Chimie des antibactériens Flashcards
Quelle classe d’AB sont des inhibiteurs compétitifs de la dihydroptéroate synthase?
Les sulfamides
Mécanisme de résistance des sulfamides
- Enzyme dihydroptéroate synthase possède moins d’affinité pour les sulfamides
- Bactérie fait une surproduction de PABA
Quelle classe d’AB sont des inhibiteurs compétitifs de la dihydroptéroate RÉDUCTASE?
Les analogues du folate
Quel est le premier composé de la famille des quinolones et des fluoroquinolones
L’acide nalidixique
Quelle modification chimique apportée aux quinolones et fluoroquinolones augmente beaucoup le spectre d’activité
- Ajout d’un fluor en position 6
- Ajout d’un fluor en position 7
Pour les quinolones et fluoroquinolones, l’ajout d’un fluor en position 6 et 7 a eu quel impact? (2 réponses)
- Élargisemment du spectre d’activité
- Diminution de l’appartition de résistance
Quelle classe d’AB possède une nomenclature générique: floxacine
Les quinolones et fluoroquinolones
Y a-t-il une possibilité de chélation avec les quinolones et fluoroquinolones?
Oui, avec des ions POLYcationiques
Quelles sont les quinolones les plus utilisées (2)
- Ciprofloxacine
- Lévofloxacine
Quel est le mode d’action des quinolones
Ils inhibent l’ADN gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV
Résistance aux quinolones
Mutation spontanée des gènes de la gyrase et ou topoisomérase IV
VF. Les pénicillines sont des inhibiteurs de la paroi cellulaire
Vrai
Mode d’action des pénicillines
Inhibition irréversible de la transpeptidase (enzyme qui forme les liens entre les chaines peptidiques)
Solution trouvée pour améliorer l’activité, la stabilité, résistance des pénicillines
Sensibilité aux acides
- Ajout d’un groupement électroattracteur ou inducteur sur l’oxygène de la chaine latérale
Sensibilité face aux b-lactamases
- Empêcher l’enzyme de se rendre au site catalytique de l’enzyme en ajoutant un groupement très volumineux
Élargissement du spectre d’activité
- Groupement hydrophobe chaine latérale (favorise activité Gram +)
- Groupement hydrophile sur la chaine latérale (augmente activité contre les Gram -)
Relation structure-activité
Quelles sont les fonctions essentielles aux céphalosporines (3)
- Cycle b-lactame
- COOH libre
- Système bicyclique
Modifications des céphalosporines qui ont permis d’augmenter la stabilité, l’activité et la résistance aux B-lactamases (2)
- Modification de la chaine en 7
- Modification de la chaine en 3
Les médicaments appartenants à cette classe débutent majoritairement par céf ou céph
Les céphalosporines
Je ne possède aucune activité antibactérienne, mais je suis un puissant inhibiteur des b-lactamases
L’acide clavulanique
La vancomycine agit sur quelle partie de la bactérie? (formation de protéines ou paroi cellulaire ou ADN)
Paroi cellulaire
Indications cliniques de la vancomycine (2)
- Traitement de colite pseudomembraneuse à C.diff causée par une antibiothérapie
- Traitement de l’entérocolite staphylococcique
Classes d’antibiotique qui sont des inhibiteurs de la synthèse protéique (5)
- Tétracycline
- Macrolides
- Chloramphénicol
- Clindamycine
- Linézolide
VF. Les ribosomes bactériens sont plus gros que les ribosomes cytoplasmiques mammifères?
Faux (70s) vs 80s chez les mammifères
VF. Les tétracyclines sont des molécules à spectre étendue?
Faux, elles sont des molécules à large spectre
Les tétracyclines perturbent la synthèse protéique en se liant à quelle sous-unité du ribosome bactérien?
À la sous unité 30s
Classe d’antibiotique qui possède un suffixe : cycline
Tétracycline
Le chloramphénicol agit sur quelle sous-unité ribosomique?
50s
Mode d’action de chloramphénicol
Inhibe la formation du lien peptidique (antibiotique bactériostatique)
Mode d’action des macrolides?
Liaison sur quelle sous-unité robosomique?
Empêche la translocation (liée à la sous-unité 50s)
Utilisation clinique des macrolides (3)
- Traitement du tractus respiratoire inférieur
- Traitement du tractus respiratoire supérieur
- traitement des infections aux tissus mous causé par les gram +
Classe d’antibiotique qui possède une excellente activité contre les bactéries résistantes (méthicilline, pénicilline, vancomycine)
Les oxazolidones (linézolide)
VF. Les lincosamides sont des antibiotique à spectre étroit?
Vrai, seulement actif contre Gram +
Je suis une classe d’antibiotique qui empêche la formation du complexe ribosomal (70s)
La linézolide
VF. Oxazolidones (linézolide) ⇢ bloque l’incorporation des ARNt au complexe
Faux, ils bloquent la formation du complexe ribosomique, ce sont les tétracycline qui ont se mécanisme d’action
VF. Chloramphénicol ⇢ Bloque la formation du lien peptidique
Vrai
VF. Tétracycline ⇢ bloque l’incorporation de l’ARNt
Vrai
