Laboratoire 6 - Transport médicament Caco-2 Flashcards
Pourquoi est-ce que les Caco-2 ont été choisies pour l’expérience?
Parce qu’elles miment bien le tissus épithélial de l’intestin humain. En effet, ces cellules ont la bordure en brosse et expriment des protéines de transport, des protéines d’efflux et des enzymes de métabolisme de phase II.
Quel est l’inconvénient d’utiliser les Caco-2?
Elles n’expriment pas les CYP450.
Quelle est l’unité du coefficient de perméabilité apparente?
cm/sec (fréquemment utilisé avec le x10-6)
Qu’est-ce que le coefficient de perméabilité apparente (Papp)?
Le Papp permet de classifier la perméabilité d’un composé (faible, moyenne et haute).
À quoi sert le Papp?
Il sert à calculer les ratio de transport et d’efflux d’une molécule.
Que veut dire un ratio de transport de 3?
Il dicte que la molécule subit un transport actif (elle va plus de AP vers BL)
Qu’indicte un ratio de transport de 0.5?
Il dicte que la molécule est un substrat potentiel des pompes à efflux.
Que veut dire un ratio d’efflux de 4?
Que la molécule est un substrat des pompes à efflux. Il est plus du côté BL vers AP.
Que veut dire un ratio d’efflux de 0.5?
Que la molécule subit du transport actif.
Que signifie un ratio de 1?
La molécule subit du transport passif, dépendant du gradient de concentration.
