LES ANTIBIOTIQUES ORAUX Flashcards
Quels abx jouent sur le paroi?
- B-Lactams (Pen,CSP,Carb)
- Vancomycine
- Aztréonam
Quels abx jouent sur la synthèse protéique?
- Macrolides
- Clindamycine
- Tétracyclines
- Aminosides
- Linezolide
Quels abx jouent sur l’ADN bactérien?
- FQ
- Sulfamidés
- Métronidazole
Quelles sont les 4 questions à se poser avant de choisir un abx?
- quel est abx de choix pour cette ix?
- PK de l’abx?
- ITX?
- Dose et durée tx?
Paramètres du patient influençant choix d’abx?
- abx dans 3 derniers mois?
2.fréquente endroit avec risque résistance augmenté (garderie, CHSLD)?
3.Porte-il une bactérie résistante?
4.Comorbidité
? - IS?
Qu’est-ce qu’un abx temps-dépendant?
- DOIT TOUJOURS AVOIR Cmin > CMI et ce DURANT TOUT L’INTERVALLE
- IMPORTANT RESPECTER HORAIRE DE PRISE SINON RÉSISTANCE
Qu’est-ce qu’un abx concentration-dépendant?
-Important est Cmax PLUS PIC ÉLEVÉ = PLUS ABX EFFICACE -On un EFFET POST-ABX -si concentration < CMI, l'effet post-abx inhibe la croissance mais sera pu bactéricide -Aminosides et FQ
Quelles sont les pen naturelles?
- Pen G
2. Pen V
Quelles sont les aminopenicillines?
- Ampicillines
2. Amoxicilline
Quelles sont les pen résistantes aux pénicillinases?
- Cloxacilline
2. Méthicilline
Quelle est la pen à large spectre?
- Pipéracilline
Dose de pen V?
300mg
Décrivez l’administration de la pen G
IM avec un AL
Quelle est la structure essentielle des B-Lactams?
Anneau B-Lactam
Quel est le mécanisme d’action des B-Lactams?
Inhibition paroi par liaison au réc PBP et bloque peptidoglycan
Décrivez la pharmacodynamie des B-Lactams
- Bactéricides
- Temps-dépendants
Quels sont les mécanismes de résistance aux B-Lactams?
- B-Lactamase+++
- Modification PBP
- Diminution pénétration
Comment fonctionne les B-Lactamases?
-Elle hydrolyse le cycle B-Lactam
Quels sont les inhibiteurs des B-Lactamases?
- Acide clavulanique
- Tazobactam
- Sulbactam
- Avibactam
Quels pathogènes modifient le PBP?
- SARM
- Pneumocoque
- Entérocoque
Quels sont les FR de SARM?
- Abx < 3 mois
- Cx
- Cathéter
- Macrolides, Clindamycine
Quels pathogènes diminuent la pénétration de l’abx?
- G-
2. Pseudomonas
Quelle est la distribution des B-Lactams?
PARTOUT SAUF
- Prostate
- Cerveau + LCR
- Oeil
Quelle est la seule pénicilline qui est métabolisé et excrété dans la bile?
-Cloxacilline
LES AUTRES SONT ÉLIMINÉS PAR EXCRÉTION RÉNALE
Quelles pénicillines doit-on ajuster en IR?
TOUTES sauf cloxacilline
AJUSTER LES PEN SI CL<50
Comment administre-t-on la Pen V?
PO QID (courte demi-vie de 30 min)
Comment administre-t-on l’amoxicilline?
PO BID-TID
Comment administre-t-on la Cloxacilline?
QID
Comment administre-t-on la Pipéracilline?
IV q6-8h
Quel est le spectre de la penV?
G+ (Pyogenes)
G-(Méningocoque)
Anaérobes sauf B.Fragilis
Pour quelle indication la Pen V est-elle la meilleure?
PHARYNGITE
Quel est le spectre de l’amoxicilline?
G+ (peu pour S.Pyogenes)
G-(E.Coli)
Quelles sont les indications de l’amoxicilline?
- IVR
- Méningite chez n-né
- ITU
- H. Pylori
Quel est le spectre de la Cloxacilline?
G+ (de choix pour Staphylocoques et Streptocoques)
Quelle est l’indication de la Cloxacilline?
-Ix de la peau
Quel est le spectre de la pipéracilline?
LARGE
G+
G- (inclut pseudomonas)
Quelle est l’indication de la Pipéracilline?
-ix sévères
Décrivez l’hypersensibilité aux penicillines
- Cause la plus fréquente d’allergies médicamenteuses
- Un atcd fam ne veut rien dire
Quel autre abx doit-on éviter lors d’une allergie aux pénicillines?
-Céphalosporines
Quels sont les EI des penicillines?
- No/vo
- Diarrhée à C. Diff
- Vaginite à Candida
- Neutropénie
- Convulsions (haute dose ou IR)
- Néphrite
Quels sont les ITX des pénicillines?
- Probénécides
- Aminosides
- Contraceptifs
- Anticoagulants
Quels abx ITX avec la warfarin?
1.Métronidazole
2.TMP-SMX
3.FQ
4.Rifampicine
ils augmentent tous l’INR SAUF LA RIFAMPICINE qui le diminue
Quels B-Lactams sont sécuritaires en G/A?
Tous
Quelles sont les CPS de première génération?
- Céphalexine
- Céfadroxil
- Céfazoline
Quelles sont les CPS de deuxième génération?
Céfuroxime
Cefprozil
Cefaclor
Céfoxitine
Quelles sont les CPS de troisième génération?
Céfixime
Céfotaxime
Ceftriazone
Ceftazidime (Pseudomonas)
Quelles sont les CPS de quatrième génération?
Cefepime
Ceftolozane
Quelles sont les CPS de cinquième génération?
Ceftaroline
Ceftobiprole
Mécanismes d’Action des CPS?
Mêmes que pen
- Inhibition paroi
- Liaison PBP
- Inhibe synthèse peptidoglycan
Quelles CPS traversent la BHE?
de 3eme génération
Quels sont les abx les plus sécuritaires?
PENICILLINES et CÉPHALOSPORINES
Mécanismes de résistance des CPS?
Mêmes que les PEN
- B-Lactamases
- Modification PBP
Quelles CPS sont efficaces contre le SARM?
Seulement les 5eme générations
Quelles sont les EI des CPS?
- Diarrh
- Vaginite
- No/Vo
Quelles ITX pour les CPS?
Peu ITX car pas substrat des CYP 450
-Juste la Probénécid
Spectre des CPS de 1ere gen?
G+
Anaérobes
G-
Indications des CPS 1ere gen?
Ix peau
ITU
Prophylaxie avant
Cx
Indications des CPS 2eme gen?
Ix des voies respiratoires sup ET inf
Quel est le spectre de la céfoxitine?
Anaérobes
Quelles sont les indications des CPS?
- Ix abdominales
2. Prophylaxie Cx
Quel est le spectre des CPS de 3eme gen?
Moins actif contre staph
MAIS PLUS GRANDE COUVERTURE DES G-
Quelles sont les indications des CPS de 3eme gen?
- Méningite
- Pneumonie
- Sepsis
Quel est le spectre de la Ceftazidime?
Pseudomonas Aeruginosa
Quelle est l’indication de la Ceftazidime
Fièvre chez neutropénique
Quelle est la particularité du spectre de la Cefixime?
Moins actif contre les streptocoques et staphylocoques
Quelle est l’indication de la Cefixime?
ITU
Quelle est la particularité du spectre des CPS de 4eme gen?
- MOINS DE RÉSISTANCE
- Pseudomonas Aeruginosa
Indications des CPS de 4eme gen?
Ix sévères
Bactéries résistantes
Spectre des CPS de 5eme gen?
Spectre étendu
G+
G-
SARM, VISA, VRSA
Indications des CPS de 5eme gen?
- Pneumonie
- Ix de la peau et tissus mous
Quelles CPS sont à éviter en G/A?
- Cefaclor
- Ceftriaxone
- Cephalexine
Quand doit-on ajuster les CPS?
si CL < 50ml/min
Quel est le mécanisme de la Clindamycine?
1.Inhibition synthèse protéique via liaison sous-unité 50s
MÊME SITE QUE MACROLIDE ALORS ATTENTION ITX
Quelle est la particularité des doses de Clindamycine?
C’est le seul Rx dont les doses IV sont supérieures aux doses PO car il est mieux toléré en IV
Comment est la distribution de la clindamycine?
Très grande distribution, partout sauf la BHE
Décrivez le métabolisme de la clindamycine?
- Inactivé au foie
2. Excrété dans l’urine et la bile
Quel est le spectre de la clindamycine?
- G+
2. Anaérobes
Quelles indications pour la clindamycine?
- Fasciite nécrosante
- Pneumonie d’Aspiration
- Acné
- Syndrome choc toxique (BONNE CONTRE LES TOXINES)
Quels sont les mécanismes de résistance à la clindamycine?
- Modification site liaison (Résistance croisée avec les macrolides)
- Inactivation enzymatique
- Diminution pénétration membranaire
Quels sont les EI de la clindamycine?
- Diarrh
- Rash
- Toxicité hépatique (ALT)
Quelles ITX avec la clindamycine?
Bloquants neuro-musculaires
Doit-on ajuster la dose de clindamycine?
seulement en IH sévère pas en IR
Pourquoi la dose IV de clindamycine est plus élevée que la PO?
Car la tolérance GI est meilleure.
Quels sont les voies d’administration du métronidazole?
PO, IV et TOPIQUE
Quel est le mécanisme d’action du métronidazole?
- Absorption passive dans la bactérie 2.Activation de protéine transporteur d’électrons
- Accumulation métabolites toxiques
- Métabolite incorporé dans l’ADN
Décrivez la distribution du Flagyl
- Absorption complète et rapide
- Biodisponibilité de 100%
- DISTRIBUÉ PARTOUT MÊME AU CERVEAU
- élimination rénale
Quel est le spectre du metronidazole?
- Anaérobes
- PROTOZOAIRES
Indications du Flagyl?
- Ix intra-abdo
- Ix Gynécologiques
- Colite à C. Diff
- Giardiase
- H Pylori
Quel est le mécanisme de résistance au flagyl?
- Diminution d’activation
- Inactivation par enzyme
- Inhibition de l’entrée
- Réparation accélérée de l’ADN bactérien
Quels sont les EI du metronidazole?
- No/Vo
- Diarrh
- Stomatite
- Convulsions
- Neuropathie
ITX avec le Metronidazole?
- ALCOOL : inhibe l’aldéhyde deshydrogénase alors aldéhyde s’accumule
- Warfarine (augmente INR)
- Amiodarone (QT)
- Cyclosporine
- Lithium (diminue CLr)
- Phénobarbital
- Phénytoine
- Carbamazépine
Doit-on ajuster le flagyl?
Seulement si IR sévère ou cirrhose hépatique
Quelles sont les CI du flagyl?
G au premier trimestre
Quelles sont les Macrolides?
- Erythromycine
- Clarithromycine
- Azithromycine
Quel est le mécanisme des Macrolides?
-Inhibe la synthèse protéique bactérienne (même site que la Clindamycine)
Les macrolides sont bactéricides ou bactériostatiques?
Bactériostatiques (bactéricides à haute dose)
Quel est le type de pharmacodynamie de l’Eryhtro?
Temps-dépendant
Quel est le type de pharmacodynamie de l’Azithro?
Concentration-dépendant
Quel est le type de pharmacodynamie de la Clarithro?
Concentration et Temps dépendant
Comment contrer l’instabilité de l’érythro en milieu acide?
Utiliser les Sels d’érythro
Décrivez la distribution des Macrolides?
Partout sauf Cerveau et LCR
Comment est la distribution de l’Azithro?
Importante car se distribue dans GB
Décrivez le métabolisme des Macrolides
-Clarithro et Erythro au foie + élimination rénale mais Azithro pas métabolisée et éliminé dans bile?
Quel est le spectre des Macrolides?
G+
G-
ATYPIQUES
Quelles sont les indications des Macrolides?
- Ix voies respiratoires hautes en basses
2. ITS
Quelle Macrolide est la plus active contre les G+?
Clarithromycine
Quelle Macrolide est la plus active contre les G-?
Azithromycine
Quels sont les mécanismes de résistance aux Macrolides?
- Diminution entrée dans bactérie
- Diminution liaison ribosome
- Production Estérase
Quels sont les FR de Pneumocoque (S.Pneumoniae) résistants?
- Comorbidités
- > 65 ans
- Alcoolisme
- IS
- Usage récent abx
Quels sont les EI des Macrolides ?
- No/Vo
- Diarrh
- Hypoacousie
- CYP3A4
- Statines
- Digoxine
- Augmentation ALT
- Augmentation QT via Antipsy, AArythmie, Terfenadine
Ajustements nécessaires avec les macrolides?
- Érythro en IH
- Clarithro en IR
Macrolides en grossesse et allaitement?
- Éviter estolate de l’érythro
- Tous OK en allaitement
Quelles sont les TC?
- Tétracycline
- Minocycline
- Doxycycline
- Tigécycline
Quel est le mécanisme des TC?
-Inhibe synthèse protéique en se liant sous-unité 30s
Décrivez la pharmacodynamie des TC
- Temps-dépendant
- Bactériostatique
Décrivez la distribution des TC
PARTOUT sauf cerveau
ATTENTION TACHE VERRES DE CONTACT et colore l’urine
Décrivez le métabolisme des TC
Elles ne sont pas métabolisées par les CYP450
Quel est le spectre des TC?
LARGE G+ G- Anaérobes Atypiques
Quelles sont les indications des TC?
C’est un agent de deuxième ligne car bcp de résistance
- ITS
- Acné
- Ix Respiratoires
Quels sont les mécanismes de résistance aux TC?
- Diminution concentration par pompes à efflux
- Protection du ribosome
- Inactivation enzymatique
Quelles sont les EI des TC?
- Troubles GI
- Céphalées, Vertiges, Somnolences
- Décoloration dents permanente
- Inhibition croissance des os
- Toxicité H
- Toxicité R
- Atteintes hématologiques
- Photosensibilité
- Colite pseudomembraneuse
- Vaginite à candida
Quelles ITX avec les TC?
- Produits laitiers
- Ions métalliques
- Warfarine
- Digoxine
- Carbamazépines
- Insuline
- Contraceptifs oraux
Doit-on ajuster les doses avec les TC?
-tétracycline si CL < 30 et en IH
Quelles sont les CI des TC?
- Grossesse: Coloration dents, inhibition croissance des os, toxicité hépatique, malformations congénitales
2: Okay allaitement
3: PAS CHEZ MOINS DE 8 ANS
Le sulfaméthoxazole existe-t-il seul?
Non, toujours combiné car trop de résistance si seul
Quel est le mécanisme d’action des sulfamidés?
- Inhibition de la dihydroptéroate synthase par les sulfamidés
- Triméthoprim inhibe dihydrofolate réductase
- Les deux ensemble ont une action synergique
Doit-on donner un supplément d’acide folique à un pt prenant du TMP-SMX?
-Non, car l’humain ne synthétise pas l’acide folique
Quels sufamidé est absorbé rapidement?
Sulfamethoxazole (TMP-SMX)
Quel sufamidé est absorbé lentement?
Sulfasalazine
Quel est l’agent topique de sulfmaidé?
Sulfadiazine d’argent
Décrivez la distribution des sulfamidés
PARTOUT incluant le cerveau
Quel est le spectre des sulfamidés?
RÉSISTANCE IMPORTANTE
G+, G-
Quelles sont les indications des sulfamidés?
- Brûlures
- Conjonctivite
- Mx Inflammatoire
- ITU
- P. Carinii
- IVRS
Quels sont les mécanismes de résistance aux sulfamidés?
- Mutation causant surproduction de PABA
- Enzyme avec faible affinité pour sulfamidés
- Perméabilité diminuée
Quels sont les EI des sulfamidés?
- Hypersensibilité sur la peau: Rash, urticaire, syndrome steven-johnson
- Crystallurie
- Troubles hématologiques
- No/Vo
- Hyperbilirubinémie
- Photosensibilité
Quelles sont les ITX des Sulfamidés?
- Warfarine
- Sulfonylurées
- Phénytoine
Doit-on ajuster les doses de sulfamidés?
-Oui si CL<30
Quelles sont les CI des sulfamidés?
- G/A: Éviter au 3eme trimestre car tératogène et si enfant a hyperbilirubinémie
- CONTRE-INDIQUÉ CHEZ N-NÉ