LES ANTIBIOTIQUES ORAUX Flashcards
1
Q
Quels abx jouent sur le paroi?
A
- B-Lactams (Pen,CSP,Carb)
- Vancomycine
- Aztréonam
2
Q
Quels abx jouent sur la synthèse protéique?
A
- Macrolides
- Clindamycine
- Tétracyclines
- Aminosides
- Linezolide
3
Q
Quels abx jouent sur l’ADN bactérien?
A
- FQ
- Sulfamidés
- Métronidazole
4
Q
Quelles sont les 4 questions à se poser avant de choisir un abx?
A
- quel est abx de choix pour cette ix?
- PK de l’abx?
- ITX?
- Dose et durée tx?
5
Q
Paramètres du patient influençant choix d’abx?
A
- abx dans 3 derniers mois?
2.fréquente endroit avec risque résistance augmenté (garderie, CHSLD)?
3.Porte-il une bactérie résistante?
4.Comorbidité
? - IS?
6
Q
Qu’est-ce qu’un abx temps-dépendant?
A
- DOIT TOUJOURS AVOIR Cmin > CMI et ce DURANT TOUT L’INTERVALLE
- IMPORTANT RESPECTER HORAIRE DE PRISE SINON RÉSISTANCE
7
Q
Qu’est-ce qu’un abx concentration-dépendant?
A
-Important est Cmax PLUS PIC ÉLEVÉ = PLUS ABX EFFICACE -On un EFFET POST-ABX -si concentration < CMI, l'effet post-abx inhibe la croissance mais sera pu bactéricide -Aminosides et FQ
8
Q
Quelles sont les pen naturelles?
A
- Pen G
2. Pen V
9
Q
Quelles sont les aminopenicillines?
A
- Ampicillines
2. Amoxicilline
10
Q
Quelles sont les pen résistantes aux pénicillinases?
A
- Cloxacilline
2. Méthicilline
11
Q
Quelle est la pen à large spectre?
A
- Pipéracilline
12
Q
Dose de pen V?
A
300mg
13
Q
Décrivez l’administration de la pen G
A
IM avec un AL
14
Q
Quelle est la structure essentielle des B-Lactams?
A
Anneau B-Lactam
15
Q
Quel est le mécanisme d’action des B-Lactams?
A
Inhibition paroi par liaison au réc PBP et bloque peptidoglycan
16
Q
Décrivez la pharmacodynamie des B-Lactams
A
- Bactéricides
- Temps-dépendants
17
Q
Quels sont les mécanismes de résistance aux B-Lactams?
A
- B-Lactamase+++
- Modification PBP
- Diminution pénétration
18
Q
Comment fonctionne les B-Lactamases?
A
-Elle hydrolyse le cycle B-Lactam
19
Q
Quels sont les inhibiteurs des B-Lactamases?
A
- Acide clavulanique
- Tazobactam
- Sulbactam
- Avibactam
20
Q
Quels pathogènes modifient le PBP?
A
- SARM
- Pneumocoque
- Entérocoque
21
Q
Quels sont les FR de SARM?
A
- Abx < 3 mois
- Cx
- Cathéter
- Macrolides, Clindamycine
22
Q
Quels pathogènes diminuent la pénétration de l’abx?
A
- G-
2. Pseudomonas
23
Q
Quelle est la distribution des B-Lactams?
A
PARTOUT SAUF
- Prostate
- Cerveau + LCR
- Oeil
24
Q
Quelle est la seule pénicilline qui est métabolisé et excrété dans la bile?
A
-Cloxacilline
LES AUTRES SONT ÉLIMINÉS PAR EXCRÉTION RÉNALE
25
Quelles pénicillines doit-on ajuster en IR?
TOUTES sauf cloxacilline
| AJUSTER LES PEN SI CL<50
26
Comment administre-t-on la Pen V?
PO QID (courte demi-vie de 30 min)
27
Comment administre-t-on l'amoxicilline?
PO BID-TID
28
Comment administre-t-on la Cloxacilline?
QID
29
Comment administre-t-on la Pipéracilline?
IV q6-8h
30
Quel est le spectre de la penV?
G+ (Pyogenes)
G-(Méningocoque)
Anaérobes sauf B.Fragilis
31
Pour quelle indication la Pen V est-elle la meilleure?
PHARYNGITE
32
Quel est le spectre de l'amoxicilline?
G+ (peu pour S.Pyogenes)
| G-(E.Coli)
33
Quelles sont les indications de l'amoxicilline?
1. IVR
2. Méningite chez n-né
3. ITU
4. H. Pylori
34
Quel est le spectre de la Cloxacilline?
G+ (de choix pour Staphylocoques et Streptocoques)
35
Quelle est l'indication de la Cloxacilline?
-Ix de la peau
36
Quel est le spectre de la pipéracilline?
LARGE
G+
G- (inclut pseudomonas)
37
Quelle est l'indication de la Pipéracilline?
-ix sévères
38
Décrivez l'hypersensibilité aux penicillines
- Cause la plus fréquente d'allergies médicamenteuses
| - Un atcd fam ne veut rien dire
39
Quel autre abx doit-on éviter lors d'une allergie aux pénicillines?
-Céphalosporines
40
Quels sont les EI des penicillines?
1. No/vo
2. Diarrhée à C. Diff
3. Vaginite à Candida
4. Neutropénie
5. Convulsions (haute dose ou IR)
6. Néphrite
41
Quels sont les ITX des pénicillines?
1. Probénécides
2. Aminosides
3. Contraceptifs
4. Anticoagulants
42
Quels abx ITX avec la warfarin?
1.Métronidazole
2.TMP-SMX
3.FQ
4.Rifampicine
ils augmentent tous l'INR SAUF LA RIFAMPICINE qui le diminue
43
Quels B-Lactams sont sécuritaires en G/A?
Tous
44
Quelles sont les CPS de première génération?
- Céphalexine
- Céfadroxil
- Céfazoline
45
Quelles sont les CPS de deuxième génération?
Céfuroxime
Cefprozil
Cefaclor
Céfoxitine
46
Quelles sont les CPS de troisième génération?
Céfixime
Céfotaxime
Ceftriazone
Ceftazidime (Pseudomonas)
47
Quelles sont les CPS de quatrième génération?
Cefepime
| Ceftolozane
48
Quelles sont les CPS de cinquième génération?
Ceftaroline
| Ceftobiprole
49
Mécanismes d'Action des CPS?
Mêmes que pen
1. Inhibition paroi
2. Liaison PBP
3. Inhibe synthèse peptidoglycan
50
Quelles CPS traversent la BHE?
de 3eme génération
51
Quels sont les abx les plus sécuritaires?
PENICILLINES et CÉPHALOSPORINES
52
Mécanismes de résistance des CPS?
Mêmes que les PEN
1. B-Lactamases
2. Modification PBP
53
Quelles CPS sont efficaces contre le SARM?
Seulement les 5eme générations
54
Quelles sont les EI des CPS?
1. Diarrh
2. Vaginite
3. No/Vo
55
Quelles ITX pour les CPS?
Peu ITX car pas substrat des CYP 450
| -Juste la Probénécid
56
Spectre des CPS de 1ere gen?
G+
Anaérobes
G-
57
Indications des CPS 1ere gen?
Ix peau
ITU
Prophylaxie avant
Cx
58
Indications des CPS 2eme gen?
Ix des voies respiratoires sup ET inf
59
Quel est le spectre de la céfoxitine?
Anaérobes
60
Quelles sont les indications des CPS?
1. Ix abdominales
| 2. Prophylaxie Cx
61
Quel est le spectre des CPS de 3eme gen?
Moins actif contre staph
| MAIS PLUS GRANDE COUVERTURE DES G-
62
Quelles sont les indications des CPS de 3eme gen?
1. Méningite
2. Pneumonie
3. Sepsis
63
Quel est le spectre de la Ceftazidime?
Pseudomonas Aeruginosa
64
Quelle est l'indication de la Ceftazidime
Fièvre chez neutropénique
65
Quelle est la particularité du spectre de la Cefixime?
Moins actif contre les streptocoques et staphylocoques
66
Quelle est l'indication de la Cefixime?
ITU
67
Quelle est la particularité du spectre des CPS de 4eme gen?
- MOINS DE RÉSISTANCE
| - Pseudomonas Aeruginosa
68
Indications des CPS de 4eme gen?
Ix sévères
| Bactéries résistantes
69
Spectre des CPS de 5eme gen?
Spectre étendu
G+
G-
SARM, VISA, VRSA
70
Indications des CPS de 5eme gen?
- Pneumonie
| - Ix de la peau et tissus mous
71
Quelles CPS sont à éviter en G/A?
- Cefaclor
- Ceftriaxone
- Cephalexine
72
Quand doit-on ajuster les CPS?
si CL < 50ml/min
73
Quel est le mécanisme de la Clindamycine?
1.Inhibition synthèse protéique via liaison sous-unité 50s
| MÊME SITE QUE MACROLIDE ALORS ATTENTION ITX
74
Quelle est la particularité des doses de Clindamycine?
C'est le seul Rx dont les doses IV sont supérieures aux doses PO car il est mieux toléré en IV
75
Comment est la distribution de la clindamycine?
Très grande distribution, partout sauf la BHE
76
Décrivez le métabolisme de la clindamycine?
1. Inactivé au foie
| 2. Excrété dans l'urine et la bile
77
Quel est le spectre de la clindamycine?
1. G+
| 2. Anaérobes
78
Quelles indications pour la clindamycine?
1. Fasciite nécrosante
2. Pneumonie d'Aspiration
3. Acné
4. Syndrome choc toxique (BONNE CONTRE LES TOXINES)
79
Quels sont les mécanismes de résistance à la clindamycine?
1. Modification site liaison (Résistance croisée avec les macrolides)
2. Inactivation enzymatique
3. Diminution pénétration membranaire
80
Quels sont les EI de la clindamycine?
1. Diarrh
2. Rash
3. Toxicité hépatique (ALT)
81
Quelles ITX avec la clindamycine?
Bloquants neuro-musculaires
82
Doit-on ajuster la dose de clindamycine?
seulement en IH sévère pas en IR
83
Pourquoi la dose IV de clindamycine est plus élevée que la PO?
Car la tolérance GI est meilleure.
84
Quels sont les voies d'administration du métronidazole?
PO, IV et TOPIQUE
85
Quel est le mécanisme d'action du métronidazole?
1. Absorption passive dans la bactérie 2.Activation de protéine transporteur d'électrons
3. Accumulation métabolites toxiques
4. Métabolite incorporé dans l'ADN
86
Décrivez la distribution du Flagyl
- Absorption complète et rapide
- Biodisponibilité de 100%
- DISTRIBUÉ PARTOUT MÊME AU CERVEAU
- élimination rénale
87
Quel est le spectre du metronidazole?
- Anaérobes
| - PROTOZOAIRES
88
Indications du Flagyl?
1. Ix intra-abdo
2. Ix Gynécologiques
3. Colite à C. Diff
4. Giardiase
5. H Pylori
89
Quel est le mécanisme de résistance au flagyl?
1. Diminution d'activation
2. Inactivation par enzyme
3. Inhibition de l'entrée
4. Réparation accélérée de l'ADN bactérien
90
Quels sont les EI du metronidazole?
1. No/Vo
2. Diarrh
3. Stomatite
4. Convulsions
5. Neuropathie
91
ITX avec le Metronidazole?
1. ALCOOL : inhibe l'aldéhyde deshydrogénase alors aldéhyde s'accumule
2. Warfarine (augmente INR)
3. Amiodarone (QT)
4. Cyclosporine
5. Lithium (diminue CLr)
6. Phénobarbital
7. Phénytoine
8. Carbamazépine
92
Doit-on ajuster le flagyl?
Seulement si IR sévère ou cirrhose hépatique
93
Quelles sont les CI du flagyl?
G au premier trimestre
94
Quelles sont les Macrolides?
1. Erythromycine
2. Clarithromycine
3. Azithromycine
95
Quel est le mécanisme des Macrolides?
-Inhibe la synthèse protéique bactérienne (même site que la Clindamycine)
96
Les macrolides sont bactéricides ou bactériostatiques?
Bactériostatiques (bactéricides à haute dose)
97
Quel est le type de pharmacodynamie de l'Eryhtro?
Temps-dépendant
98
Quel est le type de pharmacodynamie de l'Azithro?
Concentration-dépendant
99
Quel est le type de pharmacodynamie de la Clarithro?
Concentration et Temps dépendant
100
Comment contrer l'instabilité de l'érythro en milieu acide?
Utiliser les Sels d'érythro
101
Décrivez la distribution des Macrolides?
Partout sauf Cerveau et LCR
102
Comment est la distribution de l'Azithro?
Importante car se distribue dans GB
103
Décrivez le métabolisme des Macrolides
-Clarithro et Erythro au foie + élimination rénale mais Azithro pas métabolisée et éliminé dans bile?
104
Quel est le spectre des Macrolides?
G+
G-
ATYPIQUES
105
Quelles sont les indications des Macrolides?
1. Ix voies respiratoires hautes en basses
| 2. ITS
106
Quelle Macrolide est la plus active contre les G+?
Clarithromycine
107
Quelle Macrolide est la plus active contre les G-?
Azithromycine
108
Quels sont les mécanismes de résistance aux Macrolides?
1. Diminution entrée dans bactérie
2. Diminution liaison ribosome
3. Production Estérase
109
Quels sont les FR de Pneumocoque (S.Pneumoniae) résistants?
- Comorbidités
- >65 ans
- Alcoolisme
- IS
- Usage récent abx
110
Quels sont les EI des Macrolides ?
- No/Vo
- Diarrh
- Hypoacousie
- CYP3A4
- Statines
- Digoxine
- Augmentation ALT
- Augmentation QT via Antipsy, AArythmie, Terfenadine
111
Ajustements nécessaires avec les macrolides?
- Érythro en IH
| - Clarithro en IR
112
Macrolides en grossesse et allaitement?
- Éviter estolate de l'érythro
| - Tous OK en allaitement
113
Quelles sont les TC?
1. Tétracycline
2. Minocycline
3. Doxycycline
4. Tigécycline
114
Quel est le mécanisme des TC?
-Inhibe synthèse protéique en se liant sous-unité 30s
115
Décrivez la pharmacodynamie des TC
- Temps-dépendant
| - Bactériostatique
116
Décrivez la distribution des TC
PARTOUT sauf cerveau
| ATTENTION TACHE VERRES DE CONTACT et colore l'urine
117
Décrivez le métabolisme des TC
Elles ne sont pas métabolisées par les CYP450
118
Quel est le spectre des TC?
```
LARGE
G+
G-
Anaérobes
Atypiques
```
119
Quelles sont les indications des TC?
C'est un agent de deuxième ligne car bcp de résistance
- ITS
- Acné
- Ix Respiratoires
120
Quels sont les mécanismes de résistance aux TC?
1. Diminution concentration par pompes à efflux
2. Protection du ribosome
3. Inactivation enzymatique
121
Quelles sont les EI des TC?
- Troubles GI
- Céphalées, Vertiges, Somnolences
- Décoloration dents permanente
- Inhibition croissance des os
- Toxicité H
- Toxicité R
- Atteintes hématologiques
- Photosensibilité
- Colite pseudomembraneuse
- Vaginite à candida
122
Quelles ITX avec les TC?
1. Produits laitiers
2. Ions métalliques
3. Warfarine
4. Digoxine
5. Carbamazépines
6. Insuline
7. Contraceptifs oraux
123
Doit-on ajuster les doses avec les TC?
-tétracycline si CL < 30 et en IH
124
Quelles sont les CI des TC?
1. Grossesse: Coloration dents, inhibition croissance des os, toxicité hépatique, malformations congénitales
2: Okay allaitement
3: PAS CHEZ MOINS DE 8 ANS
125
Le sulfaméthoxazole existe-t-il seul?
Non, toujours combiné car trop de résistance si seul
126
Quel est le mécanisme d'action des sulfamidés?
- Inhibition de la dihydroptéroate synthase par les sulfamidés
- Triméthoprim inhibe dihydrofolate réductase
- Les deux ensemble ont une action synergique
127
Doit-on donner un supplément d'acide folique à un pt prenant du TMP-SMX?
-Non, car l'humain ne synthétise pas l'acide folique
128
Quels sufamidé est absorbé rapidement?
Sulfamethoxazole (TMP-SMX)
129
Quel sufamidé est absorbé lentement?
Sulfasalazine
130
Quel est l'agent topique de sulfmaidé?
Sulfadiazine d'argent
131
Décrivez la distribution des sulfamidés
PARTOUT incluant le cerveau
132
Quel est le spectre des sulfamidés?
RÉSISTANCE IMPORTANTE
| G+, G-
133
Quelles sont les indications des sulfamidés?
- Brûlures
- Conjonctivite
- Mx Inflammatoire
- ITU
- P. Carinii
- IVRS
134
Quels sont les mécanismes de résistance aux sulfamidés?
1. Mutation causant surproduction de PABA
2. Enzyme avec faible affinité pour sulfamidés
3. Perméabilité diminuée
135
Quels sont les EI des sulfamidés?
- Hypersensibilité sur la peau: Rash, urticaire, syndrome steven-johnson
- Crystallurie
- Troubles hématologiques
- No/Vo
- Hyperbilirubinémie
- Photosensibilité
136
Quelles sont les ITX des Sulfamidés?
1. Warfarine
2. Sulfonylurées
3. Phénytoine
137
Doit-on ajuster les doses de sulfamidés?
-Oui si CL<30
138
Quelles sont les CI des sulfamidés?
- G/A: Éviter au 3eme trimestre car tératogène et si enfant a hyperbilirubinémie
- CONTRE-INDIQUÉ CHEZ N-NÉ
