Les anti-arythmiques

Question 1

Digoxines= Digitaliques

Answer 1

Tonicardiaque= glycosides cardiaques

Indication:
→ Fibrillation auriculaire ++
→ IC (de - en -)

MA:
Dans la ȼ myocardique
→ Blocage de la pompe Na+/K+ ATPase (accumulation de K+ en EC et de Na+ IC)
→ inversion de l’échangeur NCX1 (échangeur Na+/Ca2+) pour faire sortir du NA+= donc entrée de Ca2+ = hypercalcémie IC

Le Ca2+ rentre dans le Réticulum sarcoplasmique pour être libéré pour être utilisé dans les fibre musculaire (actine/myosine)= ↑ de la contractilité myocardique = inotrope +
Tonotrope += ↑ tonicité
Chronotrope - = ↓ la fréquence sinusale
Dromotrope -

ADME:
Action rapide= bonne absorption et hydrosuble
= 1 seule prise par jour (t1/2= 36h)
Equilibre obtenu au 6ème jour
Elimination rénale sous forme inchangée= adapter!
!!MMTE= 0,8-2ng/ml!!
+ forte variabilité inter-individuelle
Dose journalière: 0,25mg
Dose toxique: 2-3mg

EI:
rare en (c) plasmatique adéquate
si surdosage :
1) Digestif (1er symptôme d’une intox= N/V, anorexie)
2) Neurosensoriels (troubles psychiatriques), Vision floue et ↓ acuité visuelle, Dyschromatopsie jaune/vert=évocateur
3) Cardiaque dés la 6ème heure (rapide): Tb automaticité et conduction, hyperexcitabilité ventriculaire (effet arythmogène)

Les EI sont majorés en cas d’hypokaliémie et d’hypomagnésémie

Suivi pharmacologique régulier:
-Digoxinémie: Ne pas dépasser 2ng/ml
-Kaliémie (hyperkaliémie = signe de surdosage puis épuisement et hypokaliémie= signe de gravité)
-ECG: recherche de la cupule digitalique ST-
= signe d’imprégnation à la digoxine
-Bilan rénal: éliminé ss forme inchangé donc CI chez IR et adapter à la fonction rénale

Facteur de gravité qui aggrave le surdosage:
- Age > 60ans
-Homme
-ATCD Cvx
-Dyskaliémie
-BAV (bloc auriculo-ventriculaire)

CI:
-BAV
-Médicament hypokaliémiant
-Calcium en IV (le Ca ↑ la toxicité des digitaliques= accumulation en IC et ↑ contractibilité cardiaque)
-IR sévère
-Millepertuis (↓ de la digoxinémie car inducteur enz)

PEC du surdosage:
Hospitalisation en réanimation en urgence
Surveillance de l’ECG continu
TTT évacuateur: phase précoce uniquement= LG+ charbon activé(peu efficace car digitalique=émétisant)
TTT épurateur: EER si on veut diminuer hyperK (sinon inefficace)
TTT symptomatique:
→ corriger tb hydroélectrolytique (attention ++ au K+) : KCl (si hypoK) ou EER (si hyperK)
→ perte hydrique= NaCl isotonique
→ Tb cardiaque= atropine (si bradycardie), lidocaïne (si arythmie)
TTT spécifique (ATD)= immunothérapie anti-digitalique : utilisation d’un fragment Fab d’un Ac anti-digitalique= DIGIFAB
→ Il se fixe sur la partie génine active de Digoxine→ inactivation → formation d’un complexe immun qui s’élimine par voie urinaire= suivie par dosage
Désavantage= ttt très couteux donc calcule dose exacte et on effectue une neutralisation équimolaire en sachant que 80mg de Fab va neutraliser 1mg de digitalique
=> Si quantité ingéré connue:
utilisation formule:
Dose(mg)= qtité ingérée(mg) x Vd(mg) x Poids (kg) x 10E-3 = dose en Fab (mg)
Si qtité inconnue=
utilisation de 80 flacons= 800mg d’Ac

Question 2

Classe 1

Answer 2

Stabilisants de membrane
sous-classe Ia:
- Chlorydrate d’hydroquinidine
- Disopyramide

sous-classe Ib:
- Lidocaïne
- Phénytoïne

sous-classe Ic:
- Flécaïnide
- Propafénome
- Cibenzoline

Question 3

Classe 2

Answer 3

ß-bloquant sauf Sotalol

Question 4

Classe 3

Answer 4

• Sotalol
• Amiodarone

Question 5

Classe 4

Answer 5

• Vérapamil
• Diltiazem