LES ANTIBIOTIQUES ORAUX Flashcards

1
Q

Quels abx jouent sur le paroi?

A
  1. B-Lactams (Pen,CSP,Carb)
  2. Vancomycine
  3. Aztréonam
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Q

Quels abx jouent sur la synthèse protéique?

A
  1. Macrolides
  2. Clindamycine
  3. Tétracyclines
  4. Aminosides
  5. Linezolide
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3
Q

Quels abx jouent sur l’ADN bactérien?

A
  1. FQ
  2. Sulfamidés
  3. Métronidazole
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4
Q

Quelles sont les 4 questions à se poser avant de choisir un abx?

A
  1. quel est abx de choix pour cette ix?
  2. PK de l’abx?
  3. ITX?
  4. Dose et durée tx?
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5
Q

Paramètres du patient influençant choix d’abx?

A
  1. abx dans 3 derniers mois?
    2.fréquente endroit avec risque résistance augmenté (garderie, CHSLD)?
    3.Porte-il une bactérie résistante?
    4.Comorbidité
    ?
  2. IS?
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6
Q

Qu’est-ce qu’un abx temps-dépendant?

A
  • DOIT TOUJOURS AVOIR Cmin > CMI et ce DURANT TOUT L’INTERVALLE
  • IMPORTANT RESPECTER HORAIRE DE PRISE SINON RÉSISTANCE
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7
Q

Qu’est-ce qu’un abx concentration-dépendant?

A
-Important est Cmax
PLUS PIC ÉLEVÉ = PLUS ABX EFFICACE
-On un EFFET POST-ABX 
-si concentration < CMI, l'effet post-abx inhibe la croissance mais sera pu bactéricide
-Aminosides et FQ
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8
Q

Quelles sont les pen naturelles?

A
  1. Pen G

2. Pen V

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9
Q

Quelles sont les aminopenicillines?

A
  1. Ampicillines

2. Amoxicilline

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10
Q

Quelles sont les pen résistantes aux pénicillinases?

A
  1. Cloxacilline

2. Méthicilline

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11
Q

Quelle est la pen à large spectre?

A
  1. Pipéracilline
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12
Q

Dose de pen V?

A

300mg

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13
Q

Décrivez l’administration de la pen G

A

IM avec un AL

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14
Q

Quelle est la structure essentielle des B-Lactams?

A

Anneau B-Lactam

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15
Q

Quel est le mécanisme d’action des B-Lactams?

A

Inhibition paroi par liaison au réc PBP et bloque peptidoglycan

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16
Q

Décrivez la pharmacodynamie des B-Lactams

A
  • Bactéricides

- Temps-dépendants

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17
Q

Quels sont les mécanismes de résistance aux B-Lactams?

A
  1. B-Lactamase+++
  2. Modification PBP
  3. Diminution pénétration
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18
Q

Comment fonctionne les B-Lactamases?

A

-Elle hydrolyse le cycle B-Lactam

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19
Q

Quels sont les inhibiteurs des B-Lactamases?

A
  1. Acide clavulanique
  2. Tazobactam
  3. Sulbactam
  4. Avibactam
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20
Q

Quels pathogènes modifient le PBP?

A
  1. SARM
  2. Pneumocoque
  3. Entérocoque
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21
Q

Quels sont les FR de SARM?

A
  1. Abx < 3 mois
  2. Cx
  3. Cathéter
  4. Macrolides, Clindamycine
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22
Q

Quels pathogènes diminuent la pénétration de l’abx?

A
  1. G-

2. Pseudomonas

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23
Q

Quelle est la distribution des B-Lactams?

A

PARTOUT SAUF

  • Prostate
  • Cerveau + LCR
  • Oeil
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24
Q

Quelle est la seule pénicilline qui est métabolisé et excrété dans la bile?

A

-Cloxacilline

LES AUTRES SONT ÉLIMINÉS PAR EXCRÉTION RÉNALE

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25
Q

Quelles pénicillines doit-on ajuster en IR?

A

TOUTES sauf cloxacilline

AJUSTER LES PEN SI CL<50

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26
Q

Comment administre-t-on la Pen V?

A

PO QID (courte demi-vie de 30 min)

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27
Q

Comment administre-t-on l’amoxicilline?

A

PO BID-TID

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28
Q

Comment administre-t-on la Cloxacilline?

A

QID

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29
Q

Comment administre-t-on la Pipéracilline?

A

IV q6-8h

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30
Q

Quel est le spectre de la penV?

A

G+ (Pyogenes)
G-(Méningocoque)
Anaérobes sauf B.Fragilis

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31
Q

Pour quelle indication la Pen V est-elle la meilleure?

A

PHARYNGITE

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32
Q

Quel est le spectre de l’amoxicilline?

A

G+ (peu pour S.Pyogenes)

G-(E.Coli)

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33
Q

Quelles sont les indications de l’amoxicilline?

A
  1. IVR
  2. Méningite chez n-né
  3. ITU
  4. H. Pylori
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34
Q

Quel est le spectre de la Cloxacilline?

A

G+ (de choix pour Staphylocoques et Streptocoques)

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35
Q

Quelle est l’indication de la Cloxacilline?

A

-Ix de la peau

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36
Q

Quel est le spectre de la pipéracilline?

A

LARGE
G+
G- (inclut pseudomonas)

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37
Q

Quelle est l’indication de la Pipéracilline?

A

-ix sévères

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38
Q

Décrivez l’hypersensibilité aux penicillines

A
  • Cause la plus fréquente d’allergies médicamenteuses

- Un atcd fam ne veut rien dire

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39
Q

Quel autre abx doit-on éviter lors d’une allergie aux pénicillines?

A

-Céphalosporines

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40
Q

Quels sont les EI des penicillines?

A
  1. No/vo
  2. Diarrhée à C. Diff
  3. Vaginite à Candida
  4. Neutropénie
  5. Convulsions (haute dose ou IR)
  6. Néphrite
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41
Q

Quels sont les ITX des pénicillines?

A
  1. Probénécides
  2. Aminosides
  3. Contraceptifs
  4. Anticoagulants
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42
Q

Quels abx ITX avec la warfarin?

A

1.Métronidazole
2.TMP-SMX
3.FQ
4.Rifampicine
ils augmentent tous l’INR SAUF LA RIFAMPICINE qui le diminue

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43
Q

Quels B-Lactams sont sécuritaires en G/A?

A

Tous

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44
Q

Quelles sont les CPS de première génération?

A
  • Céphalexine
  • Céfadroxil
  • Céfazoline
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45
Q

Quelles sont les CPS de deuxième génération?

A

Céfuroxime
Cefprozil
Cefaclor
Céfoxitine

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46
Q

Quelles sont les CPS de troisième génération?

A

Céfixime
Céfotaxime
Ceftriazone
Ceftazidime (Pseudomonas)

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47
Q

Quelles sont les CPS de quatrième génération?

A

Cefepime

Ceftolozane

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48
Q

Quelles sont les CPS de cinquième génération?

A

Ceftaroline

Ceftobiprole

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49
Q

Mécanismes d’Action des CPS?

A

Mêmes que pen

  1. Inhibition paroi
  2. Liaison PBP
  3. Inhibe synthèse peptidoglycan
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50
Q

Quelles CPS traversent la BHE?

A

de 3eme génération

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51
Q

Quels sont les abx les plus sécuritaires?

A

PENICILLINES et CÉPHALOSPORINES

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52
Q

Mécanismes de résistance des CPS?

A

Mêmes que les PEN

  1. B-Lactamases
  2. Modification PBP
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53
Q

Quelles CPS sont efficaces contre le SARM?

A

Seulement les 5eme générations

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54
Q

Quelles sont les EI des CPS?

A
  1. Diarrh
  2. Vaginite
  3. No/Vo
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55
Q

Quelles ITX pour les CPS?

A

Peu ITX car pas substrat des CYP 450

-Juste la Probénécid

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56
Q

Spectre des CPS de 1ere gen?

A

G+
Anaérobes
G-

57
Q

Indications des CPS 1ere gen?

A

Ix peau
ITU
Prophylaxie avant
Cx

58
Q

Indications des CPS 2eme gen?

A

Ix des voies respiratoires sup ET inf

59
Q

Quel est le spectre de la céfoxitine?

A

Anaérobes

60
Q

Quelles sont les indications des CPS?

A
  1. Ix abdominales

2. Prophylaxie Cx

61
Q

Quel est le spectre des CPS de 3eme gen?

A

Moins actif contre staph

MAIS PLUS GRANDE COUVERTURE DES G-

62
Q

Quelles sont les indications des CPS de 3eme gen?

A
  1. Méningite
  2. Pneumonie
  3. Sepsis
63
Q

Quel est le spectre de la Ceftazidime?

A

Pseudomonas Aeruginosa

64
Q

Quelle est l’indication de la Ceftazidime

A

Fièvre chez neutropénique

65
Q

Quelle est la particularité du spectre de la Cefixime?

A

Moins actif contre les streptocoques et staphylocoques

66
Q

Quelle est l’indication de la Cefixime?

A

ITU

67
Q

Quelle est la particularité du spectre des CPS de 4eme gen?

A
  • MOINS DE RÉSISTANCE

- Pseudomonas Aeruginosa

68
Q

Indications des CPS de 4eme gen?

A

Ix sévères

Bactéries résistantes

69
Q

Spectre des CPS de 5eme gen?

A

Spectre étendu
G+
G-
SARM, VISA, VRSA

70
Q

Indications des CPS de 5eme gen?

A
  • Pneumonie

- Ix de la peau et tissus mous

71
Q

Quelles CPS sont à éviter en G/A?

A
  • Cefaclor
  • Ceftriaxone
  • Cephalexine
72
Q

Quand doit-on ajuster les CPS?

A

si CL < 50ml/min

73
Q

Quel est le mécanisme de la Clindamycine?

A

1.Inhibition synthèse protéique via liaison sous-unité 50s

MÊME SITE QUE MACROLIDE ALORS ATTENTION ITX

74
Q

Quelle est la particularité des doses de Clindamycine?

A

C’est le seul Rx dont les doses IV sont supérieures aux doses PO car il est mieux toléré en IV

75
Q

Comment est la distribution de la clindamycine?

A

Très grande distribution, partout sauf la BHE

76
Q

Décrivez le métabolisme de la clindamycine?

A
  1. Inactivé au foie

2. Excrété dans l’urine et la bile

77
Q

Quel est le spectre de la clindamycine?

A
  1. G+

2. Anaérobes

78
Q

Quelles indications pour la clindamycine?

A
  1. Fasciite nécrosante
  2. Pneumonie d’Aspiration
  3. Acné
  4. Syndrome choc toxique (BONNE CONTRE LES TOXINES)
79
Q

Quels sont les mécanismes de résistance à la clindamycine?

A
  1. Modification site liaison (Résistance croisée avec les macrolides)
  2. Inactivation enzymatique
  3. Diminution pénétration membranaire
80
Q

Quels sont les EI de la clindamycine?

A
  1. Diarrh
  2. Rash
  3. Toxicité hépatique (ALT)
81
Q

Quelles ITX avec la clindamycine?

A

Bloquants neuro-musculaires

82
Q

Doit-on ajuster la dose de clindamycine?

A

seulement en IH sévère pas en IR

83
Q

Pourquoi la dose IV de clindamycine est plus élevée que la PO?

A

Car la tolérance GI est meilleure.

84
Q

Quels sont les voies d’administration du métronidazole?

A

PO, IV et TOPIQUE

85
Q

Quel est le mécanisme d’action du métronidazole?

A
  1. Absorption passive dans la bactérie 2.Activation de protéine transporteur d’électrons
  2. Accumulation métabolites toxiques
  3. Métabolite incorporé dans l’ADN
86
Q

Décrivez la distribution du Flagyl

A
  • Absorption complète et rapide
  • Biodisponibilité de 100%
  • DISTRIBUÉ PARTOUT MÊME AU CERVEAU
  • élimination rénale
87
Q

Quel est le spectre du metronidazole?

A
  • Anaérobes

- PROTOZOAIRES

88
Q

Indications du Flagyl?

A
  1. Ix intra-abdo
  2. Ix Gynécologiques
  3. Colite à C. Diff
  4. Giardiase
  5. H Pylori
89
Q

Quel est le mécanisme de résistance au flagyl?

A
  1. Diminution d’activation
  2. Inactivation par enzyme
  3. Inhibition de l’entrée
  4. Réparation accélérée de l’ADN bactérien
90
Q

Quels sont les EI du metronidazole?

A
  1. No/Vo
  2. Diarrh
  3. Stomatite
  4. Convulsions
  5. Neuropathie
91
Q

ITX avec le Metronidazole?

A
  1. ALCOOL : inhibe l’aldéhyde deshydrogénase alors aldéhyde s’accumule
  2. Warfarine (augmente INR)
  3. Amiodarone (QT)
  4. Cyclosporine
  5. Lithium (diminue CLr)
  6. Phénobarbital
  7. Phénytoine
  8. Carbamazépine
92
Q

Doit-on ajuster le flagyl?

A

Seulement si IR sévère ou cirrhose hépatique

93
Q

Quelles sont les CI du flagyl?

A

G au premier trimestre

94
Q

Quelles sont les Macrolides?

A
  1. Erythromycine
  2. Clarithromycine
  3. Azithromycine
95
Q

Quel est le mécanisme des Macrolides?

A

-Inhibe la synthèse protéique bactérienne (même site que la Clindamycine)

96
Q

Les macrolides sont bactéricides ou bactériostatiques?

A

Bactériostatiques (bactéricides à haute dose)

97
Q

Quel est le type de pharmacodynamie de l’Eryhtro?

A

Temps-dépendant

98
Q

Quel est le type de pharmacodynamie de l’Azithro?

A

Concentration-dépendant

99
Q

Quel est le type de pharmacodynamie de la Clarithro?

A

Concentration et Temps dépendant

100
Q

Comment contrer l’instabilité de l’érythro en milieu acide?

A

Utiliser les Sels d’érythro

101
Q

Décrivez la distribution des Macrolides?

A

Partout sauf Cerveau et LCR

102
Q

Comment est la distribution de l’Azithro?

A

Importante car se distribue dans GB

103
Q

Décrivez le métabolisme des Macrolides

A

-Clarithro et Erythro au foie + élimination rénale mais Azithro pas métabolisée et éliminé dans bile?

104
Q

Quel est le spectre des Macrolides?

A

G+
G-
ATYPIQUES

105
Q

Quelles sont les indications des Macrolides?

A
  1. Ix voies respiratoires hautes en basses

2. ITS

106
Q

Quelle Macrolide est la plus active contre les G+?

A

Clarithromycine

107
Q

Quelle Macrolide est la plus active contre les G-?

A

Azithromycine

108
Q

Quels sont les mécanismes de résistance aux Macrolides?

A
  1. Diminution entrée dans bactérie
  2. Diminution liaison ribosome
  3. Production Estérase
109
Q

Quels sont les FR de Pneumocoque (S.Pneumoniae) résistants?

A
  • Comorbidités
  • > 65 ans
  • Alcoolisme
  • IS
  • Usage récent abx
110
Q

Quels sont les EI des Macrolides ?

A
  • No/Vo
  • Diarrh
  • Hypoacousie
  • CYP3A4
  • Statines
  • Digoxine
  • Augmentation ALT
  • Augmentation QT via Antipsy, AArythmie, Terfenadine
111
Q

Ajustements nécessaires avec les macrolides?

A
  • Érythro en IH

- Clarithro en IR

112
Q

Macrolides en grossesse et allaitement?

A
  • Éviter estolate de l’érythro

- Tous OK en allaitement

113
Q

Quelles sont les TC?

A
  1. Tétracycline
  2. Minocycline
  3. Doxycycline
  4. Tigécycline
114
Q

Quel est le mécanisme des TC?

A

-Inhibe synthèse protéique en se liant sous-unité 30s

115
Q

Décrivez la pharmacodynamie des TC

A
  • Temps-dépendant

- Bactériostatique

116
Q

Décrivez la distribution des TC

A

PARTOUT sauf cerveau

ATTENTION TACHE VERRES DE CONTACT et colore l’urine

117
Q

Décrivez le métabolisme des TC

A

Elles ne sont pas métabolisées par les CYP450

118
Q

Quel est le spectre des TC?

A
LARGE
G+
G-
Anaérobes
Atypiques
119
Q

Quelles sont les indications des TC?

A

C’est un agent de deuxième ligne car bcp de résistance

  • ITS
  • Acné
  • Ix Respiratoires
120
Q

Quels sont les mécanismes de résistance aux TC?

A
  1. Diminution concentration par pompes à efflux
  2. Protection du ribosome
  3. Inactivation enzymatique
121
Q

Quelles sont les EI des TC?

A
  • Troubles GI
  • Céphalées, Vertiges, Somnolences
  • Décoloration dents permanente
  • Inhibition croissance des os
  • Toxicité H
  • Toxicité R
  • Atteintes hématologiques
  • Photosensibilité
  • Colite pseudomembraneuse
  • Vaginite à candida
122
Q

Quelles ITX avec les TC?

A
  1. Produits laitiers
  2. Ions métalliques
  3. Warfarine
  4. Digoxine
  5. Carbamazépines
  6. Insuline
  7. Contraceptifs oraux
123
Q

Doit-on ajuster les doses avec les TC?

A

-tétracycline si CL < 30 et en IH

124
Q

Quelles sont les CI des TC?

A
  1. Grossesse: Coloration dents, inhibition croissance des os, toxicité hépatique, malformations congénitales
    2: Okay allaitement
    3: PAS CHEZ MOINS DE 8 ANS
125
Q

Le sulfaméthoxazole existe-t-il seul?

A

Non, toujours combiné car trop de résistance si seul

126
Q

Quel est le mécanisme d’action des sulfamidés?

A
  • Inhibition de la dihydroptéroate synthase par les sulfamidés
  • Triméthoprim inhibe dihydrofolate réductase
  • Les deux ensemble ont une action synergique
127
Q

Doit-on donner un supplément d’acide folique à un pt prenant du TMP-SMX?

A

-Non, car l’humain ne synthétise pas l’acide folique

128
Q

Quels sufamidé est absorbé rapidement?

A

Sulfamethoxazole (TMP-SMX)

129
Q

Quel sufamidé est absorbé lentement?

A

Sulfasalazine

130
Q

Quel est l’agent topique de sulfmaidé?

A

Sulfadiazine d’argent

131
Q

Décrivez la distribution des sulfamidés

A

PARTOUT incluant le cerveau

132
Q

Quel est le spectre des sulfamidés?

A

RÉSISTANCE IMPORTANTE

G+, G-

133
Q

Quelles sont les indications des sulfamidés?

A
  • Brûlures
  • Conjonctivite
  • Mx Inflammatoire
  • ITU
  • P. Carinii
  • IVRS
134
Q

Quels sont les mécanismes de résistance aux sulfamidés?

A
  1. Mutation causant surproduction de PABA
  2. Enzyme avec faible affinité pour sulfamidés
  3. Perméabilité diminuée
135
Q

Quels sont les EI des sulfamidés?

A
  • Hypersensibilité sur la peau: Rash, urticaire, syndrome steven-johnson
  • Crystallurie
  • Troubles hématologiques
  • No/Vo
  • Hyperbilirubinémie
  • Photosensibilité
136
Q

Quelles sont les ITX des Sulfamidés?

A
  1. Warfarine
  2. Sulfonylurées
  3. Phénytoine
137
Q

Doit-on ajuster les doses de sulfamidés?

A

-Oui si CL<30

138
Q

Quelles sont les CI des sulfamidés?

A
  • G/A: Éviter au 3eme trimestre car tératogène et si enfant a hyperbilirubinémie
  • CONTRE-INDIQUÉ CHEZ N-NÉ