Chimie des antibactériens

Question 1

Quelle classe d’AB sont des inhibiteurs compétitifs de la dihydroptéroate synthase?

Answer 1

Les sulfamides

Question 2

Mécanisme de résistance des sulfamides

Answer 2

• Enzyme dihydroptéroate synthase possède moins d’affinité pour les sulfamides
• Bactérie fait une surproduction de PABA

Question 3

Quelle classe d’AB sont des inhibiteurs compétitifs de la dihydroptéroate RÉDUCTASE?

Answer 3

Les analogues du folate

Question 4

Quel est le premier composé de la famille des quinolones et des fluoroquinolones

Answer 4

L’acide nalidixique

Question 5

Quelle modification chimique apportée aux quinolones et fluoroquinolones augmente beaucoup le spectre d’activité

Answer 5

• Ajout d’un fluor en position 6

- Ajout d’un fluor en position 7

Question 6

Pour les quinolones et fluoroquinolones, l’ajout d’un fluor en position 6 et 7 a eu quel impact? (2 réponses)

Answer 6

• Élargisemment du spectre d’activité

- Diminution de l’appartition de résistance

Question 7

Quelle classe d’AB possède une nomenclature générique: floxacine

Answer 7

Les quinolones et fluoroquinolones

Question 8

Y a-t-il une possibilité de chélation avec les quinolones et fluoroquinolones?

Answer 8

Oui, avec des ions POLYcationiques

Question 9

Quelles sont les quinolones les plus utilisées (2)

Answer 9

• Ciprofloxacine

- Lévofloxacine

Question 10

Quel est le mode d’action des quinolones

Answer 10

Ils inhibent l’ADN gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV

Question 11

Résistance aux quinolones

Answer 11

Mutation spontanée des gènes de la gyrase et ou topoisomérase IV

Question 12

VF. Les pénicillines sont des inhibiteurs de la paroi cellulaire

Answer 12

Vrai

Question 13

Mode d’action des pénicillines

Answer 13

Inhibition irréversible de la transpeptidase (enzyme qui forme les liens entre les chaines peptidiques)

Question 14

Solution trouvée pour améliorer l’activité, la stabilité, résistance des pénicillines

Answer 14

Sensibilité aux acides
- Ajout d’un groupement électroattracteur ou inducteur sur l’oxygène de la chaine latérale

Sensibilité face aux b-lactamases
- Empêcher l’enzyme de se rendre au site catalytique de l’enzyme en ajoutant un groupement très volumineux

Élargissement du spectre d’activité

• Groupement hydrophobe chaine latérale (favorise activité Gram +)
• Groupement hydrophile sur la chaine latérale (augmente activité contre les Gram -)

Question 15

Relation structure-activité

Quelles sont les fonctions essentielles aux céphalosporines (3)

Answer 15

• Cycle b-lactame
• COOH libre
• Système bicyclique

Question 16

Modifications des céphalosporines qui ont permis d’augmenter la stabilité, l’activité et la résistance aux B-lactamases (2)

Answer 16

• Modification de la chaine en 7

- Modification de la chaine en 3

Question 17

Les médicaments appartenants à cette classe débutent majoritairement par céf ou céph

Answer 17

Les céphalosporines

Question 18

Je ne possède aucune activité antibactérienne, mais je suis un puissant inhibiteur des b-lactamases

Answer 18

L’acide clavulanique

Question 19

La vancomycine agit sur quelle partie de la bactérie? (formation de protéines ou paroi cellulaire ou ADN)

Answer 19

Paroi cellulaire

Question 20

Indications cliniques de la vancomycine (2)

Answer 20

• Traitement de colite pseudomembraneuse à C.diff causée par une antibiothérapie
• Traitement de l’entérocolite staphylococcique

Question 21

Classes d’antibiotique qui sont des inhibiteurs de la synthèse protéique (5)

Answer 21

• Tétracycline
• Macrolides
• Chloramphénicol
• Clindamycine
• Linézolide

Question 22

VF. Les ribosomes bactériens sont plus gros que les ribosomes cytoplasmiques mammifères?

Answer 22

Faux (70s) vs 80s chez les mammifères

Question 23

VF. Les tétracyclines sont des molécules à spectre étendue?

Answer 23

Faux, elles sont des molécules à large spectre

Question 24

Les tétracyclines perturbent la synthèse protéique en se liant à quelle sous-unité du ribosome bactérien?

Answer 24

À la sous unité 30s

Question 25

Classe d’antibiotique qui possède un suffixe : cycline

Answer 25

Tétracycline

Question 26

Le chloramphénicol agit sur quelle sous-unité ribosomique?

Answer 26

50s

Question 27

Mode d’action de chloramphénicol

Answer 27

Inhibe la formation du lien peptidique (antibiotique bactériostatique)

Question 28

Mode d’action des macrolides?

Liaison sur quelle sous-unité robosomique?

Answer 28

Empêche la translocation (liée à la sous-unité 50s)

Question 29

Utilisation clinique des macrolides (3)

Answer 29

• Traitement du tractus respiratoire inférieur
• Traitement du tractus respiratoire supérieur
• traitement des infections aux tissus mous causé par les gram +

Question 30

Classe d’antibiotique qui possède une excellente activité contre les bactéries résistantes (méthicilline, pénicilline, vancomycine)

Answer 30

Les oxazolidones (linézolide)

Question 31

VF. Les lincosamides sont des antibiotique à spectre étroit?

Answer 31

Vrai, seulement actif contre Gram +

Question 32

Je suis une classe d’antibiotique qui empêche la formation du complexe ribosomal (70s)

Answer 32

La linézolide

Question 33

VF. Oxazolidones (linézolide) ⇢ bloque l’incorporation des ARNt au complexe

Answer 33

Faux, ils bloquent la formation du complexe ribosomique, ce sont les tétracycline qui ont se mécanisme d’action

Question 34

VF. Chloramphénicol ⇢ Bloque la formation du lien peptidique

Answer 34

Vrai

Question 35

VF. Tétracycline ⇢ bloque l’incorporation de l’ARNt

Answer 35

Vrai