer 7

• La morphine est très utile en thérapeutique car peu dispendieuse.
• Biodisponibilité faible (25-33%)
• Effets faibles donc peu populaire

Question 8

Expliquez les caractéristiques d’une consommation d’opiacés par voie rectale:

Answer 8

• Utilisée en clinique pour les patients qui ne peuvent consommer par voie orale.
• Biodisponibilité plus importante (12-60%)
• La période d’effet maximale est longue: 45 à 120 min
• Peu populaire chez les consommateurs illicites
• Utilisé dans certains cas pour diminuer le sevrage ou pour augmenter les effets d’une dose prise par une autre voie.

Question 9

Expliquez les caractéristiques d’une consommation d’opiacés par voie transcutanée:

Answer 9

• Peu populaire

- Fentanyl et Buprénorphine disponible sous cette forme

Question 10

Expliquez les caractéristiques d’une consommation d’opiacés par voie intranasale:

Answer 10

• Utilisée pour la morphine et l’héroine
• Certains comprimés réduit en poudre
• Effets plus lent que par voie intrapulmonaire ou intraveineuse
• Utilisée par les nouveaux consommateurs d’héroine. Très coûteuse et peu efficace.

Question 11

Expliquez les caractéristiques d’une consommation d’opiacés par voie intrapulmonaire:

Answer 11

• L’opium est fumé depuis très longtemps
• Fumé avec une pipe à eau pour éviter l’irritation des vapeurs
• 2 techniques pour l’héroine: Classique dans une cigarette ou la chasse au Dragon dans un papier d’aluminium
• L’absorption se fait dans les alvéoles pulmonaires
• Effets intense et immédiat (1 min)

Question 12

Expliquez les caractéristiques d’une consommation d’opiacés par voie sous-cutanée ou intra-musculaire:

Answer 12

• L’absorption est très rapide
• Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en 10 à 20 minutes.
• Très semblable à la voie intraveineuse

Question 13

Expliquez les caractéristiques d’une consommation d’opiacés par voie intraveineuse:

Answer 13

• La plus populaire chez les utilisateurs de seringue
• Nécessite plus de matériel et de dextérité
• Permet d’obtenir un maximum d’effet (rush)
• Elle comporte les plus grand risques pour la santé

Question 14

Quel est la relation entre la voie d’administration, le degré de dépendance et le profil du toxicomane?

Answer 14

• La dépendance psychologique est moins grande ou prend plus de temps à se développer lorsque les opiacés sont consommés par inhalation que par injection.
• Les utilisateurs de la technique d’inhalation sont en général plus jeunes et moins associés à la sous-culture des héroinomanes.
• Les utilisateur d’inhalation se comparent à ceux qui s’injectent en terme de scolarité et de profil criminel.

Question 15

Expliquez les mécanismes d’action des opiacés:

Answer 15

-Les opiacés endogènes fabriqué par le cerveau agissent comme neurotransmetteurs et sont divisés en trois grandes classes: les endorphines, les enképhalines et les dynorphines.
-Les opiacés exercent leurs effets centraux et périphériques par une action agoniste sur les récepteurs des endomorphines que sont les récepteurs
opiacés. La puissance d’un opiacé est proportionnelle à son affinité pour les récepteurs opiacés
-Cinq sous-types de récepteurs ont été identifiés pour les opiacés. Différents sous-types sont responsables de différentes fonctions: euphorie, diminution de l’appétit, vomissement, dépression respiratoire.

Question 16

Quels sont les mécanismes d’action des effets tranquilisants et analgésiques?

Answer 16

Les opiacés exercent leur action analgésique en inhibant l’activité des neurones de la moelle épinière
responsables de la perception de la
douleur.
Ils exercent leur action tranquillisante en inhibant les neurones noradrénergiques du système nerveux
autonome.

Question 17

Quels sont les mécanismes d’actions des effets euphorisants?

Answer 17

Les opiacés inhibent l’activité de neurones GABAergiques par l’intermédiaire des récepteurs μ. Ces neurones GABAergiques ont une actions inhibitrice sur les neurones dopaminergiques de l’aire
tegmentale ventrale. Le résultat net est une libération de dopamine au niveau du circuit neuronal de la récompense.

Question 18

Quels sont les effets aigus des opiacés?

Answer 18

-En mode thérapeutique, l’effet recherché est l’analgésie.
-L’effet recherché par le consommateur illicite est l’euphorie et la sensation de bien-être, de satisfaction et de détachement que procurent de fortes doses ou
des opiacés puissants comme l’héroïne.
-Après l’injection d’héroïne (dose suffisante), le sujet ressent:
1- une euphorie intense qui dure 45 secondes à quelques min.; c’est le « rush »
2- suit une période de sédation, de sensation de paix et de tranquillité qui dure quelques heures. L’imagerie mentale devient abondante donnant l’impression
d’un rêve éveillé. La température corporelle est réduite, la peau est moite, il y a sécheresse de la bouche et transpiration abondante.

Question 19

Quels sont les effets en cas de surdosage aux opiacés?

Answer 19

• À très fortes doses, les opiacés entraînent un sommeil profond qui peut évoluer vers la stupeur, le coma et la mort par détresse respiratoire.
• 60 mg de morphine par voie intraveineuse est une dose létale
• Les antagonistes, en particulier la naloxone, sont utilisés comme antidote lors des problèmes de surdosage. On doit cependant, garder la personne sous respiration assistée le temps que l’antagoniste puisse faire effet.

Question 20

Quels sont les effets chroniques des opiacés?

Answer 20

• Les principaux problèmes de consommation chronique d’opiacés sont: la constipation, la transpiration, le myosis (diminution du diamètre de la pupille), les troubles de l’accommodation visuelle et les dysfonctions sexuelles.
• Ces problèmes se rencontrent également lors de programme d’entretien à la méthadone
• Chez les héroïnomanes, il y a souvent des changements importants de la personnalité; l’humeur devient très instable.
• Pendant une année ou deux, le consommateur retire une grande satisfaction de la consommation d’héroïne; par la suite la lune de miel s’estompe et la crainte du sevrage devient peu à peu le principal motif de consommation.
• Les principaux effets physiques néfastes résultant de la dépendance à l’héroïne sont liés au mode de consommation de la drogue, aux impuretés contenues dans celle-ci et aux conditions de vie des héroïnomanes
• Par voie intraveineuse, de nombreuses complications résultent de l’utilisation d’aiguilles et de seringue souillées (abcès, tétanos, septicémie, hépatite VIH et autres maladies infectieuses)

Question 21

Expliquez l’effet de la tolérance aux opiacés:

Answer 21

-La tolérance s’installe rapidement et s’accroît rapidement
-Le sujet devient très tolérant aux effets agréables, à la sédation, à l’analgésie et à la dépression respiratoire
-Il n’y pas de tolérance pour l’effet constipant et le myosis
-Conséquences:
1-besoins financiers importants qui peuvent conduire au crime,
2-comme le sujet a besoin de très fortes quantités de drogues, et étant donné la qualité variable de celle-ci, le consommateur se retrouve plus à risque de surdosage.

Question 22

Quels sont les effets de sevrage aux opiacés?

Answer 22

• Il n’y a pas de congé pour la personne ayant une dépendance physique aux opiacés.
• Pour éviter les symptômes de sevrage, il doit maintenir une concentration minimale d’opiacés dans le sang
• Typiquement, un héroïnomane s’injecte 3 à 4 fois par jour. Quelquefois, il doit se lever durant la nuit pour s’injecter une petite dose pour éviter le sevrage.

Question 23

Quels sont les symptômes de sevrage?

Answer 23

• Sevrage aigu: désir obsédant de consommer, dysphorie, irritabilité, anxiété, insomnie, crampe, nausée, maux d’estomac, chair de poule, transpiration excessive, fièvre, tremblement, vomissement, etc.
• Syndrome d’abstinence de longue durée: désir obsédant de consommer, anxiété, variation cyclique du poids, du dyamètre de la pupille et du rythme respiratoire.

Question 24

Expliquez le traitement à la méthadone:

Answer 24

-La méthadone est un opiacé synthétique aussi puissant que la morphine pour enrayer la douleur mais beaucoup moins puissant pour induire l’euphorie
(consommé oralement)
-Avec un traitement continu à la méthadone, plusieurs héroïnomanes cessent d’être délinquants et se stabilisent socialement, professionnellement et
affectivement
-Le traitement à la méthadone peut être suivi ou non par une diminution progressive de la dose
-La légalité de la méthadone prescrite et son bas prix soulage l’héroïnomane du monde clandestin et d’un fardeau pécuniaire important.
-La méthadone prévient les symptômes de sevrage et maintient le patient dans une zone confort. L’effet de la méthadone est remarquablement stable et permet de donner une seule dose par jour