Les B-lactamines Flashcards

1
Q

Quels sont les endroits ou les risques de résistance sont augmentés (2)

A
  • CHSLD

- Graderie

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2
Q

Quels sont les mécanismes de résistance (général) (4)

A
  • Pompe à efflux
  • Activité enzymatique qui inactive ou détruit l’AB
  • Altération de la perméabilité de la paroi
  • Modification des sites de liaison
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3
Q

Des interactions médicamenteuses sont possible lorsqu’un médicament est lié à plus de __% aux protéines plasmatiques

A

95%

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4
Q

Si le volume de distribution est plus grand que __L on peut assumer qu’il y a séquestration tissulaire.

A

41 litres

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5
Q

Nommez les 2 classes d’AB qui sont concentration dépendante

A
  • Aminosides

- Quinolones

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6
Q

Quel est le mécanisme d’action des pénicillines? Décrire en 2 étapes

A
  • Liaison au PBP

- Inhibition de la synthèse du peptidoglycan

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7
Q

Quels sont les 3 mécanismes de résistance des pénicillines

A
  1. Inactivation de l’AB par B-lactamase
  2. Modification du site de liaison (PBP)
  3. Diminution de la pénétration
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8
Q

Quels sont les 2 composés que nous utilisons en clinique pour inhiber de façon irréversible les B-lactamases

A
  • Acide clavulanique

- Tazobactam

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9
Q

Parlez de l’absorption de la péni V

  1. Bonne ou mauvaise?
  2. La nourriture a-t-elle une influence?
A

Bonne absorption si pris à jeun

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10
Q

VF. Toutes les pénicillines sont métabolisés sauf la cloxacilline

A

Faux, elles ne sont PAS métabolisé, sauf la cloxacilline

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11
Q

Les pénicillines ont-elles une bonne distribution?

A

Oui, elle sont distribuée partout dans le corps sauf (prostate, cerveau, oeil)

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12
Q

VF. Les pénicillines ont toutes une élimination rénale sauf la cloxacilline

A

Vrai, donc attention si IR

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13
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses des pénicillines (4)

A
  • Probénocide ⇢Risque d’accumulation de l’AB
  • Aminoside ⇢ Action synergique
  • Contraceptif oraux ⇢ Diminue l’efficacité
  • Anticoagulants ⇢ Fait augmenter le INR
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14
Q

VF. Les pénicillines sont généralement sécuritaire chez les populations à risques (grossesse, femme enceinte, pédiatrie)

A

Vrai

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15
Q

L’ajustement de dose des pénicillines est nécessaire si le patient est IR. Cependant, ce n’est pas nécessaire pour une seule molécule de cette classe, laquelle?

A

Cloxacilline

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16
Q

Les effets indésirables des pénicillines (6)

A
  • Hypersensibilité/allergie
  • No/diarrhée
  • Diarrhée C.diff
  • Vaginite à Candida
  • Convulsion si haute dose ou IR
  • Neutropénie
  • Néphrite interstitielle
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17
Q

Utilisation clinique de Pen V (4)

A
  • Infections respiratoire
  • Infections de la peau
  • Syphilis
  • Endocardite
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18
Q

Utilisation clinique de l’amoxicilline (4)

A
  • Infection respiratoire
  • Méningite du nouveau-né
  • Infection urinaire
  • Éradication H.pylori
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19
Q

Utilisation clinique de la Cloxacilline (1)

A

Peau

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20
Q

Utilisation clinique de la pipérazine (1)

A

Infection sévère

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21
Q

Quel est le mécanisme d’action des céphalosporines?

A

Le même que celui des pénicillines soit

  1. Liaisons au PBP
  2. Inhibition de la synthèse du peptidoglycan
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22
Q

Quels sont les mécanismes de résistance des céphalosporines (2)

A
  1. Production de B-lactamses

2. Modification des PBP

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23
Q

VF. Les céphalosporines ne sont pas efficaces contre le SARM et le pneumocoque résistant (sauf la 5e gen)

A

Vrai

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24
Q

Les céphalosporines PO on-t-elle une bonne absorption?

La nourriture influence-t-elle leur absorption

A

Oui

Non

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25
Q

Décrire la distribution des céphalosporines

A

Étendue
⇢Agent 3e gen passe la BHE
⇢Traverse la barrière placentaire
⇢Sont excrétés dans le lait maternel

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26
Q

Décrire le métabolisme des céphalosporines

A

Ne sont pas métabolisées

27
Q

L’Élimination des céphalosporines est effectuée principalement par quel organe?

A

Reins

28
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses des céphalosporines

A
  • Peu, car les molécules ne sont pas substrats des CYP 450

- Probénocid

29
Q

L’utilisation des céphalosporines en allaitement et en pédiatrie est-elle sécuritaire?

A

Oui

30
Q

Quels sont les effets indésirables des céphalosporines (4)

A
  • Hypersensibilité
  • No/Vo
  • Diarrhée
  • Vaginite à candida
    Ressemble aux pénicilles
31
Q

Le céfixime possède qu’une seule indication, laquelle?

A

Infection urinaire

32
Q

Quelles sont les utilisations clinique des céphalosporine de génération 1 (3)

A
  • Infection peau et des tissus mous
  • Infection respiratoire
  • Prophylaxie chirurgicale
33
Q

Quelles sont les utilisations clinique des céphalosporine de génération 2 (3)

A
  • IVRS
  • Infection pelvienne
  • Prophylaxie chirurgicale
34
Q

Quelles sont les utilisations clinique des céphalosporine de génération 3 (3)

A
  • Méningite
  • Pneumonie sévère
  • Sepsis cause inconnue
35
Q

QSJ. Je suis le seul représentant de la famille des lincosamides au Canada

A

Clindamycine (Dalacin)

36
Q

Quel est le mécanisme d’action de la clindamycine

A
  • Inhibition de la synthèse protéique en se liant à la sous-unité 50s
  • Principalement bactériostatique, mais peut être bactéricide à hautes doses
37
Q

Quels sont les mécanismes de résistance à la clindamycine (3)

A
  • Modification du site de liaison
  • Inactivation enzymatique
  • Faible perméabilité de la membrane
38
Q

L’absorption de la clindamycine est-elle influencée par la nourriture?

A

Non

39
Q

QSJ. Je possède un Vd de 70,2L, le jsuis largement distribuée, et je suis liée a plus de 90% aux protéines plasmatique

A

Clindamycine

40
Q

Interaction médicamenteuse de la clindamycine?

A

Bloquant neuromusculaire

41
Q

La clindamycine est-elle sécuritaire pour les populations à risques?

A

Oui

42
Q

Quel est le spectre d’activité de la clindamycine

A

Gram + et les anaérobes

43
Q

Quel est le mécanisme d’action général du flagyl

A

Modification de l’ADN bactérien (inhibe sa synthèse)

44
Q

Quels sont les 4 mécanismes de résistance possible du flagyl

A
  1. Diminution de l’activation
  2. Inactivation du flagyl
  3. Inhibition de l’entrée de l’AB dans la cellule
  4. Réparation accélérée de l’ADN
45
Q

QSJ. Je suis un substrat du 2D6, inhibiteur faible du 2C9. 50% de mon élimination est hépatique et le reste est rénale

A

Flagyl

46
Q

Quelles sont les interactions du flagyl (8)

A
  • Alcool (induit une hypersensibilité à l’alcool)
  • Warfarine (augmentation INR ↑risque de saignement)
  • Amiodarone (prolongation du QT)
  • Lithium (augmentation de la concentration de lithium)
  • Phénobarbital (inducteur du métabolisme hépatique)
  • Phénytoine (diminue les [ ] de flagyl)
  • Carbamazépine
47
Q

L’utilisation du flagyl est-il sécuriaire en gossesse et en allaitement

A

controversé, mais penche plus pour le non

48
Q

Le flagyl est-il sécuritaire en pédiatrie

A

Oui, mais mauvais goût

49
Q

Quels sont les effets indésirables du flagyl (5)

A
  • No/Vo
  • Diarrhée
  • Stomatite
  • Convulsions
  • Neuropathie périphérique
50
Q

Spectre d’activité du flagyl (2)

A
  • Bactéries anaérobes

- Protozoaires

51
Q

Quels sont les utilisations clinique du flagyl (5)

A
  • Infections intraabdominale
  • Infections gynécologiques (vaginose bactérienne
  • Colite à C. diff
  • H. pylori
  • Giardiase, amibiase (parasite)
52
Q

Quel est le mécanisme d’action des macrolides

A

Inhibition de la syntèse protéique en se liant à la sous-unité 50s

53
Q

La biodisponibilité des macrolides + azythromycine est elle élevée

A

Non, elle est relativement basse (pas mal autour de 50% et moins)

54
Q

Classe de médicament qui est inhibitrice du CYP 3A4

A

Les macrolides

55
Q

Classe de mx qui prolonge l’intervalle QT

A

Les macrolides

56
Q

Est ce que les tétracyclines ont des effets sur les CYP 450

A

Non

57
Q

Tétracycline = BEAUCOUP D’EFFETS SECONDAIRES

A

cool

58
Q

VF. Les tétracyclines sont des molécules à large spectre

A

vrai, c’est pourquoi les molcéules présentent autant d’effets indésirables

59
Q

Quelles sont les indications des tétracyclines

A
  • ITS
  • Acné
  • Infection respiratoire
60
Q

VF. Les tétracyclines sont des agents de première ligne

A

Faux, surtout utilisé en 2e ligne de tx, car beaucoup de résistance

61
Q

Les sulfamidés sont absorbés dans quelle partie du TGI

A

L’estomac et le petit intestin

62
Q

Organe de métabolisation des sulfamidés

A

Foie (glucuronidation)

63
Q

Organe d’élimination des sulfamidés

A

Reins

64
Q

Interactions médicamenteuses des sulfamidés (3)

A
  • Warfarine
  • Sulfonylurées
  • Phénytoine