Les B-lactamines Flashcards
Quels sont les endroits ou les risques de résistance sont augmentés (2)
- CHSLD
- Graderie
Quels sont les mécanismes de résistance (général) (4)
- Pompe à efflux
- Activité enzymatique qui inactive ou détruit l’AB
- Altération de la perméabilité de la paroi
- Modification des sites de liaison
Des interactions médicamenteuses sont possible lorsqu’un médicament est lié à plus de __% aux protéines plasmatiques
95%
Si le volume de distribution est plus grand que __L on peut assumer qu’il y a séquestration tissulaire.
41 litres
Nommez les 2 classes d’AB qui sont concentration dépendante
- Aminosides
- Quinolones
Quel est le mécanisme d’action des pénicillines? Décrire en 2 étapes
- Liaison au PBP
- Inhibition de la synthèse du peptidoglycan
Quels sont les 3 mécanismes de résistance des pénicillines
- Inactivation de l’AB par B-lactamase
- Modification du site de liaison (PBP)
- Diminution de la pénétration
Quels sont les 2 composés que nous utilisons en clinique pour inhiber de façon irréversible les B-lactamases
- Acide clavulanique
- Tazobactam
Parlez de l’absorption de la péni V
- Bonne ou mauvaise?
- La nourriture a-t-elle une influence?
Bonne absorption si pris à jeun
VF. Toutes les pénicillines sont métabolisés sauf la cloxacilline
Faux, elles ne sont PAS métabolisé, sauf la cloxacilline
Les pénicillines ont-elles une bonne distribution?
Oui, elle sont distribuée partout dans le corps sauf (prostate, cerveau, oeil)
VF. Les pénicillines ont toutes une élimination rénale sauf la cloxacilline
Vrai, donc attention si IR
Quelles sont les interactions médicamenteuses des pénicillines (4)
- Probénocide ⇢Risque d’accumulation de l’AB
- Aminoside ⇢ Action synergique
- Contraceptif oraux ⇢ Diminue l’efficacité
- Anticoagulants ⇢ Fait augmenter le INR
VF. Les pénicillines sont généralement sécuritaire chez les populations à risques (grossesse, femme enceinte, pédiatrie)
Vrai
L’ajustement de dose des pénicillines est nécessaire si le patient est IR. Cependant, ce n’est pas nécessaire pour une seule molécule de cette classe, laquelle?
Cloxacilline
Les effets indésirables des pénicillines (6)
- Hypersensibilité/allergie
- No/diarrhée
- Diarrhée C.diff
- Vaginite à Candida
- Convulsion si haute dose ou IR
- Neutropénie
- Néphrite interstitielle
Utilisation clinique de Pen V (4)
- Infections respiratoire
- Infections de la peau
- Syphilis
- Endocardite
Utilisation clinique de l’amoxicilline (4)
- Infection respiratoire
- Méningite du nouveau-né
- Infection urinaire
- Éradication H.pylori
Utilisation clinique de la Cloxacilline (1)
Peau
Utilisation clinique de la pipérazine (1)
Infection sévère
Quel est le mécanisme d’action des céphalosporines?
Le même que celui des pénicillines soit
- Liaisons au PBP
- Inhibition de la synthèse du peptidoglycan
Quels sont les mécanismes de résistance des céphalosporines (2)
- Production de B-lactamses
2. Modification des PBP
VF. Les céphalosporines ne sont pas efficaces contre le SARM et le pneumocoque résistant (sauf la 5e gen)
Vrai
Les céphalosporines PO on-t-elle une bonne absorption?
La nourriture influence-t-elle leur absorption
Oui
Non
Décrire la distribution des céphalosporines
Étendue
⇢Agent 3e gen passe la BHE
⇢Traverse la barrière placentaire
⇢Sont excrétés dans le lait maternel
Décrire le métabolisme des céphalosporines
Ne sont pas métabolisées
L’Élimination des céphalosporines est effectuée principalement par quel organe?
Reins
Quelles sont les interactions médicamenteuses des céphalosporines
- Peu, car les molécules ne sont pas substrats des CYP 450
- Probénocid
L’utilisation des céphalosporines en allaitement et en pédiatrie est-elle sécuritaire?
Oui
Quels sont les effets indésirables des céphalosporines (4)
- Hypersensibilité
- No/Vo
- Diarrhée
- Vaginite à candida
Ressemble aux pénicilles
Le céfixime possède qu’une seule indication, laquelle?
Infection urinaire
Quelles sont les utilisations clinique des céphalosporine de génération 1 (3)
- Infection peau et des tissus mous
- Infection respiratoire
- Prophylaxie chirurgicale
Quelles sont les utilisations clinique des céphalosporine de génération 2 (3)
- IVRS
- Infection pelvienne
- Prophylaxie chirurgicale
Quelles sont les utilisations clinique des céphalosporine de génération 3 (3)
- Méningite
- Pneumonie sévère
- Sepsis cause inconnue
QSJ. Je suis le seul représentant de la famille des lincosamides au Canada
Clindamycine (Dalacin)
Quel est le mécanisme d’action de la clindamycine
- Inhibition de la synthèse protéique en se liant à la sous-unité 50s
- Principalement bactériostatique, mais peut être bactéricide à hautes doses
Quels sont les mécanismes de résistance à la clindamycine (3)
- Modification du site de liaison
- Inactivation enzymatique
- Faible perméabilité de la membrane
L’absorption de la clindamycine est-elle influencée par la nourriture?
Non
QSJ. Je possède un Vd de 70,2L, le jsuis largement distribuée, et je suis liée a plus de 90% aux protéines plasmatique
Clindamycine
Interaction médicamenteuse de la clindamycine?
Bloquant neuromusculaire
La clindamycine est-elle sécuritaire pour les populations à risques?
Oui
Quel est le spectre d’activité de la clindamycine
Gram + et les anaérobes
Quel est le mécanisme d’action général du flagyl
Modification de l’ADN bactérien (inhibe sa synthèse)
Quels sont les 4 mécanismes de résistance possible du flagyl
- Diminution de l’activation
- Inactivation du flagyl
- Inhibition de l’entrée de l’AB dans la cellule
- Réparation accélérée de l’ADN
QSJ. Je suis un substrat du 2D6, inhibiteur faible du 2C9. 50% de mon élimination est hépatique et le reste est rénale
Flagyl
Quelles sont les interactions du flagyl (8)
- Alcool (induit une hypersensibilité à l’alcool)
- Warfarine (augmentation INR ↑risque de saignement)
- Amiodarone (prolongation du QT)
- Lithium (augmentation de la concentration de lithium)
- Phénobarbital (inducteur du métabolisme hépatique)
- Phénytoine (diminue les [ ] de flagyl)
- Carbamazépine
L’utilisation du flagyl est-il sécuriaire en gossesse et en allaitement
controversé, mais penche plus pour le non
Le flagyl est-il sécuritaire en pédiatrie
Oui, mais mauvais goût
Quels sont les effets indésirables du flagyl (5)
- No/Vo
- Diarrhée
- Stomatite
- Convulsions
- Neuropathie périphérique
Spectre d’activité du flagyl (2)
- Bactéries anaérobes
- Protozoaires
Quels sont les utilisations clinique du flagyl (5)
- Infections intraabdominale
- Infections gynécologiques (vaginose bactérienne
- Colite à C. diff
- H. pylori
- Giardiase, amibiase (parasite)
Quel est le mécanisme d’action des macrolides
Inhibition de la syntèse protéique en se liant à la sous-unité 50s
La biodisponibilité des macrolides + azythromycine est elle élevée
Non, elle est relativement basse (pas mal autour de 50% et moins)
Classe de médicament qui est inhibitrice du CYP 3A4
Les macrolides
Classe de mx qui prolonge l’intervalle QT
Les macrolides
Est ce que les tétracyclines ont des effets sur les CYP 450
Non
Tétracycline = BEAUCOUP D’EFFETS SECONDAIRES
cool
VF. Les tétracyclines sont des molécules à large spectre
vrai, c’est pourquoi les molcéules présentent autant d’effets indésirables
Quelles sont les indications des tétracyclines
- ITS
- Acné
- Infection respiratoire
VF. Les tétracyclines sont des agents de première ligne
Faux, surtout utilisé en 2e ligne de tx, car beaucoup de résistance
Les sulfamidés sont absorbés dans quelle partie du TGI
L’estomac et le petit intestin
Organe de métabolisation des sulfamidés
Foie (glucuronidation)
Organe d’élimination des sulfamidés
Reins
Interactions médicamenteuses des sulfamidés (3)
- Warfarine
- Sulfonylurées
- Phénytoine
